DERIVADOS DE OXAZOL SUSTITUIDOS POR ACIDO CARBOXILICO PARA USO COMO ACTIVADORES DE PPAR-ALFA Y GAMMA EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo o heteroarilo;
R 2 , R 3 , R 4 y R 6 independientemente el uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, alquenilo C2 - 8, halógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7, en donde al menos uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 6 no es hidrógeno, o R 3 y R 4 están unidos el uno al otro para formar un anillo junto con los átomos de carbono a los que están unidos, y R 3 y R 4 juntos son -CH=CH-S-, -S-CH=CH-, -CH=CH-O-, -O-CH=CH-, -CH=CH-CH=CH-, -(CH2)3 - 5-, -O-(CH2)2 - 3- o -(CH2)2 - 3-O- y, en donde R 2 y R 6 son como se ha definido antes; R 5 es alcoxilo C1 - 7, alqueniloxilo C2 - 8, (Ver fórmula) R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 9 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 10 es arilo; n es 1, 2 o 3; en donde el enlace entre el átomo de carbono C a y el átomo de carbono C b es un enlace de átomos de carbono doble o sencillo.; y sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de los mismos; en donde arilo es un grupo de fenilo o naftilo que puede estar opcionalmente mono- o multi-sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H, alquilo C1 - 7), N(alquilo C1 - 7)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, fenilo y/o feniloxilo, heteroarilo es un anillo aromático de 5 o 6 miembros que puede comprender 1, 2, o 3 átomos elegido entre nitrógeno, oxígeno y/o azufre o un grupo aromático bicíclico que comprende dos anillos de 5 o 6 miembros, en donde uno o ambos anilos puede contener 1, 2 o 3 átomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno o azufre, cuyo grupo heteroarilo puede estar opcionalmente mono- o multi-sustituido por halógeno, hidroxilo, CN, CF3, NO2, NH2, N(H, alquilo C1 - 7), N(alquilo C1 - 7)2, carboxilo, aminocarbonilo, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, fenilo y/o feniloxilo;
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: BINGGELI, ALFRED, BOEHRINGER, MARKUS, GRETHER, UWE, HILPERT, HANS, MAERKI, HANS-PETER, MEYER, MARKUS, MOHR, PETER, RICKLIN, FABIENNE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 6 de Mayo de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/421 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D263/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/421 A61K 31/00 […] › 1,3-Oxazoles, p. ej. pemolina, trimetadiona.
- A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D263/22 C07D 263/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de hidrógeno y carbono, unidos directamente a los otros átomos de carbono del ciclo.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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