DERIVADOS DE LA BENZOTIAZEPINA.

Compuesto de fórmula (I): ** ver fórmula** en la que: Rv y Rw son ambos hidrógeno,

uno de entre R1 y R2 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro se selecciona de entre alquilo C1-6; Rx y Ry son ambos hidrógeno, Rz se selecciona de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en la que a es de 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo, v es de 0-5, uno de entre R4 y R5 es un grupo de fórmula (IA):** ver fórmula** R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoíloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2-amino, alcanoilamino C1-6, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-(alquil C1-6)2-carbamoílo, alquilo C1-6-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, alcoxi carbonilo C1-6, N-(alquil C1-6)sulfamoílo y N,N-(alquil C1-6)2-sulfamoílo; en el que R3 y R6, y el otro de entre R4 y R5, pueden sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más R17, X es -O-, -N(Ra)-, -S(O)b- o -CH(Ra)-; en la que Ra es hidrógeno o alquilo C1-6 y b es de 0 a 2, el anillo A es arilo o heteroarilo; en el que el anillo A se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R18; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, carbociclilo o heterociclilo; en el que R7 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R19; y en el que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R20; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-6; R10 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p- R21-(alquileno C1-10)q o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R22-(alquileno C1-10)s-; en la que R10 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R23; y en la que, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R24; o R10 es un grupo de fórmula (IB): R9 es hidrógeno o alquilo C1-6; R10 es hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p- R21-(alquileno C1-10)q o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R22-(alquileno C1-10)s-; en la que R10 se sustituye opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R23; y en la que, si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R24; o R10 es un grupo de fórmula (IB): ** ver fórmula** en la que: R11 es hidrógeno o alquilo C1-6, R12 y R13 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, alcanoilamino C1-10, N-(alquil C1-10)carbamoílo, N,N- (alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, carbociclilo o heterociclilo; en la que R12 y R13 pueden sustituirse opcionalmente de manera independiente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R25, y en la que si dicho heterociclilo contiene un grupo-NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R26, R14 se selecciona de entre hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquil C1-10)amino, N,N-(alquil C1-10)2-amino, N,N,N-(alquil C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N- (alquil C1-10)carbamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10-S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquil C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquil C1-10)sulfamoilamino, N,N-(alquil C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxi C1-10-carbonilamino, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p-R27-(alquileno C1-10)q- o heterociclil-(alquileno C1-10)r-R28-(alquileno C1-10)s-; en la que R14 puede sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más sustituyentes seleccionados de entre R29; y en la que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R30; o R14 es un grupo de fórmula (IC):** ver fórmula** R15 es hidrógeno o alquilo C1-6; R16 es hidrógeno o alquilo C1-6; en la que R16 puede sustituirse opcionalmente en un carbono con uno o más grupos seleccionados de entre R31; n es de 1 a 3, en el que los valores de R7 pueden ser iguales o diferentes; R17, R18, R19, R23, R25, R29 o R31 se seleccionan independientemente de entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, hidroxiaminocarbonilo, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alcanoílo C1-10, alcanoíloxi C1-10, N-(alquilo C1-10)amino, N,N-(alquilo C1-10)2-amino, N,N,N-(alquilo C1-10)3-amonio, alcanoilamino C1-10, N-(alquilo C1-10)carbamoílo, N,N-(alquilo C1-10)2-carbamoílo, alquilo C1-10- S(O)a, en el que a es de 0 a 2, N-(alquilo C1-10)sulfamoílo, N,N-(alquilo C1-10)2-sulfamoílo, N-(alquilo C1-10) sulfamoilamino, N,N-(alquilo C1-10)2-sulfamoilamino, alcoxicarbonilamino C1-10, carbociclilo, carbociclil-alquilo C1-10, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-10, carbociclil-(alquileno C1-10)p-R32-(alquileno C1-10)q- o heterociclil- (alquileno C1-10)r-R33-(alquileno C1-10)s-, en el que R17, R18, R19, R23, R25, R29 o R31 pueden sustituirse opcionalmente de manera independiente en un carbono con uno o más R34, y en el que si dicho heterociclilo contiene un grupo -NH-, ese nitrógeno puede sustituirse opcionalmente con un grupo seleccionado de entre R35; R21, R22, R27, R28, R32 o R33 se seleccionan independientemente de entre -O-, -NR36-, -S(O)x-, -NR36C(O)NR36-, -NR36C(S)NR36-, -OC(O)N=C-, -NR36C(O)- o -C(O)NR36-; en el que R36 se selecciona de entre hidrógeno o alquilo C1-6, y x es de 0 a 2; p, q, r y s se seleccionan independientemente de 0-2, R34 se selecciona de entre halo, hidroxi, ciano, carbamoílo, ureido, amino, nitro, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, trifluorometilo, trifluorometoxi, metilo, etilo, metoxi, etoxi, vinilo, alilo, etinilo, formilo, acetilo, formamido, acetilamino, acetoxi, metilamino, dimetilamino, N-metilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, metiltio, metilsulfinilo, mesilo, N-metilsulfamoílo, N,N-dimetilsulfamoílo, N-metilsulfamoilamino y N,N-dimetilsulfamoilamino; R20, R24, R26, R30 o R35 se seleccionan independientemente de entre alquilo C1-6, alcanoílo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carbamoílo, N-(alquilo C1-6)carbamoílo, N,N-(alquilo C1-6)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; en el que el arilo se encuentra totalmente insaturado, anillo de carbono mono- o bicíclico que contiene 3-12 átomos; heteroarilo se encuentra totalmente insaturado, anillo mono- o bicíclico que contiene 3-12 átomos de los que por lo menos un átomo se selecciona de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que puede, a menos que se indique lo contrario, encontrarse unido a un carbono o a un nitrógeno; en el que heteroarilo no es tetrazolilo; en el que el carbociclilo es un anillo de carbono mono- o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene 3-12 átomos; en el que un grupo -CH2- puede sustituirse opcionalmente con un -C(O)-; y en el que el heterociclilo es un anillo mono- o bicíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado que contiene 3-12 átomos de los que por lo menos un átomo, particularmente 1-3 átomos, se seleccionan de entre nitrógeno, azufre u oxígeno, que puede, a menos que se indique lo contrario, encontrarse unido a un carbono o nitrógeno, en el que un grupo -CH2- puede sustituirse opcionalmente con un -C(O)- o un átomo de azufre de un anillo puede oxidarse opcionalmente para formar los S-óxidos, o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o solvato de dicha sal del mismo

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0203983GB.

Solicitante: ALBIREO AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ARVID WALLGRENS BACKE 20,431 46 GOTEBORG.

Inventor/es: STARKE, INGEMAR, DAHLSTROM, MIKAEL, ULF, JOHAN, BLOMBERG, DAVID, NORDBERG, PETER, ALENFALK,SUZANNE, BOSTROM,STIG,JONAS, WALLBERG,ANDREAS,CHRISTER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D281/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/554 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • C07D281/10 C07D 281/00 […] › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación antigua:

  • A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • C07D281/10 C07D 281/00 […] › condensados con un ciclo de seis miembros.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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