Derivados de cinamida policíclico.

Un compuesto representado por la fórmula (I) :

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,

donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo cicloalquilo C3-C8, (4) un grupo alquenilo C2-C6, (5) un grupo alquinilo C2-C6 y (6) un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo ciano y (4) un grupo alcoxi C1-C6, X1 representa -CR3=CR4- (donde R3 y R4 representan (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-C6

o (3) un grupo alcoxi C1-C6, o (4) un átomo de halógeno), y Het es monovalente y representa (1) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros, (2) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros o (3) un grupo anular heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo de Sustituyentes A4; Grupo de Sustituyentes A4: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo nitro, (6) un grupo cicloalquilo C3-C8, (7) un grupo alquenilo C2-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (8) un grupo alquinilo C2-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (9) un grupo cicloalcoxi C3-C8, (10) un grupo cicloalquil (C3-C8) tio, (11) un grupo formilo, (12) un grupo alquil (C1C6) carbonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (13) un grupo alquil (C1-C6) tio que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (14) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (15) un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (16) un grupo hidroxiimino, (17) un grupo alcoxi (C1-C6) imino, (18) un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (19) un grupo alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido con 1 a 35 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (20) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (21) un grupo carbamoilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (22) un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (24) un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (26) un grupo alquenil (C2-C6) oxi, (27) un grupo alquinil (C2-C6) oxi, (28) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfinilo, (29) un 45 grupo cicloalquil (C3-C8) sulfonilo, (30) -X-A (donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representa un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6), (31) -CO-A (donde A se define como antes), (32) =CH-A (donde A se define como antes), (33) un grupo carboxilo y (34) un grupo alcoxi (C1-C6) carbonilo. Grupo de Sustituyentes A5: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo nitro, (6) un grupo cicloalquilo C3-C8, (7) un grupo alquenilo C2-C6, (8) un grupo alquinilo C2-C6, (9) un grupo cicloalcoxi C3-C8, (10) un grupo cicloalquil (C3-C8) tio, (11) un grupo formilo, (12) un grupo alquil (C1-C6) carbonilo, (13) un grupo alquil (C1-C6) tio, (14) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilo, (15) un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, (16) un grupo hidroxiimino, (17) un grupo alcoxi (C1-C6) imino, (18) un grupo 55 alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros (donde el grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros (donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) ), (19) un grupo alcoxi C1-C6 (donde el grupo alcoxi C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, a grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros (donde el grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) and un 5 grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros (donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) ), (20) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (21) un grupo carbamoilo que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (22) un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (24) un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (26) un grupo alquenil (C2-C6) oxi, (27) un grupo alquinil (C2-C6) oxi, (28) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfinilo, (29) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfonilo, (30) -X-A (donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representa un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6), (31) -CO-A (donde A se define como antes) y (32) =CH-A (donde A se define como antes) . Grupo de Sustituyentes A6: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (6) a grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6) and (7) un grupo alcoxi C1-C6 (donde el grupo alcoxi C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6) .

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/054532.

Solicitante: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 6-10, KOISHIKAWA 4-CHOME BUNKYO-KU, TOKYO 112-8088 JAPON.

Inventor/es: ITO, KOICHI, KANEKO, TOSHIHIKO, KITAZAWA, NORITAKA, KIMURA, TEIJI, KAWANO, KOKI, SATO,Nobuaki, DOI,Eriko, TAKAISHI,Mamoru, SASAKI,Takeo, DOKO,Takashi, MIYAGAWA,Takehiko, HAGIWARA,Hiroaki.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4178 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D233/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D233/90 C07D 233/00 […] › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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Derivados de cinamida policíclico.

Fragmento de la descripción:

Derivado de Cinamida Policíclico

Campo Técnico

La presente invención se refiere a un fármaco, más concretamente a un derivado de cinamida multicíclico y un inhibidor de la producción de amiloide º (referido más adelante como Aº) que comprende el derivado como ingrediente activo, que son eficaces para el tratamiento de una enfermedad neurodegenerativa causada por Aº tal como la enfermedad de Alzheimer o el síndrome de Down.

