DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno,
alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C(0)R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo C1- C7, hidroxi-alquilo C1-C7, ciano, -CHO o por un grupo heterocíclico pentagonal o hexagonal elegido del grupo constituido por piridinilo, pirimi- dinilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tienilo, furilo, piranilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piperacinilo o piperi- dilo, y que está opcionalmente enlazado via un grupo alquileno; R5 es independientemente uno de otro, hidrógeno, C3-6-cicloalquilo, bencilo o alquilo C1-C7; X es C(O)N(R5)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mN(R5)-, -N(R5)C(O)-, ó N(R5)(CH2)m-; n es 0-4; y m es 1 ó 2; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.
Inventor/es: STADLER, HEINZ, GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, BOES, MICHAEL, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 15 de Febrero de 2000.
Fecha Concesión Europea: 20 de Octubre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D213/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
- C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D213/81 C07D 213/00 […] › Amidas; Imidas.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
Patentes similares o relacionadas:
2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino y procedimiento para la preparación del mismo, del 1 de Julio de 2020, de F.I.S. FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A: 2-Fluoro-3-nitrotolueno cristalino de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** que tiene un pico de inicio de DSC a un valor entre 25,0 y 26,0 °C o que tiene un pico máximo de […]
Uso de principios activos refrescantes fisiológicos y agentes que contienen tales principios activos, del 17 de Junio de 2020, de Symrise AG: Procedimiento no terapéutico para la modulación in-vitro del receptor de mentol frío TRPM8, en el que se lleva a contacto el receptor con al menos un modulador, que se selecciona […]
Moduladores de ROR-gamma, del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde - A1 es NR1 o CR1, siendo […]
Moduladores de ROR gamma (RORgamma), del 18 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 11 de Marzo de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** Meta o para o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A11 - A14 son N o CR11, CR12, CR13, […]
Moduladores de ROR-gamma, del 19 de Febrero de 2020, de Lead Pharma B.V: Un compuesto según la Fórmula I **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: - A1-A8 son N o CR1-CR8, respectivamente, con la condición […]
Profármaco de roflumilast, del 29 de Enero de 2020, de HISAMITSU PHARMACEUTICAL CO. INC.: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** donde R es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente […]
Etinos de amidoheteroaril aroil hidrazida novedosos, del 29 de Enero de 2020, de Sun Pharma Advanced Research Company Ltd: Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos en la que, R1 se selecciona entre -cicloalquilo C3-6, -alquilo […]