DERIVADOS DE ACIDO ESCUARICO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.
Un compuesto de fórmula general (Ia):** ver fórmula** en la que R1 es 3-piridilo o 4-piridilo;
R5 es un resto enlazador seleccionado entre el grupo que consiste en alquileno C2-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, -[alquileno C0-C5-(carbociclo)-alquileno C0-C5]- y -[alquileno C0-C6-(heterociclo)-alquileno C0-C5]-, donde el resto enlazador está sustituido con p sustituyentes R9 (donde p es un número entero de 0 a 10); X está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NH-; R6 es un carbociclo o un heterociclo, donde dicho carbociclo o heterociclo está sustituido con 0-10 sustituyentes R10; cada R9 y R10 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, -OR11, -NHR11, -NR11R12, -C(O)H, -C(O)R11, -OC(O)R11, -C(O) OR11, -C(O)NHR11, -C(O)NR11R12, -S(O)xR11 (donde X es de 0 a 2), -S(O)2OR11, -R13-nitro, -R13-ciano, -R13-hidroxi -R13-amino, -R13-carboxi, -R13-OR11, -R13-NHR11, -R13-NR11R12, -R13-C(O)H, -R13-C(O)R11, -R13-OC(O)R11, -R13- C(O)OR11, -R13-C(O)NHR11, -R13-C(O)NR11R12, -R13-S(O)xR11 (donde X es de 0 a 2), -R13-S(O)2OR11; -O-R13-nitro, -O-R13-ciano, -O-R13-hidroxi, -O-R13-amino, -O-R13-carboxi, -O-R13-OR11, -O-R13-NHR11, -O-R13-NR11R12, -OR13- C(O)H, -O-R13-C(O)R11, -O-R13-OC(O)R11, -O-R13-C(O)OR11, -O-R13-C(O)NHR11, -O-R13-C(O)NR11R12, -OR13- S(O)xR11 (donde X es de 0 a 2), -O-R13-S(O)2OR11; -N(R14)-R13-nitro, -N(R14)-R13-ciano, -N(R14)-R13-hidroxi, -N(R14)-R13-amino, -N(R14)-R13-carboxi, -N(R14)-R13-OR11, -N(R14)-R13-NHR11, -N(R14)-R13-NR11R12, -N(R14)-R13- C(O)H, -N(R14)-R13-C(O)R11, -N(R14)-R13-OC(O)R11, -N(R14)C(O)R11-, -O-R13-N(R14)-C(O)R11-, -N(R14)-R13-C(O) OR11, -N(R14)-R13-C(O)NHR11, -N(R14)-R13-C(O)NR11R12, -N(R14)-R13-S(O)xR11 (donde X es de 0 a 2), -N(R14)-R13- S(O)2OR11, (morfolin-4-il)-alquilo C1-C6 o (morfolin-4-il)-alcoxi C1-C6; cada uno de R11 y R12 de se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, o si R11 y R12 están unidos los dos a un átomo de nitrógeno, junto con el átomo de nitrógeno forman un anillo de 5-7 miembros que consiste en carbono y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en O, S y N (donde el N se une a un sustituyente adicional seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo y aralquilo), pudiendo estar el sistema de anillos parcialmente insaturado; cada R13 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; cada R14 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, heterociclilo y heterociclilalquilo; o tautómeros del mismo; en forma de un solo estereoisómero o una mezcla de estereoisómeros; o en forma de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E04030696.
Solicitante: GPC BIOTECH AG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRAUNHOFERSTRASSE 20,82152 MARTINSRIED.
Inventor/es: KLUGE, ARTHUR, F., SMITH, CHASE, MURTHI,KRISHNA K, KOSTLER,ROLAND, BRANDSTETTER,TILMAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Diciembre de 2004.
Fecha Concesión Europea: 3 de Junio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D213/74 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/4406 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
- A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
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