Técnica Anterior

La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad caracterizada por degeneración y pérdida de neuronas así como formación de placas seniles y degeneración neurofibrilar. En la actualidad, la enfermedad de Alzheimer se trata únicamente con tratamiento sintomático utilizando un agente mejorador de los síntomas tipificado por un inhibidor de la acetilcolinesterasa, y un todavía no se ha desarrollado un remedio fundamental para inhibir el progreso de la enfermedad. Es necesario desarrollar un método para controlar la causa del comienzo de la patología con el fin de crear un remedio fundamental para la enfermedad de Alzheimer. Se supone que las proteínas Aº como metabolitos de las proteínas precursoras amiloides (referidas más adelante como PPA) están altamente implicadas en la degeneración y la pérdida de neuronas y el comienzo de los síntomas de la demencia (véanse el Documento No de Patente 1 y el Documento No de Patente 2, por ejemplo) . Una proteína Aº tiene, como componentes principales, Aº40 que consiste en 40 aminoácidos y Aº42 en la que el número de aminoácidos aumenta en dos en el extremo C. Aº40 y Aº42 son conocidas por tener una alta agregabilidad (véase el Documento No de Patente 3, por ejemplo) y por ser los componentes principales de las placas seniles (véanse el Documento No de Patente 3, el Documento No de Patente 4 y el Documento No de Patente 5, por ejemplo) . Adicionalmente, se sabe que Aº40 y Aº2 aumentan por mutación en PPA y en genes de la presenilina que se observan en la enfermedad de Alzheimer familiar (véanse el Documento No de Patente 6, el Documento No de Patente 7 y el Documento No de Patente 8, por ejemplo) . Por lo tanto, se ha esperado un compuesto que reduzca la producción de Aº40 y Aº42 como inhibidor del progreso o agente profiláctico para la enfermedad de Alzheimer. La Aº se produce mediante la escisión de PPA por la º-secretasa y con posterioridad por la y-secretasa. Por esta razón, se han realizado intentos de crear inhibidores de y-secretasa y º-secretasa con el fin de reducir la producción de Aº. Muchos de estos inhibidores de secretasa ya conocidos son, por ejemplo, péptidos y miméticos de péptidos tales como L-685.458 (véase el Documento No de Patente 9, por ejemplo) y LY-411575 (véase el Documento No de Patente 10, el Documento No de Patente 11 y el Documento No de Patente 12, por ejemplo) . El Documento de Patente 1 describe, como compuestos no peptídicos, un grupo de compuestos que tienen anillos aromáticos múltiples, pero los compuestos de formula (VI) en la página 17 del Documento de Patente 1 son diferentes de los compuestos de la presente invención ya que están limitados solo a un grupo de compuestos que tienen un grupo 2aminotiazolilo como estructura principal.

Documento No de Patente 1: Klein WL, y otros siete, Alzheimer's disease-affected brain: Presence of oligomeric Aº ligands (ADDLs) suggests a molecular basis for reversible memor y less, Proceding National Academy of Science USA 2003, 2 de Sep; 100 (18) , p. 10417-10422; Documento No de Patente 2: Nitsch RM, y otros dieciséis, Antibodies against º-amiloid slow cognitive decline in Alzheimer's disease, Neuron, 2003, 22 de Mayo; 38, págs. 547-554; Documento No de Patente 3: Jarrett JT, y otros dos, The carboxi terminus of the ºamiloid protein is critical for the seeding of amiloid formation: Implications for the pathogenesis of Alzheimer's disease, Biochemistr y , 1993, 32 (18) , págs. 4693-4697; Documento No de Patente 4: Glenner GG, y otro, Alzheimer's disease: initial report of the purification and characterization of a novel cerebrovascular amiloid protein, Biochemical and biophysical research communications, 1984, 16 de Mayo, 120 (3) , págs. 885-890; Documento No de Patente 5: Masters CL, y otros cinco, Amiloid plaque core protein in Alzheimer's disease and Down syndrome, Proceding National Academy of Science USA, 1985, Jun, 82 (12) , págs. 4245-4249; Documento No de Patente 6: Gouras GK, y otros once, Intraneuronal Aº42 accumulation in human brain, American Journal of Pathology, 2000, Enero, 156 (1) , págs. 15-20; Documento No de Patente 7: Scheuner D, y otros veinte, Secreted amiloid º-protein similar a that in the senile plaques of Alzheimer's disease es increased in vivo by the presenilin 1 and 2 and PPA mutations linked to familial Alzheimer's disease, Nature Medicine, 1996, 2 de Agosto, 2 (8) , págs. 864-870; Documento No de Patente 8: Forman MS, y otros cuatro, Differential effects of the swedish mutant amiloid precursor protein on º-amiloid accumulation and secretion in neurones and nonneuronal cells, The Journal of Biological Chemistr y , 1997, 19 de Dic., 272 (51) , págs. 32247-32253; Documento No de Patente 9: Shearman MS, y otros nueve, L-685, 458, an Aspartilo Protease Transition State Mimic, Is a Potent inhibitor of Amiloid º-Protein Precursor y-Secretase Activity, Biochemistr y , 2000, 1 de Agosto, 39 (30) , págs. 8698-8704;

