DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS CCR3.

Un compuesto representado por la fórmula estructural II: ** ver fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible,

en donde n es 0 ó 1; X a es -C(R 13 )2-, -C(O)- o** ver fórmula** R a es R 6a -fenilo, R 6a -piridilo, R 6a -tiofenilo o R 6a -naftilo; R 1 es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo, hidroxialquilo, alcoxi o alcoxialquilo; R 2a es ** ver fórmula** X es 0-2 e y es 0-2, siempre que la suma de x e y sea 1-4; R 6a es 1 a 3 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno, halógeno, -CF 3, CF 3O-, -CN, CF 3SO 2-, -NHCOCF 3, CH 3SO 2-, heteroarilo de 5 miembros y ** ver fórmula** en donde Z es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R 13 y R 16 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de hidrógeno y alquilo; R 14 es alquilo, alquenilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -CN, -(CR 20 R 21 )q-O-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N3, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-alquilo, -(CR 20 R 21 )q-C(O)-fenilo, -(CR 20 R 21 )q-COOR 20 , -(CR 20 R 21 )q-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-S(O)0-2-R 23 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)NR 20 R 24 , -(CR 20 R 21 )q-N(R 20 )-C(O)OR 23 o -(CR 20 R 21 )q-O-C(O)R 23 ; R 14a es hidrógeno o alquilo; o R 14 y R 14a juntos forman =O o =NOR 20 ; o R 14 y R 14a , junto con el carbono del anillo al que están unidos, forman un anillo espirociclo de 3 a 6 átomos de carbono; q es 0, 1, 2 ó 3; R 15 y R 15a son cada uno 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H, halógeno, OH, alquilo, alcoxi, -CF3, -OCF3, -CN, -C(O)R 25 , -COOR 25 , -S(O)0-2R 25 , -S(O)0-2CF3, -NR 20 R 24 , fenilo y heterocicloalquilo; o dos sustituyentes R 15 o dos R 15a en átomos de carbono contiguos del anillo, junto con los carbonos a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo de 5-6 miembros fusionado; R 20 y R 21 son seleccionados, independientemente, del grupo que se compone de H y alquilo; R 23 es alquilo o fenilo; y R 24 es H, alquilo o R 12 -fenilo; siempre que cuando R 14 sea -(CR 20 R 21 ) q-NR 20 R 24 y R 24 sea H, R 20 es alquilo; y en donde "alquilo" significa un grupo hidrocarburo alifático que puede ser lineal o ramificado y comprendiendo 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; "alquenilo" significa un grupo hidrocarburo alifático conteniendo al menos un doble enlace carbono-carbono y que puede ser lineal o ramificado, y comprendiendo 2 a 15 átomos de carbono en la cadena; "cicloalquilo" significa un sistema de anillos mono o multicíclicos no aromáticos comprendiendo 3 a 10 átomos de carbono; "haloalquilo" significa un alquilo como se definió antes, en donde uno o más átomos de hidrógeno en el alquilo está reemplazado por un grupo halo; "hidroxialquilo" significa un grupo HO-alquil- en el que alquilo es como se definió anteriormente; "alcoxi" significa un grupo alquil-O- en el que el grupo alquilo es como se describió previamente; "heterocicloalquilo" significa un sistema de anillos monocíclicos o multicíclicos, saturados no aromáticos, constando de 3 a 10 átomos en el anillo, en los que uno o más átomos en el sistema de anillos es un elemento que no sea carbono, y en donde no existen átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes presentes en el sistema de anillos; y "heteroarilo" representa grupos aromáticos cíclicos de 5 ó 6 átomos o grupos bicíclicos de 11 a 12 átomos teniendo 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente, de O, S o N, dicho heteroátomo(s) interrumpiendo una estructura de anillos carbocíclicos y teniendo un número suficiente de electrones pi deslocalizados para suministrar carácter aromático, siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, TING, PAULINE, C., KELLY, JOSEPH, M., HUANG, YING, CAO,JIANHUA, DONG,YOUHAO, GILBERT,ERIC J, MCCOMBIE,STUART.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/444 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
DERIVADOS DE PIPERIDINA QUE SE PUEDEN UTILIZAR COMO ANTAGONISTAS CCR3.

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