DERIVADOS DE PIRIMIDINA.

EL INVENTO CONCIERNE A LAS NUEVAS SALES AMINOPIRIMIDINO DE LA FORMULA (I),

EN LA QUE R1 ES ALQUIL, ALQUENIL, CICLOALQUIL, FENIL, FENILALQUIL O CICLOALQUIL-ALQUIL; UNO DE R2 Y R6 ES UN GRUPO BASICO SELECCIONADO DE AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO DE MAS DE 8 CARBONOS, PIRROLIDINO, PIPERRIDINO Y MORFOLINO; Y EL OTRO DE R2 Y R6 ES HIDROGENO, ALQUIL, ALQUENIL, ALCOXIALQUIL, FENIL, FENILALQUIL, CICLOALQUIL O CICLOALQUIL-ALQUIL; O AMBOS DE R2 Y R6 SON GRUPOS BASICOS COMO SE MENCIONO ANTES; Y R5 ES HIDROGENO, ALQUIL(C1-4) O ALQUIL(C3-6); O R2 ES UN GRUPO BASICO COMO SE MENCIONO ANTES, Y R5 Y R6 JUNTOS FORMAN ALQUILENO, O JUNTO CON LOS CARBONOS ANEXOS DEL ANILLO PIRIMIDINE, COMPLETAN UN ANILLO BENCENO; R4 ES HIDROGENO, ALQUIL, CICLOALQUIL-ALQUIL, ALQUENIL, ALQUINIL O FENILALQUIL; O R4 ES UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ALQUENILEN LIGADO AL NITROGENO DEL GRUPO Q.A.N.-, O DE LOS QUE LOS GRUPOS ENLAZANTES DEBEN POR LO CUAL COMPLETAR UN ANILLO QUE INCLUYA DOS CARBONOS ADYACENTES DE Q, LOS CARBONOS DE A Y LOS NITROGENOS ADYACENTES DEL GRUPO -A.N-; A ES UN ENLACE DIRECTO AL GRUPO -N(R4) OXIALQUILENO; Q ES PARTE DE PIRIDIL, FURIL, TIENIL O FENIL; E Y ES UN ANION ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE; PERO EXCLUYENDO UN NUMERO DE COMPONENTES ESPECIFICADOS MAS ADELANTE. EL INVENTO TAMBIEN INCLUYE CIERTOS DERIVADOS DE BASE ANHIDRO RELACIONADOS PROXIMOS QUE, COMO LOS COMPONENTES DE LA FORMULA (I), POSEEN EFECTOS BENEFICIOSOS EN EL SISTEMA CARDIOVASCULAR ( Y EN PARTICULAR EFECTOS BENEFICIOSOS MODULADOS EN EL NUDO SINO-ATRIAL). TAMBIEN SON INCLUIDAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMPONENTES DE LA FORMULA (I) (O UNA RELACION BASE-ANHIDRO) COMO INGREDIENTE ACTIVO, Y PROCESOS PARA LA MANUFACTURA DE VARIOS COMPONENTES NUEVOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MILLS, STUART DENNETT.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: IMPERIAL CHEMICAL HOUSE, 9 MILLBANK,LONDON SW1P 3JF.

Inventor/es: HARGREAVES, RODNEY, BRIAN, MARSHALL, PAUL, WILLIAM 26 ASTBURY LANE ENDS, MCLOUGHLIN, BERNARD, JOSEPH 7 PEXHILL DRIVE, MILLS, STUART, DENNETT 17 HARRINGTON DRIVE.

Fecha de Publicación: 1 de Febrero de 1995.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Abril de 1990.

Fecha Concesión Europea: 5 de Octubre de 1994.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
C07D239/95 C07D 239/00 […] › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Malawi, Noruega, Sudán, Unión Soviética.

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