Documento No de Patente 10: Shearman MS, y otros seis, Catalytic Site-Directed y-Secretase Complex inhibitors Do Not Discriminate Pharmacologically between Notch S3 and º-APP Cleavages, Biochemistr y , 2003. 24 de Jun, 42 (24) , págs. 7580-7586; Documento No de Patente 11: Lanz TA, y otros tres, Studies of A pharmacodynamics in the brain, cerebrospinal fluid, and plasma in young (plaque-hee) Tg2576 mice using the y-secretase inhibitor N2-[ (2S) -2 (3, 5-difluorofenil) -2-hidroxietanoil]-N1-[ (7S) -5-metil-6-oxo-6, 7-dihidro-5H-dibenzo[b, d]azepin-7-il]-Lalaninamida (LY-411575) , The journal of pharmacology and experimental therapeutics, 2004, Apr, 309 (1) , págs. 49-55; Documento No de Patente 12: Wong GT, y otros doce, Chronic treatment with the y-secretase inhibitor LY411, 575 inhibits º-amiloid peptide production and alters lymphopoiesis and intestinal cell differentiation, The journal of biological chemistr y , 2004, 26 de Mar, 279 (13) , págs. 12878-12882; Documento de Patente 1: WO 2004/110350. Documento de Patente 2 : WO 2005/115990

15 Descripción de la Invención

Problemas a ser Resueltos por la Invención Como se ha descrito anteriormente, se ha esperado un compuesto que inhiba la producción de A 40 y Aº 42 a partir de PPA como agente terapéutico o profiláctico para una enfermedad causada por A que está tipificada por la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, todavía no se conoce un compuesto no peptídico que tenga alta eficacia que inhiba la producción de A 40 y Aº42. Por lo tanto, existe la necesidad de un compuesto de bajo peso molecular novedoso que inhiba la producción de Aº40 y Aº42.

25 Medios para Resolver el Problema

Como resultado de estudios exhaustivos, los autores de la presente invención han encontrado un compuesto de cinamida no peptídico que inhibe la producción de Aº40 y A 42 a partir de PPA por primera vez, y de este modo han encontrado un agente profiláctico o terapéutico para una enfermedad ocasionada por A que está tipificada por la enfermedad de Alzheimer. Este descubrimiento ha conducido a la conclusión de la presente invención. Específicamente, la presente invención se refiere a los siguientes apartados 1) a 42) :

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo cicloalquilo C3-C8, (4) un grupo alquenilo C2-C6, (5) un grupo alquinilo C2-C6 y (6) un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno) Ar2 representa un grupo fenilo, o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo ciano y (4) un grupo alcoxi C1-C6, x1 representa o -CR3=CR4- (donde R3 y R4 representan (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-C6, (3) un grupo alcoxi C1-C6 o (4) un átomo de halógeno y Het es monovalente y representa (1) un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros, (2) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros 45 o (3) un grupo anular heterocíclico aromático... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto representado por la fórmula (I) :

