DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES NK-2 Y NK-3.

El presente invento se refiere a nuevos compuestos, en particular a nuevos derivados de quinolina,

a procedimientos para la preparación de dichos compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en medicina. Se ha descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK-3, que son mucho más estables desde un punto de vista metabólico que los conocidos antagonistas peptídicos de receptores de NK-3 y tienen una utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos presentan también actividad antagonista de NK-2 y por lo tanto se consideran que tienen utilidad potencial para la prevención y el tratamiento de una amplia diversidad de condiciones clínicas que se caracterizan por una sobreestimulación de los receptores de taquiquininas, en particular NK-3 y NK-2. Estas condiciones incluyen enfermedades respiratorias tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD = chronic obstructive pulmonary disease), asma, hiperreactividad de las vías respiratorias, tos, enfermedades inflamatorias tales como la enfermedad de intestino inflamatorio, psoriasis, fibrositis, osteoartritis, artritis reumatoide y dolor inflamatorio; inflamación neurogénica o neuropatía periférica, alergias tales como eczema y rinitis; enfermedades oftálmicas tales como inflamación ocular, conjuntivitis, conjuntivitis vernal y similares; enfermedades cutáneas, trastornos de la piel y comezón, tales como ronchas y abocinamientos cutáneos, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, urticaria y otras dermatitis eczematoides; reacciones inmunológicas desfavorables tales como rechazo de tejidos trasplantados y trastornos relacionados con la intensificación o supresión inmunológica tal como la eritematosis de lupus sistémico, trastornos gastrointestinales (GI) y enfermedades del tracto GI tales como trastornos asociados con el control neuronal de vísceras tales como colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn e incontinencia urinaria; trastornos renales y trastornos de la función de la vejiga (en lo que sigue denominadas “Condiciones Primarias”). Ciertos de estos compuestos manifiestan también actividad sobre el sistema nervioso central (SNC) y por consiguiente se considera que tienen utilidad particular en el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ZAMBELETTI,20021 BARANZATE DI BOLLATE (MI.

Inventor/es: GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, GRAZIANI, DAVIDE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Mayo de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D215/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales arilos unidos en posición 2.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D491/10 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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