DERIVADOS DE BENZOXAZINONA, SU PREPARACIÓN Y SU APLICACIÓN COMO MEDICAMENTOS.

Compuestos derivados de benzoxazinona: [1] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [1,

3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida, [2] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [l,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [3] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [4] N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [5] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [6] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il) piperidin-1-il]-N-(5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-2-il)acetamida, [7] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-4-il)-acetamida, [8] Clorhidrato de N-(3-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [9] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida, [10] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida, [11] Clorhidrato de N-indan-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [12] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [13] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [14] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2ona, [15] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-2-fenil-acetamida, [16] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida, [17] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [18] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [19] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [20] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [21] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [22] N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [23] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [24] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [25] Clorhidrato de N-(9-metil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [26] Clorhidrato de N-(9,10-dioxo-9,10-dihidro-antracen-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, (27] Clorhidrato de N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [28] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-metil-fenil-amino)-fenil]- acetamida, [29] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-fenoxifenil)-acetamida, [30] Clorhidrato de N-[4-(isopropil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [31] Clorhidrato de 3-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida, [32] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)- acetamida, [33] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [34] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-cloro-fenil)-acetamida, [35] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [36] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)acetamida, [37] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [38] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [39] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)acetamida, [40] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,31oxazin-1-il)-piperidin-1-ilacetamida, [41] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [42] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [43] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [44] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [45] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, [46] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [47] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [48] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [49] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [50] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciano-fenil)-acetamida, [51] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [52] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [53] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [54] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [55] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [56] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [57] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [58] N-(2-cloro-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [59] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-trifluorometil-fenil)-acetamida, [60] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, [61] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [62] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciclohexil-fenil)-acetamida, [63] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [64] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2- [65] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4Hbenzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [66] N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [67] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [68] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [69] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [70] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)acetamida, [71] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)- 5 acetamida, [72] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)acetamida, [73] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)acetamida, [74] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [75] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [76] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d](1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- 15 acetamida, [77] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [78] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [79] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- acetamida, [80] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [81] Clorhidrato de 2-[4-(5-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3il)acetamida, [82] Clorhidrato de 2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [83] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [84] N-dibenzofuran-2-il-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [85] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzofuran-2-il-acetamida, [86] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [87] 2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [88] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [89] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [90] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [91] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [92] 2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [93] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [94] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [95] N-dibenzofuran-2-i1-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [96] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [97] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-cloro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [98] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [99] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-4-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [100] N-[4-(hidroxi-fenil-metil)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida, [101] N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [102] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [103] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]- acetamida, [104] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1il]-acetamida, [105] 2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida, [106] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida, [107] N-dibenzotiofen-2-il-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [108] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzotiofen-2-il-acetamida, [109] 2-[4-(5-hidroxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il]-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [110] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-H-isoquinolin-2-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2ona, [111] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [112] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [113] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida, [114] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [115] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il] -N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [116] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, [117] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-5 [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [118] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [119] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [120] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [121] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [122] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [123] N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [124] 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [125] 2-(2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [126] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [127] Clorhidrato de N-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-2-metoxi-dibenzofuran-3-ilacetamida, [128] 2-{2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [129] 2-{2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, [130] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dietilamino-fenil)-acetamida, [131] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]fenil}acetamida, [132] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin- 40 1-il]-acetamida, [133] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [134] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [135] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin- 1-il]-acetamida, [136] N-benzo [1,3]dioxol-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [137] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [138] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [139] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [140] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2- [4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]acetamida, [141] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dimetilamino-fenil)acetamida, [142] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [143] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [144]2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [145] Ácido 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamido}-benzoico, [146] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo [d][1,3]oxazin-2ona, [147] 6-cloro-1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [148] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [149] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-i1)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [150] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [151] 6-cloro-1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidrobenzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [152]1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3] oxazin-2-ona, [153] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona, [154] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [155] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluoro-metil-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [156] 2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [157] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [158] 2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [159] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, [160] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, [161] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-acetamida, [162] 2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, [163] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(3-dimetilamino-fenil)-acetamida

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2003/003629.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: DORDAL ZUERAS,ALBERTO, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, TORRENS JOVER,ANTONI, MAS PRIO,JOSEP, AURELIO CASTRILLO PEREZ,JOSE, ANGELES FISAS ESCASANY,Maria.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D413/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/536 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/536 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2356815_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente invención se refiere a compuestos derivados de benzoxazinona de la fórmula general (I), métodos para su preparación, medicamentos que contienen a estos compuestos, así como su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de humanos o animales.