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo cicloalquilo C3-C8, (4) un grupo alquenilo C2-C6, (5) un grupo alquinilo C2-C6 y (6) un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno) , Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo ciano y (4) un grupo alcoxi C1-C6, X1 representa -CR3=CR4- (donde R3 y R4 representan (1) un átomo de hidrógeno, (2) un grupo alquilo C1-C6

o (3) un grupo alcoxi C1-C6, o (4) un átomo de halógeno) , y Het es monovalente y representa (1) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros, (2) un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros o (3) un grupo anular heterocíclico aromático de 5 miembros condensado con un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros, que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del siguiente Grupo de Sustituyentes A4; Grupo de Sustituyentes A4: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo nitro, (6) un grupo cicloalquilo C3-C8, (7) un grupo alquenilo C2-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (8) un grupo alquinilo C2-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (9) un grupo cicloalcoxi C3-C8, (10) un grupo cicloalquil (C3-C8) tio, (11) un grupo formilo, (12) un grupo alquil (C1C6) carbonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (13) un grupo alquil (C1-C6) tio que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (14) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (15) un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (16) un grupo hidroxiimino, (17) un grupo alcoxi (C1-C6) imino, (18) un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (19) un grupo alcoxi C1-C6 que puede estar sustituido con 1 a 35 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (20) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (21) un grupo carbamoilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (22) un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (24) un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A5, (26) un grupo alquenil (C2-C6) oxi, (27) un grupo alquinil (C2-C6) oxi, (28) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfinilo, (29) un 45 grupo cicloalquil (C3-C8) sulfonilo, (30) -X-A (donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representa un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) , (31) -CO-A (donde A se define como antes) , (32) =CH-A (donde A se define como antes) , (33) un grupo carboxilo y (34) un grupo alcoxi (C1-C6) carbonilo. Grupo de Sustituyentes A5: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo nitro, (6) un grupo cicloalquilo C3-C8, (7) un grupo alquenilo C2-C6, (8) un grupo alquinilo C2-C6, (9) un grupo cicloalcoxi C3-C8, (10) un grupo cicloalquil (C3-C8) tio, (11) un grupo formilo, (12) un grupo alquil (C1-C6) carbonilo, (13) un grupo alquil (C1-C6) tio, (14) un grupo alquil (C1-C6) sulfinilo, (15) un grupo alquil (C1-C6) sulfonilo, (16) un grupo hidroxiimino, (17) un grupo alcoxi (C1-C6) imino, (18) un grupo 55 alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros (donde el grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) y un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros (donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) ) , (19) un grupo alcoxi C1-C6 (donde el grupo alcoxi C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, a grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros (donde el grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) and un 5 grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros (donde el grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) ) , (20) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (21) un grupo carbamoilo que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (22) un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (23) un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (24) un grupo anular hidrocarbonado no aromático de 6 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (25) un grupo heterocíclico no aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6, (26) un grupo alquenil (C2-C6) oxi, (27) un grupo alquinil (C2-C6) oxi, (28) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfinilo, (29) un grupo cicloalquil (C3-C8) sulfonilo, (30) -X-A (donde X representa un grupo imino, -O- o -S-, y A representa un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A6) , (31) -CO-A (donde A se define como antes) y (32) =CH-A (donde A se define como antes) . Grupo de Sustituyentes A6: (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6, (6) a grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6) and (7) un grupo alcoxi C1-C6 (donde el grupo alcoxi C1-C6

puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6) .

2. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, donde Ar1 está sustituido con un grupo alquilo C1-6.

3. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, donde Ar2 es un grupo piridinilo.

4. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 2, donde Ar2 es un grupo fenilo.

5. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con uno cualquiera de las reivindicaciones 1 y 3 a 4, donde Ar2 está sustituido con un grupo alcoxi C1-C6.

6. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, donde X1 es -CH=CH-.

7. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, donde Het es 45 un grupo representado por la fórmula:

[Fórmula 8]

que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A4, donde

representa un enlace sencillo o un enlace doble, X3 representa un grupo metino o un grupo metileno, un grupo imino, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o -SO2-, que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo de Sustituyentes A4, Y6 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, y na y nb representan independientemente un número entero de 0 a 3.

8. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 7, donde Het es un grupo representado por la fórmula:

[Fórmula 9]

que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A4, donde R6 y R7 son iguales o diferentes y representan cada uno un sustituyente seleccionado del Grupo de Sustituyentes A4, X3 se define como en la reivindicación 7, y nc representa un número entero de 0 a 2.

9. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 8, donde R6 representa un grupo anular hidrocarbonado aromático de 6 a 14 miembros o un grupo heterocíclico aromático de 5 a 14 miembros que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo de Sustituyentes A4.

10. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 8, donde R6 representa un grupo fenilo, un grupo piridinilo o un grupo naftilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo ciano,

(4) un grupo alcoxi C1-C6 (donde el grupo alcoxi C1-C6 puede estar sustituido con uno a tres átomos de halógeno) ,

(5) un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno, y (6) un grupo amino que puede estar sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6.

11. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 8, donde R7 representa un grupo sustituyente seleccionado del grupo que consiste en (1) un átomo de hidrógeno, (2) un átomo de halógeno, (3) un grupo hidroxilo, (4) un grupo ciano, (5) un grupo alquilo C1-C6, (6) un grupo alquenilo C2-C6, (7) un grupo alquinilo C2-C6, (8) un grupo alcoxi C1-C6 y (9) un grupo amino que puede estar sustituido con 1 o 2 grupos alquilo C1-C6.

12. El compuesto o la sal farmacológicamente aceptable del mismo de acuerdo con la reivindicación 1, donde el compuesto se selecciona del siguiente grupo:

1) 4- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 2) 4- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-imidazol, 3) 2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-5-fenil-1H-imidazol, 4) 2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4-fenil-1H-imidazol, 5) 2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-4-fenil-1H-imidazol, 6) metil-5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol-4-carboxilato de , 7) 5- (9-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (9-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}- (1H-imidazol-4-il) metanol, 8) ácido 5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -1H-imidazol-4-carboxílico, 9) (2-cloroetil) amiduro de ácido 5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1Himidazol-4-ácido carboxílico, 10) 1- (4-fluorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-6, 7-dihidro-5H-imidazo[1, 5a]pirazin-8-ona, 11) 1- (4-fluorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7-metil-6, 7-dihidro-5H-imidazo[1, 5a]pirazin-8-ona, 12) 1- (4-fluorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidroimidazo[5, 1c][1, 4]oxazin-8-ona, 13) 1- (4-fluorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H-imidazo[5, 1c][1, 4]oxazina, 14) 2-{4- (4-fluorofenil) -5-metoximetil-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}imidazol-1il}etanol, 15) 1- (9-fluorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (9-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7-metil-5, 6, 7, 8- tetrahidroimidazo[1, 5-a]pirazina, 16) 3- (3-fluorofenil) -5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 17) 3- (9-fluorobencil) -5-{ (E) -2-[3-metoxi-9- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 18) 1- (4-fluorobencil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4, 5-dimetil-1H-imidazol, 19) 3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 20) 3-[2- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 21) 4- (4-fluorobencil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -1H-imidazol, 22) 5- (4-fluorobencil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 23) 3- (4-fluorobencil) -5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 24) (+) -3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 25) (-) -3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4) triazol, 26) 5-[1- (4-fluorofenil) etil]-3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 27) 3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 28) 5-[1- (4-fluorofenil) etil]-3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 29) 3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -1-metil-1H-[1, 2, 4]triazol, 30) (+) -3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4-metil-4H-[1, 2, 9]triazol, 31) (-) -3-[1- (4-fluorofenil) etil]-5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4-metil-4H-[1, 2, 4]triazol, 32) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5- (1-feniletil) -4H-[1, 2, 4]triazol, 33) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-5- (1-feniletil) -1H-[1, 2, 4]triazol, 34) 5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-metil-3- (1-feniletil) -1H-[1, 2, 4]triazol, 35) 3- (4-fluorofenil) -5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol, 36) 5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4-metil-1H-imidazol, 37) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5- (1-metil-1-feniletil) -4H-[1, 2, 4]triazol, 38) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidroimidazo[1, 5-a]piridina, 39) (+) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 40) (-) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metilo-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 41) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 42) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 43) (+) -5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 44) (-) -5- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 45) (+) -2-{ (Z) -1-fluoro-2-{3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 46) (-) -2-{ (Z) -1-fluoro-2-[3-metoxi-4- (9-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 47) (+) -2- ( (E) -2-[5-metoxi-6- (4-metil-1H-imidazol-1-il) piridin-3-il]vinil) -8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 48) (-) -2-{ (E) -2-{5-metoxi-6- (4-metil-1H-imidazol-1-il) piridin-3-il]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 9]triazolo[1, 5-a]piridina, 49) (+) -2-{ (E) -2-[3-fluoro-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 50) (-) -2-{ (E) -2-[3-fluoro-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 51) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2, 4, 6-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 52) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2, 4, 6-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 53) 7- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-6, 7-dihidro-5H-pirrolo[1, 2b][1, 2, 9]triazol-7-ol, 54) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 55) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-o1, 56) (+) -2-{ (E) -2-[2-fluoro-5-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 57) (-) -2-{ (E) -2-[2-fluoro-5-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 58) (-) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 9]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 59) (+) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 60) (+) -8-fluoro-8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 61) (-) -8-fluoro-8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 