DERIVADOS DE PIRAZOL CONTRA LA SOBREEXPRESION DE TGF.
Un compuesto de fórmula (I), en donde: R1 se selecciona de H,
alquilo C1-4 o CH2CONR4R5, donde R4 se selecciona de H o alquilo C1-4 y R5 es alquilo C1-4; R2 se selecciona de fenilo, furanilo o tiofenilo, donde el fenilo puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OCF3, alquilo C1-4, -OR6, -O-(CH2)n-XR6R7, -O-(CH2)n- OR6, -O-(CH2)n-COR6, -O-(CH2)n-alquenilo C2-6, -O-(CH2)n- alquinilo C2-6, -(CH2)n-NR6R7, -CONR6R7, -NHCOR6 y -NR6R7 donde n es un número entero de 1 a 6 y donde X es un átomo seleccionado de C, N o S, y donde el furanilo y tiofenilo pueden estar sustituidos además con uno o más sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, -OCF3, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4; R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan de H, alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquil- alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil- alquilo C1-6, alcoxi C1-4-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1- 6, -(CH2)n-NR8R9, o R6 y R7 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo saturado o insaturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros que puede contener uno o más heteroátomos seleccionados de N, S u O, y donde el anillo puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de halo (tal como flúor, cloro, bromo), -CN, -CF3, -OH, - OCF3, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y NR8R9; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan de H o alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6 puede estar sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados de halo, -CN, -CF3, y -OH; R3 se selecciona de H, halo, -CN, -CF3, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; y sus sales y solvatos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: MATHEWS, NEIL GLAXOSMITHKLINE, GELLIBERT, FRANCOISE JEANNE, LAB. GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 30 de Enero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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