Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF.

Compuesto de fórmula I; **Fórmula**

en la que R1 es un grupo A o B:

**Fórmula**

en el que X1 es haloalquilo C1 a 10;

X2 es halógeno;

X3 es halógeno o haloalquilo;

X4 es alquilo C1 a 10;y

(1) cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; **Fórmula**

R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III;

X5 es O o -CH2-;

X6 es O o -CH2-;

R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; 5 R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo;

R10 es -COOH o-CHR36COOH;

R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, -CO2R11 o fenilo opcionalmente sustituido con flúor;

R11 es alquilo C1 a 6;

R13 es hidrógeno, alquilo C1 a 6 o cloro;

R14 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, metoxilo, hidroxialquilo C1 a 6, etoxicarbonilo, piridilo, benzo[1,3]dioxo-5-ilo o fenilo, opcionalmente sustituido con flúor, alcoxilo C1 a 6;

R15 es hidrógeno o metilo;

R16, R17, R18, R19, R20, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6;

R21 es alquilo C1 a 6;

R22 es haloalquilo C1 a 6;

R36 y R37, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6;

(2) cuando R1 es un grupo B: R4 es un grupo de fórmula IV o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula V; **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/051293.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, BRUCE, IAN, COLSON,ANNY-ODILE, SHARP,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C233/79 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D213/82 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › en posición 3.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/14 C07D 231/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D231/20 C07D 231/00 […] › Un átomo de oxígeno unido en las posiciones 3 ó 5.
  • C07D231/38 C07D 231/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 231/16).
  • C07D231/54 C07D 231/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

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Fragmento de la descripción:

Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF Campo de la invención La presente invención se refiere a derivados de ciclohexilamida, a su preparación, a su uso como productos farmacéuticos y a composiciones farmacéuticas que los contienen. Más particularmente la presente invención se refiere a dichos compuestos para su uso como antagonistas del receptor de factor de liberación de corticotropina (CRF) .

Sumario de la invención En un primer aspecto de la invención se proporciona un compuesto de fórmula I;

en laqueR1 es ungrupo A oB:

en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno;

X3 es halógeno o haloalquilo; X4 es alquilo C1 a 10; y

(1) cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III;

R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-;

R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo; R10 es -COOH o -CHR36COOH;

R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, -COR11 o fenilo opcionalmente sustituido con flúor; R11 es alquilo C1 a 6; R13 es hidrógeno, deuterio, alquilo C1 a 6 o cloro; R14 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, metoxilo, hidroxialquilo C1 a 6, etoxicarbonilo, piridilo, benzo[1, 3]dioxo-5-ilo o fenilo, 15 opcionalmente sustituido con flúor, alcoxilo C1 a 6; R15 es hidrógeno o metilo; R16, R17, R16, R19, R20, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6; R21 es alquilo C1 a 6; R22 es haloalquilo C1 a 6; 20 R36 y R37, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6;

(2) cuando R1 es un grupo B: R4 es un grupo de fórmula IV o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula V;

R23 y R24, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno alquilo C1 a 6;

R25 es alcoxilo C1 a 6;

R26 es hidrógeno o halógeno;

R27 es hidrógeno, alquilo C1 a 3, metoxilo o hidroximetilo o haloalquilo;

R28 es hidrógeno, alquilo C1 a 6 o halógeno;

R29

es hidrógeno, alquilo C1 a 3, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, piridilo o fenilo opcionalmente sustituido con flúor;

R32 y R33, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6;

R35 es halógeno;

en forma libre o en forma de sal; siempre que el compuesto de fórmula I no sea: trans-2-cloro-N-[4- (3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida;

trans-2-cloro-N-[4- (3, 5-di- (d3) -metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (5-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (3-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-{4-[3- (4-metoxi-fenil) -pirazol-1-ilmetil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida; trans-5-cloro-N-[4- (4-cloro-3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida;

trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (3, 4, 5-trimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida; trans-2-cloro-N- (4- ( (4- (4-clorofenil) -5-metil-1H-pirazol-3-ilamino) metil) ciclohexil) -5- (trifluorometil) benzamida;

trans-2-cloro-N-{4-[ (4-piridin-3-il-2H-pirazol-3-ilamino) -metil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida;

trans-2-cloro-N- (4-{[4- (4-fluoro-fenil) -5-metil-1H-pirazol-3-ilamino]-metil}-ciclohexil) -5-trifluorometilbenzamida;

2. cloro-N-[4- (4-cloro-3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida;

2. cloro-5-trifluorometil-N-[4- (3, 4, 5-trimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-benzamida;

2. cloro-N-[4- (3-fenil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida;

5. cloro-N-[4- (3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida;

trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (3-metil-5-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida; y

trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida.