62) 8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridina, 63) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-9- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 64) (+) -2- ( (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 65) (-) -2-{ (E) -2- (3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil) vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 66) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina. 67) (-) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-metil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 68) (+) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-metil-5, 6, 7, 8-tetrahidro- [1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 69) 2- (4-fluorobencil) -8-{1-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]- (E) -metiliden}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 70) 3- (4-fluorobencil) -8-{1-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]- (E) -metiliden}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 9]triazolo[9, 3-a]piridina, 71) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5- ( (S) -1-feniletil) -4H-[1, 2, 4]triazol, 72) 3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5- ( (R) -1-feniletil) -4H-[1, 2, 4]triazol, 73) (-) -8- (4-fluorofenil) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 74) (+) -8- (4-fluorofenil) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 75) (-) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 76) (+) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 77) (-) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 78) (+) -8-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 79) 5-[metoxi- (4-metoxifenil) metil]-3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-[1, 2, 4]triazol, 80) 7- (4-fluorofenil) -7-metoxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-6, 7-dihidro-5H- pirrolo[1, 2-b][1, 2, 4]triazol, 81) 4- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1- (tetrahidrofuran-2-ilmetil) -1Himidazol, 82) 4-{5-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4H-[1, 2, 4]triazol-3-il}-4- (3, 4, 5- trifluorofenil) butan-1-ol, 83) (+) -2-1 (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridin-8-carbonitrilo, 84) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5a]piridin-8-carbonitrilo, 85) (-) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-carbonitrilo, 86) (+) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-carbonitrilo, 87) (+) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a) piridin-8-ilamina, 88) (-) -8- (4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ilamina, 89) 2-{ (E) -2-[3-fluoro-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5a]piridina, 90) (-) -2-{ (E) -2-[3-fluoro-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 91) (+) -2-{ (E) -2-[3-fluoro-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 92) 2-{ (E) -2-[2-fluoro-5-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 93) (+) -2-{ (E) -2-[2-fluoro-5-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 94) (-) -2-{ (E) -2-[2-fluoro-5-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 95) 2-{ (Z) -1-fluoro-2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 96) (-) -2-{ (Z) -1-fluoro-2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 97) (+) -2-{ (Z) -1-fluoro-2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-fluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 98) (-) -2-{ (E) -2-[5-metoxi-6- (4-metil-1H-imidazol-1-il) piridin-3-il]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 99) (+) -2-{ (E) -2-[5-metoxi-6- (4-metil-1H-imidazol-1-il) piridin-3-il]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 100) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5H- pirrolo[1, 2-b][1, 2, 9]triazol, 101) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5H- pirrolo[1, 2-b][1, 2, 4]triazol, 102) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5H- pirrolo[1, 2-b][1, 2, 4]triazol-7-ol, 103) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-9- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5H- pirrolo[1, 2-b][1, 2, 4]triazol-7-ol, 104) (+) -8- (3, 4-difluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 105) (-) -8- (3, 4-difluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 106) 4- (4-fluorofenil) -2- ( (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -4, 5, 6, 7tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]pirimidina, 107) (+) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil]-5-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3- a]piridina, 108) (-) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3- a]piridina, 109) 4-cloro-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 110) 4- (4-metoxifenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 111) 4- (3-metoxifenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -1H-imidazol, 112) 4- (2-metoxifenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 113) 4- (4-clorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 114) 4- (4-bifenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 115) 4- (4-propil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-1H-imidazol, 116) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-trifluorometoxifenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 117) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-trifluorometoxifenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 118) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-naftalen-1-il-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 119) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-naftalen-1-il-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 120) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 121) (-) -2- ( (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -8- (4-metoxifenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 122) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-trifluorometoxifenil) -5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 123) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (4-trifluorometoxifenil) -5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 124) (-) -2- ( (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -8-naftalen-1-il-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 125) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-naftalen-1-il-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 126) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6-dihidro-8H-[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c]

