DERIVADOS DE 2-TIO-4H-3,1-BENZOXAZIN-4-ON PARA USAR COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS.
Uso de un compuesto de fórmula (II) ** ver fórmula** o una sal,
éster o amida del mismo aceptable farmacéuticamente; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una enfermedad que requiere la inhibición de una enzima cuyo modo preferido de acción es catalizar la hidrólisis de una función éster, en donde dicha enfermedad es obesidad o un trastorno relacionado con la obesidad seleccionado de hiperlipemia, hiperlipidemia, hiperglicemia (diabetes de tipo II), hipertensión, enfermedad cardiovascular, apoplejía, enfermedad gastrointestinal y efecciones gastrointestinales; en donde en la fórmula (II): R 1 es un alquilo(C4-C50) ramificado o alquilo(C3-C25) no ramificado (con el grupo alquilo opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno), alquenilo(C2-C25), alquinilo(C2-C25), cicloalquilo(C3-C10), cicloalquenilo (C 3-C 10), arilo, aril-alquilo(C 2-C 25), aril-alquilo(C 1-C 25) reducido, aril-alquenilo(C 2-C 25), heteroarilo, heteroaril-alquilo(C 2-C 25), heteroaril-alquenilo(C 2-C 25), arilo reducido, heteroarilo reducido, heteroaril-alquilo(C 2-C 25) reducido o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos anteriores, en donde los sustituyentes son uno o más, independientemente, halógeno, alquilo, alquilo halo sustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, arilalcoxi, ciano, nitro, -C(O)R 4 , -CO2R 5 , -SOR 4 , -SO2R 4 , -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -C(O)CX 1 X 2 NR 6 R 7 , -C(O) N(OH)R 6 , -C(O)NR 5 R 4 , -NR 6 C(O)R 4 , -CR 6 (NH 2)CO 2R 6 , -NHCX 1 X 2 CO 2R 6 , -N(OH)C(O)NR 6 R 7 , -N(OH)C(O)R 4 , -NHC(O)NR 6 R 7 , -C(O)NHNR 6 R 7 , -C(O)N(OR 5 )R 6 , o un lípido o esteroide (natural o sintético) con la condición de que cualquier heteroátomo sustituyente en R 1 debe estar separado del átomo de azufre exocíclico por al menos dos átomos de carbono (preferentemente saturados); y donde: R 4 es hidrógeno, alquilo(C1-C30), alquenilo(C2-C30), alquinilo(C2-C30), cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, aril-alquilo(C1-C30), heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C30), heteroarilo reducido, heteroaril-alquilo(C1-C30) reducido, -OR 6 , -NHCX 1 X 2 CO 2R 6 o -NR 6 R 7 ; R 5 es hidrógeno, alquilo(C1-C30), alquenilo(C2-C30), alquinilo(C2-C30), cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, aril-alquilo(C1-C30), heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C30), heteroarilo reducido o heteroaril-alquilo(C1-C30) reducido; y R 6 y R 7 son, independientemente, hidrógeno, alquilo(C 1-C 30), alquenilo(C 2-C 30), alquinilo(C 2-C 30), cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, aril-alquilo(C1-C30), heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroaril-alquilo(C1-C30) reducido o - (CH2)n(OR 5 )m en donde n es 1 a 12, en donde m es 1-3 y X 1 y X 2 son, independientemente, hidrógeno, alquilo(C 1-C 30), alquenilo(C 2-C 30), alquinilo(C 2-C 30), cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo(C 1-C 30), heteroaril-alquilo(C 1-C 30), heteroarilo reducido o heteroarilalquilo(C1-C30) reducido, R 8 , R 9 , R 10 , R 11 son cada uno, independientemente, hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amino, nitro, ciano; o un alquilo ramificado o no ramificado (opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquilo reducido, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, arilo reducido, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos anteriores, en los que los sustituyentes son, independientemente entre sí, uno o más de halógeno, alquilo, alquilo halo sustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, arilalcoxi, ciano, nitro, -C(O)R 4 , -CO2R 5 , -SOR 4 , -SO2R 4 , -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -C(O)CX 