El neuropéptido Y (NPY), aislado por primera vez en extractos de cerebro porcino (Tatemoto et. al. 5 Nature 1982, 296, 659), es un péptido de 36 aminoácidos que pertenece a la familia de polipéptidos pancreáticos, y es uno de los péptidos más abundantes en el cerebro y en el sistema nervioso central. Además, el NPY se encuentra distribuido también en diversas partes del sistema nervioso periférico.

Diversos estudios sugieren que el NPY juega un papel importante en la regulación de la ingesta de alimentos y particularmente en disfunciones alimentarias tales como obesidad, anorexia y bulimia. Concretamente, 10 el NPY es un poderoso estimulante de la ingesta de alimentos. De esta manera, el apetito se incrementa de manera significativa cuando el NPY se inyecta directamente al SNC de ratones saciados (Clark J. T. et. al. Endocrinology 1984, 115, 427; Levine A. S. et. al. Peptides 1984, 5, 1025; Stanley B. G. et. al. Life Sci. 1984, 35, 2635; Stanley B. G. et. al. Proc. Nat. Acad. Sci. USA 1985, 82, 3940). Por otra parte, el NPY puede jugar un papel en la regulación de las funciones cognitivas, coma par ejemplo la memoria, (Flood J. F. et. al. Brain Res. 1987, 421, 280; Redrobe J. P. 15 et. al. Brain Res. 1999, 848, 153) y puede ser activo en procesos de ansiedad (Heilig M. et. al. Reg. Peptides 1992, 41, 61) y depresión (Heilig M. et. al. Eur. J. Pharmacol. 1988, 147, 465).

NPY se encuentra también distribuido en el sistema periférico. Algunos estudios sugieren que éste puede estar implicado, entre otros, en procesos de hipertensión (Michel M. C: et. al. J. Hypertens. 1995, 13,153), y analgesia (Gehlert D. R. Life Sci. 1994, 55, 551). 20

Se han estudiado ampliamente las proteínas endógenas que constituyen a los receptores que unen a NPY. Varias han sido clonadas y expresadas. En la actualidad, se reconocen seis diferentes subtipos de receptor denominados Y1 a Y6, (Hispkind P. A. et. al. Annu. Rep. Med. Chem. 1996, 25 31, 1; Grunemar L. et. al. TIPS Reviews, 15, 153). Cada subtipo de receptor de NPY está generalmente asociado a una actividad biológica diferente. Por ejemplo, el receptor Y2 está implicado en la inducción de convulsiones en ratas (Dumont Y. et. al. Brit. 25 J. Pharmacol. 2000, 129, 1075).

El receptor que ha sido identificado más recientemente es Y5 (Hu et. al. J. Biol. Chem. 1996, 271, 26315). Existen evidencias que el receptor Y5 presenta un perfil farmacológico único relacionado con la ingestión alimenticia en comparación con los otros subtipos de receptor. El hecho que el péptido [D-Trp32]NPY, un agonista selectivo del receptor Y5, que no presenta afinidad por el receptor Y1, estimule la ingesta de alimentos en 30 ratas (Gerald C. et. al. Nature, 1996, 382, 168), apoya la hipótesis que el receptor Y5 está relacionado con el consumo exagerado de alimentos. Por consiguiente, los compuestos que antagonizan el receptor Y5 deben ser efectivos para inhibir la ingesta de alimentos y muy útiles para controlar enfermedades tales como obesidad o trastornos de la ingesta de alimentos, preferiblemente anorexia o bulimia, o diabetes, artritis o epilepsia.

Se han descrito diversos antagonistas no peptídicos de NPY5. Por lo tanto, se han preparado 35 derivados de 2-aminoquinazolinas [Solicitud Internacional del PCT WO 9720823, 1997 (Novartis AG)], sulfonamidas [Solicitud Internacional del PCT WO9719682, 1997 (Synaptic Pharmaceutical Corp.)], pirazoles [Solicitud Internacional del PCT WO 9824768, 1998 (Banyu Pharmaceutical Co., Ltd)], aminopiridinas [Solicitud Internacional del PCT WO 9840356,1998 (Banyu Pharmaceutical Co., Ltd)], N-aralquil-2-tetralinaminas [Solicitud Internacional del PCT WO0020376, 2000 (Ortho McNeil Pharmaceutical Inc.)], diversas amidas [Solicitud Internacional del PCT WO 40 9835957, 1998 (Bayer Corp.)], derivados de piridina y pirimidina [Solicitud Internacional del PCT WO 9940091, 1999 (Amgen Inc.)], carbazoles [Solicitud Internacional del PCT WO 0107409, 2001 (Astra Zeneca AB.)], y espiroisoquinolinonas [Solicitud Internacional del PCT WO 0113917, 2001 (Bristol-Myers Squibb Co.)].