[1, 4]oxazina, 127) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6-dihidro-8H-[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c] [1, 4]oxazina, 128) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2, 4, 6-trifluorofenil) -5, 6-dihidro-8H- [1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 129) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2, 4, 6-trifluorofenil) -5, 6-dihidro-8H- [1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 130) (+) -8- (4-bromofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 131) (-) -8- (4-bromofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 132) (+) -8- (6-cloropiridin-3-il) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H- [1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 133) (-) -8- (6-cloropiridin-3-il) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H- [1, 2, 4]triazolo[5, 1-c][1, 4]oxazina, 134) (+) -4- (2-{ (E) -2- (3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H-[1, 2, 4]triazolo[5, 1-c] [1, 4]oxazin-8-il) benzonitrilo, 135) (-) -4- (2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6-dihidro-8H-[1, 2, 4]triazolo[5, 1c][1, 4]oxazin-8-il) benzonitrilo, 136) (+) -8- (4-clorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 137) (-) -8- (4-clorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 138) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo (1, 5- a]piridina, 139) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridina, 140) (+) -8- (4-clorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 141) (-) -8- (4-clorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-ol, 142) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridin-8-ol, 143) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-p-tolil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridin-8-ol, 144) (+) -9-{2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5a]piridin-8-il}benzonitrilo, 145) (-) -4-{2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin8-il}benzonitrilo, 146) (+) -4- (8-hidroxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-il}benzonitrilo, 147) (-) -4-{8-hidroxi-2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8-il}benzonitrilo, 148) {4-{2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridin-8il}fenil}dimetilamina, 149) (S) -8- (4-clorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]piridina, 150) (R) -8- (4-clorofenil) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]piridina, 151) (+) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}=-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]piridina, 152) (-) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (3, 4, 5-trifluorofenil) -5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]piridina, 153) (+) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5H- pirrolo[2, 1-c][1, 2, 4]triazol, 154) (-) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-7- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7-dihidro-5Hpirrolo[2, 1-c][1, 2, 4]triazol, 155) (S) -3-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7, 8, 4-tetrahidro-5H[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]azepina, 156) (R) -3- ( (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil) -4- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7, 8, 4-tetrahidro-5H[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]azepina, 157) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7, 8, 4-tetrahidro-5H[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]azepina, 158) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-4- (3, 4, 5-trifluorofenil) -6, 7, 8, 4-tetrahidro-5H[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]azepina, 159) (-) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridina, 160) (+) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8-fenil-5, 6, 7, 8-tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5- a]piridina, 161) (-) -8- (2-bromofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4jtriazolo[1, 5-a]piridina, 162) (+) -8- (2-bromofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 163) 8- (2-bromo-4-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8- tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 164) 8- (2-fluorofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a) piridina, 165) 2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2-metoxifenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina, 166) 8- (3-bromofenil) -2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil]-5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina y 167) 2-{ (E) -2-[3-metoxi-4- (4-metil-1H-imidazol-1-il) fenil]vinil}-8- (2-nitrofenil) -5, 6, 7, 8tetrahidro[1, 2, 4]triazolo[1, 5-a]piridina.

13. Un medicamento que comprende el compuesto o una de sus sales farmacológicamente aceptables de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 como ingrediente activo.

14. El medicamento de acuerdo con la reivindicación 13 para la prevención o el tratamiento de una enfermedad causada por el amiloide-º. 10

15. El medicamento de acuerdo con la reivindicación 14, donde la enfermedad causada por el amiloide- es la enfermedad de Alzheimer, la demencia, el síndrome de Down o la amiloidosis.

16. A compuesto de formula (I) o una de sus sales farmacológicamente aceptables de acuerdo con una cualquiera 15 de las reivindicaciones 1 a 12 para la prevención o el tratamiento de una enfermedad causada por el amiloide

17. A compuesto de acuerdo con la reivindicación 16, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde la enfermedad causada por el amiloide-º es la enfermedad de Alzheimer, la demencia senil, el síndrome de Down o la amiloidosis.


 

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