DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.
Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1 es hidrógeno; R2 es alquilo(C1-3);
y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); o R2 y R3 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo (C3-5); o R1 es alquilo(C1-3); R2 es hidrógeno; y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NC-, aalquil(C1-6)CO opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alquil(C1-6)OCO- opcionalmente sustituido con halógeno, y alquil(C1-6)NHCO- opcionalmente sustituido con halógeno; con la condición de que R4 y R5 no son ambos hidrógeno; R6 es hidrógeno o halógeno; Ar representa fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, triazinilo, piridazilo, pirimidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotiofenilo, benzimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxadiazolilo, benzotiadiazolilo o naftiridinilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con halógeno; un grupo heterociclilo aromático de 5 ó 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente sustituido con alquilo(C1-4); un grupo halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, alquilo(C1-4), hidroxi(alquilo(C1-4)) , alcoxi(C1-4), hidroxi(alcoxi(C1-4)) , haloalquilo(C1-4), haloalcoxi(C1-4), aril(alcoxi(C1-4)), (alquil(C1-4))tio, hidroxi(alquilo(C1-4)) , (alcoxi(C1-4))alquilo(C1-4) , (cicloalquil(C3-6))alcoxi(C1-4) , alcanoílo(C1-4), (alcoxi(C1-4))carbonilo , (alquil(C1-4))sulfonilo , (alquil(C1-4))sulfoniloxi , (alquil(C1-4))sulfonil(alquilo(C1-4)) , arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo(C1-4)) , (alquil(C1-4))sulfonamido , (alquil(C1-4))amido, (alquil(C1-4))sulfonamido(alquilo(C1-4)) , (alquil(C1-4))amido(alquilo(C1-4)) , arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido(alquilo(C1-4)) , arilcarboxamido(alquilo(C1-4)) , aroílo, aroil(alquilo(C1-4)) , o aril(alcanoílo(C1-4)); un grupo RxRyN-, R RxOCO(CH2)r, RxCON(Ry)(CH2)r, RxRyNCO(CH2)r, RxRyN(CH2)rO, RxRyNSO2(CH2)r o RxSO2NRy(CH2)r, en los que cada uno de Rx y Ry representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4) o, cuando resulta apropiado, RxRy forman parte de un anillo azacicloalcano(C3-6) o (2-oxo)azacicloalcano(C3-6).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.
Inventor/es: CHAN, WAI, NGOR, GLAXOSMITHKLINE, JOHNS, AMANDA, GLAXOSMITHKLINE, PORTER, RODERICK, A., GLAXOSMITHKLINE, STEAD, RACHEL, E. A., GLAXOSMITHKLINE, VIMAL, MYTHILY, GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 30 de Octubre de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/165 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
- A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07C233/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C233/77 C07C 233/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos amino.
- C07C233/87 C07C 233/00 […] › de una estructura carbonada que contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C235/46 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
- C07D271/02 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07D319/08 C07D […] › C07D 319/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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