DERIVADOS DE AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde: cada uno de A,

B, D y E representa independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo -CR1-, con la condición de que al menos uno de A, B, D ó E es un átomo de nitrógeno; R1 representa un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxi, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilalmino, dialquilamino, nitro, ciano o acilamino, estando las cadenas hidrocarbonadas de estos grupos opcionalmente sustituidas con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes adicionales seleccionados de halógeno, grupos hidroxi, oxo, alcoxi, alquiltio, acilamino, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino e hidroxicarbonilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo de fórmula L3-(W2)p; L1, L2 y L3 cada uno representa independientemente un enlace sencillo o una cadena hidrocarbonada, lineal o ramificada, saturada o insaturada que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, que opcionalmente contiene 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de -S-, -O- o -NR3-, que reemplazan a un número correspondiente de átomos de carbono no adyacentes, y en donde R3 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo; estando la cadena hidrocarbonada opcionalmente sustituida con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes seleccionados de halógeno, grupos hidroxi, oxo, acilamino, fenilo, alcoxicarbonilo e hidroxicarbonilo; R4 y R5 cada uno representa independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno, un grupo hidroxi o un grupo seleccionado de uno de alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo o fenilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes seleccionados de halógeno, grupos hidroxi, oxo, alcoxi, alquiltio, acilamino, fenilo, alcoxicarbonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino e hidroxicarbonilo; X representa O-o NR6R6 y R7 cada uno representa independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo de fórmula -(CH2)m-W3 o un grupo seleccionado de alquilo, alquenilo o alquinilo, que está opcionalmente sustituido con uno o más, por ejemplo, 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes seleccionados de -(CH2)m-W3, -O-(CH2)m-W3, -S-(CH2)m W3, -NR3(CH2)m-W3, hidroxi, oxo, halógeno, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilamino, y dialquilamino; estando las cadenas alquílicas de los sustituyentes alcoxi, alquiltio, monoalquilamino y dialquilamino opcionalmente sustituidas con una o más, por ejemplo 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes adicionales seleccionados de -(CH2)m-W3, hidroxi, oxo, halógeno, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilamino y grupos dialquilamino; W1, W2 y W3 cada uno representa independientemente un grupo cíclico aromático o no aromático de 3 a 7 miembros que contiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, que está opcionalmente fusionado a otro grupo cíclico aromático o no aromático de 3 a 7 miembros que contiene de 0 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; estando los grupos cíclicos opcionalmente sustituidos con uno o más, por ejemplo 1, 2, 3 ó 4, sustituyentes seleccionados de halógeno, grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, hidroxi, alquilendioxi, alcoxi, alquiltio, amino, monoalquilamino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL, PUIG DURAN, CARLOS, CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
  • A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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