El documento WO 2010/015655 es un documento intermedio que da a conocer antagonistas de CRF.

Para fines de interpretación de esta memoria descriptiva, se aplicarán las siguientes definiciones y siempre que sea apropiado, los términos usados en singular también incluirán el plural y viceversa.

Tal como se usa en el presente documento, el término “alquilo” se refiere a un resto hidrocarbonado completamente saturado, ramificado, no ramificado o cíclico, es decir alquilo primario, secundario o terciario o, cuando sea apropiado, cicloalquilo o alquilo sustituido con cicloalquilo, también pueden ser grupos alquilo saturados o insaturados. Cuando no se identifique lo contrario, preferiblemente el alquilo comprende de 1 a 20 átomos de carbono, más preferiblemente de 1 a 16 átomos de carbono, de 1 a 10 átomos de carbono, de 1 a 7 átomos de carbono o de 1 a 4 átomos de carbono. Los ejemplos representativos de alquilo incluyen, pero no se limitan a, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, sec-butilo, iso-butilo, terc-butilo, n-pentilo, isopentilo, neopentilo, n-hexilo, 3-metilhexilo, 2, 2-dimetilpentilo, 2, 3-dimetilpentilo, n-heptilo, n-octilo, n-nonilo, n-decilo y similares.

Tal como se usa en el presente documento, el término “haloalquilo” se refiere a un alquilo tal como se define en el presente documento, que está sustituido con uno o más grupos halo tal como se definen en el presente documento. Preferiblemente, el haloalquilo puede ser monohaloalquilo, dihaloalquilo o polihaloalquilo incluyendo perhaloalquilo. Un monohaloalquilo puede tener un yodo, bromo, cloro o flúor dentro del grupo alquilo. Los grupos dihaloalquilo y polihaloalquilo pueden tener dos o más de los mismos átomos de halo o una combinación de diferentes grupos halo dentro del alquilo. Preferiblemente, el polihaloalquilo contiene hasta 12, o 10, u 8, o 6, o 4, o 3, o 2 grupos halo. Los ejemplos no limitativos de haloalquilo incluyen fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, pentafluoroetilo, heptafluoropropilo, difluoroclorometilo, diclorofluorometilo, difluoroetilo, difluoropropilo, dicloroetilo y dicloropropilo. Un perhaloalquilo se refiere a un alquilo que tiene todos los átomos de hidrógeno reemplazados por átomos de halo.

Tal como se usa en el presente documento, el término “alcoxilo” se refiere a alquil-O-, en el que alquilo se definió anteriormente en el presente documento. Los ejemplos representativos de alcoxilo incluyen, pero no se limitan a, metoxilo, etoxilo, propoxilo, 2-propoxilo, butoxilo, terc-butoxilo, pentiroxilo, hexiloxilo, ciclopropiloxilo, ciclohexiloxilo y similares. Preferiblemente, los grupos alcoxilo tienen aproximadamente 1-7, más preferiblemente aproximadamente 1-4 carbonos.