1 X 2 NR 6 R 7 , -C(O)N(OH) R 6 , -C(O)NR 5 R 4 , -NR 6 C(O)R 4 , -CR 6 (NH2)CO2R 6 , -NHCX 1 X 2 CO2R 6 , -N(OH)C(O)NR 6 R 7 , -N(OH)C(O)R 4 , -NHC (O)NR 6 R 7 , -C(O)NHNR 6 R 7 , -C(O)N(OR 5 )R 6 , o un lípido o esteroide (natural o sintético) o un grupo R 12 Q, en donde Q es O, CO, CONH, NHCO, S, SO, SO2, o SO2NH2 y R 12 es hidrógeno, un alquilo ramificado o no ramificado (opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquilo reducido, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, arilo reducido, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos anteriores, en los que los sustituyentes son, independientemente entre sí, uno o más de halógeno, alquilo, alquilo halosustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, arilalcoxi, ciano, nitro, -C(O)R 4 , -CO2R 5 , -SOR 4 , -SO2R 4 , -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , -C(O)CX 1 X 2 NR 6 R 7 , -C(O)N(OH)R 6 , -C(O)NR 5 R 4 , -NR 6 C(O)R 4 , -CR 6 (NH 2)CO 2R 6 , -NHCX 1 X 2 CO 2R 6 , -N(OH)C(O)NR 6 R 7 , -N(OH)C(O)R 4 , -NHC(O)NR 6 R 7 , -C(O) NHNR 6 R 7 , -C(O)N(OR 5 )R 6 , o un lípido o esteroide (natural o sintético), con la condición de que cualquier heteroátomo sustituyente en R 1 debe estar separado del azufre exocíclico por al menos dos átomos de carbono (preferiblemente saturados) con la condición de que cuando R 1 es CH 2CH-CHPh, R 8 y R 11 son H y R 9 es OMe, R 10 no es OMe, o un grupo R 1 R 2 N, en el que R 1 es un alquilo ramificado o no ramificado (opcionalmente interrumpido por uno o más átomos de oxígeno), alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquilo reducido, arilalquenilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, arilo reducido, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido o un derivado sustituido de cualquiera de los grupos anteriores, en los que los sustituyentes son, independientemente entre sí, uno o más de halógeno, alquilo, alquilo halosustituido, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilo reducido, heteroarilalquilo reducido, arilalcoxi, ciano, nitro, -C(O)R 4 , -CO2R 5 , -SOR 4 , -SO2R 4 , -NR 6 R 7 , -OR 6 , -SR 6 , - C(O)CX 1 X 2 NR 6 R 7 , -C(O)N(OH)R 6 , -C(O)NR 5 R 4 , -NR 6 C(O)R 4 , -CR 6 (NH2)CO2R 6 , -NHCX 1 X 2 CO2R 6 , -N(OH)C(O) NR 6 R 7 , -N(OH)C(O)R 4 , -NHC(O)NR 6 R 7 , -C(O)NHNR 6 R 7 , -C(O)N(OR 5 )R 6 , o un lípido o esteroide (natural o sintético), con la condición de que cualquier heteroátomo sustituyente en R 1 debe estar separado del azufre exocíclico por al menos dos átomos de carbono (preferiblemente saturados) y R 2 es hidrógeno o R 1 como se ha definido anteriormente, con la condición de que cualquier heteroátomo sustituyente en R 1 y/o R 2 debe estar separado del átomo de nitrógeno sustituyente por al menos dos átomos de carbono (preferentemente saturados); en donde un grupo arilo contiene hasta 12 átomos de carbono, y un grupo heteroarilo es un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene desde 1 hasta 4 heteroátomos seleccionados de O, N, o S y para los grupos R 8 , R 9 , R 10 , R 11 o R 12 , un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena lineal tiene de 1 a 30 átomos de carbono, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de cadena ramificada tiene de 1 a 50 átomos de carbono.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ALIZYME THERAPEUTICS LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GANTA PARK, GREAT ABINGDON,CAMBRIDGE CB1 6GS.
Inventor/es: HODSON, HAROLD FRANCIS, DOWNHAM,ROBERT, PALMER,RICHARD MICHAEL JOHN, DUNK,CHRISTOPHER ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/536 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
- A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- C07D265/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
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