Tal como se usa en el presente documento, el término “sulfonilo” se refiere a R-SO2-, en el que R es hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, aril-alquilo, heteroaril-alquilo, alcoxilo, ariloxilo, cicloalquilo o heterociclilo. Tal como se usa en el presente documento, el término “heterociclilo” o “heterociclo” se refiere a un anillo o sistema de anillos no aromático opcionalmente sustituido, saturado o insaturado, por ejemplo, que es un sistema de anillos monocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros, bicíclico de 7, 8, 9, 10, 11 ó 12 miembros o tricíclico de 10, 11, 12, 13, 14 ó 15 miembros y contiene al menos un heteroátomo seleccionado de O, S y N, en el que el N y S también pueden estar oxidados opcionalmente en diversos estados de oxidación. El grupo heterocíclico puede unirse en un heteroátomo o un átomo de carbono. El heterociclilo puede incluir anillos condensados o con puente así como anillos espirocíclicos. Los ejemplos de heterociclos incluyen tetrahidrofurano (THF) , dihidrofurano, 1, 4-dioxano, morfolina, 1, 4-ditiano, piperazina, piperidina, 1, 3-dioxolano, imidazolidina, imidazolina, pirrolina, pirrolidina, tetrahidropirano, dihidropirano, oxatiolano, ditiolano, 1, 3-dioxano, 1, 3-ditiano, oxatiano, tiomorfolina, y similares.

El término “heterociclilo” se refiere además a grupos heterocíclicos tal como se definen en el presente documento sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de los grupos que consisten en los siguientes:

(a) alquilo;

(b) hidroxilo (o hidroxilo protegido) ;

(c) halo;

(d) haloalquilo;

(e) oxo, es decir, =O;

(f) amino, alquilamino... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuesto de fórmula I;

en laqueR1 es ungrupo A oB:

en el que X1 es haloalquilo C1 a 10; X2 es halógeno; X3 es halógeno o haloalquilo;

X4 es alquilo C1 a 10; y

(1) cuando R1 es un grupo A R4 es un grupo de fórmula II o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III;

R5 es hidrógeno o junto con R4 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula III; X5 es O o -CH2-; X6 es O o -CH2-;

R6 es halofenilo, opcionalmente sustituido con alcoxilo C1 a 6; R7 es alquilo C1 a 6; R8 es hidrógeno o piridin-3-ilo; R9 es hidrógeno o metilo; R10 es -COOH o-CHR36COOH;

R12 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, -CO2R11 o fenilo opcionalmente sustituido con flúor; R11 es alquilo C1 a 6; R13 es hidrógeno, alquilo C1 a 6 o cloro; R14 es hidrógeno, alquilo C1 a 6, metoxilo, hidroxialquilo C1 a 6, etoxicarbonilo, piridilo, benzo[1, 3]dioxo-5-ilo o fenilo, 15 opcionalmente sustituido con flúor, alcoxilo C1 a 6; R15 es hidrógeno o metilo; R16, R17, R18, R19, R20, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6; R21 es alquilo C1 a 6; R22 es haloalquilo C1 a 6; 20 R36 y R37, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6;

(2) cuando R1 es un grupo B: R4 es un grupo de fórmula IV o R4 junto con R5 y el nitrógeno al que están unidos forma un grupo de fórmula V;

R23 y R24, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno alquilo C1 a 6;

R25 es alcoxilo C1 a 6; R26 es hidrógeno o halógeno; R27 es hidrógeno, alquilo C1 a 3, metoxilo o hidroximetilo o haloalquilo; R28 es hidrógeno, alquilo C1 a 6 o halógeno;

R29

es hidrógeno, alquilo C1 a 3, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, piridilo o fenilo 10 opcionalmente sustituido con flúor; R32 y R33, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno hidrógeno o alquilo C1 a 6; R35 es halógeno; en forma libre o en forma de sal; siempre que el compuesto de fórmula I no sea: 15 trans-2-cloro-N-[4- (3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (3, 5-di- (d3) -metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (5-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (3-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-{4-[3- (4-metoxi-fenil) -pirazol-1-ilmetil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida; 20 trans-5-cloro-N-[4- (4-cloro-3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida;

trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (3, 4, 5-trimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida;

trans-2-cloro-N- (4- ( (4- (4-clorofenil) -5-metil-1H-pirazol-3-ilamino) metil) ciclohexil) -5- (trifluorometil) benzamida; trans-2-cloro-N-{4-[ (4-piridin-3-il-2H-pirazol-3-ilamino) -metil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N- (4-{[4- (4-fluoro-fenil) -5-metil-1H-pirazol-3-ilamino]-metil}-ciclohexil) -5-trifluorometil-benzamida;

2-cloro-N-[4- (4-cloro-3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; 2-cloro-5-trifluorometil-N-[4- (3, 4, 5-trimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-benzamida; 2-cloro-N-[4- (3-fenil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; 5-cloro-N-[4- (3, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida; trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (3-metil-5-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida; y

trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida.

2. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en compuestos de fórmula VI;

en la que R4, R5, X1 y X2 son cada uno tal como se definen en la reivindicación 1; en forma libre o en forma de sal.

3. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en compuestos de fórmula VII;

en la que R4, R5, X3 y X4 son cada uno tal como se definen en la reivindicación 1; en forma libre o en forma de sal.

4. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en compuestos de fórmula VIII;

en la que R1, R12, R13 y R14 son cada uno tal como se definen en la reivindicación 1;

en forma libre o en forma de sal.

5. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en compuestos de fórmula IX o X;

en las que R1, R17 y R18 son cada uno tal como se definen en la reivindicación 1; en forma libre o en forma de sal.

6. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en compuestos de fórmula XI;

en la que R1 es tal como se define en la reivindicación 1;

RXIa es hidrógeno, alquilo C1 a 6, alcoxilo C1 a 6, hidroxialquilo C1 a 6, -CO2R11 o fenilo opcionalmente sustituido con flúor;

R11 es alquilo C1 a 6;

RXIb es hidrógeno, deuterio, alquilo C1 a 6 o cloro; RXIc

es hidrógeno, alquilo C1 a 6, metoxilo, hidroxialquilo C1 a 6, etoxicarbonilo, piridilo, benzo[1, 3]dioxo-5-ilo o 15 fenilo, opcionalmente sustituido con flúor, alcoxilo C1 a 6;

siempre que al menos uno de RXIa, RXIb y RXIc comprenda uno o más restos de deuterio;

en forma libre o en forma de sal.

7. Compuesto según la reivindicación 1 que se selecciona del grupo que consiste en: trans-5-cloro-N-[4- (4-cloro-3, 5-d6-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida;

trans-5-cloro-N-[4- (3, 5-dietil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida; trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-indazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida; trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-indazol-2-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida; trans-5-cloro-2-metil-N-[4- (5-metil-3-fenil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-nicotinamida;

trans-5-cloro-N-[4- (4-cloro-5-metil-3-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida;

trans-5-cloro-N-[4- (4-cloro-3-metil-5-trifluorometil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida; trans-2-cloro-N-{4- (3- (4-fluoro-fenil) -5-metil-pirazol-1-ilmetil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida; trans-5-cloro-N-[4- (5-metoxi-3-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida; trans-2-cloro-N-[4- (4-cloro-3-metoxi-5-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-5-cloro-N-[4- (3-metoxi-5-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-2-metil-nicotinamida; trans-2-cloro-N-[4- (4-cloro-5-metoxi-3-metil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (3, 4-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (4, 5-dimetil-pirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (5, 6-dihidro-4H-ciclopentapirazol-1-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-2-cloro-N-[4- (5, 6-dihidro-4H-ciclopentapirazol-2-ilmetil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; trans-5-cloro-N-{4-[ (5-etil-4-metil-1H-pirazol-3-ilamino) -metil]-ciclohexil}-2-metil-nicotinamida; trans-2-cloro-N-[4- (imidazo[1, 2-a]piridin-3-ilaminometil) -ciclohexil]-5-trifluorometil-benzamida; ácido trans-4-{[4- (2-cloro-5-trifluorometil-benzoilamino) -ciclohexilmetil]-amino}-benzoico; ácido trans- (4-{[4- (2-cloro-5-trifluorometil-benzoilamino) -ciclohexilmetil]-amino}-fenil) -acético; trans-5-cloro-2-metil-N-{4-[ (1H-pirazolo[4, 3-b]piridin-3-ilamino) -metil]-ciclohexil}-nicotinamida; trans-2-cloro-N-{4-[ (5-metil-4-piridin-3-il-2H-pirazol-3-ilamino) -metil]-ciclohexil}-5-trifluorometil-benzamida; ácido trans- (3-{ (4- (2-cloro-5-trifluorometil-benzoilamino) -ciclohexilmetil]-amino}-fenil) -acético; trans-5-cloro-N-{4-

 

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