En el estado de la técnica no se describen derivados de benzoxazinona que presenten actividad biológica relacionada con los receptores de NPY. El único antecedente acerca de derivados de benzoxazinona con 45 actividad biológica se refiere a antagonistas del receptor P2X7, útiles para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, imunológicas o cardiovasculares [Solicitud Internacional del PCT WO 01044213, 2001 (Astrazeneca AB)],a antagonistas del receptor de oxitocina útiles en tocología [Solicitud Internacional del PCT WO 9725992, 1997 (Merck Co., Inc.)], a antagonistas del receptor adrenérgico 1c [Solicitud Internacional del PCT WO9528397, 1995 (Merck Co., Inc.)] o a inhibidores de la enzima farnesilproteintransferasa [Solicitud Internacional del PCT WO 50 9738665, 1997 (Merck Co., Inc.)].

Por lo tanto, es un objetivo de la presente invención proveer compuestos novedosos que sean adecuados en particular como sustancias activas en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para la regulación de los receptores del neuropéptido-Y, de manera particularmente preferida del receptor del neuropéptido Y5 (NPY5), para la regulación de la ingesta de alimentos, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de 55 trastornos de la ingesta de alimentos, preferiblemente obesidad, anorexia, bulimia o diabetes, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso periférico, trastornos del sistema nervioso central, ansiedad, depresión, trastornos cognitivos, preferiblemente trastornos de la memoria, enfermedades cardiovasculares, dolor,

epilepsia, artritis, síndrome hipertensivo, enfermedades inflamatorias, enfermedades inmunológicas y otros trastornos mediados por el receptor NPYS en mamíferos, incluyendo humanos.

Se describen compuestos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) pero no son parte de la invención.

5

**(Ver fórmula)**

10

15

20

en la cual

R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático no ramificado o ramificado, saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido, un radical cicloalifático saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido, que 25 contiene opcionalmente por lo menos un heteroátomo como eslabón de anillo, el cual puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente por lo menos mono-sustituido, y/o puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico opcionalmente por lo menos mono-sustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente por lo menos mono-sustituido, el cual puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente por lo menos mono-sustituido y/o puede estar condensado con un sistema de anillos mono- o policíclico opcionalmente por lo menos 30 mono-sustituido, un grupo nitro, ciano,-OR12, -OC (=O) R13, -SR14, -SOR14, -S02R14, -NH-SO2R14, -SO2NH2 y -NR15R16,

R5 representa hidrógeno, un radical alifático no ramificado o ramificado, saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido o un radical cicloalifático saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido, que contiene opcionalmente por lo menos un heteroátomo como eslabón de anillo, 35

R6, R7, R8, R9 se seleccionan cada uno de manera independiente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, un radical alifático no ramificado o ramificado, saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido, un radical cicloalifático saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido, que contiene opcionalmente por lo menos un heteroátomo como eslabón de anillo, un grupo ciano y una parte -COOR17,

A representa un miembro de puente -CHR18- o -CHR18-CH2-, 40

R10 representa hidrógeno, un radical alifático no ramificado o ramificado, saturado o no saturado, opcionalmente por lo menos mono-sustituido,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos derivados de benzoxazinona:

[1] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [1,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida,

[2] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d] [l,3]oxazin-1-il) -piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[3] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, 5

[4] N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[5] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[6] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][l,3]oxazin-1-il) piperidin-1-il]-N-(5-oxo-5,6,7,8-tetrahidro-naftalen-2-il)-acetamida,

[7] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-4-il)-acetamida, 10

[8] Clorhidrato de N-(3-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[9] 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida,

[10] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(1-oxo-indan-5-il)-acetamida,

[11] Clorhidrato de N-indan-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[12] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 15

[13] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[14] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

[15] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-2-fenil-acetamida,

[16] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida, 20

[17] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[18] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[19] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[20] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, 25

[21] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[22] N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[23] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[24] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 30

[25] Clorhidrato de N-(9-metil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[26] Clorhidrato de N-(9,10-dioxo-9,10-dihidro-antracen-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

(27] Clorhidrato de N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[28] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-metil-fenil-amino)-fenil]-35 acetamida,

[29] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-[4-fenoxifenil)-acetamida,

[30] Clorhidrato de N-[4-(isopropil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[31] Clorhidrato de 3-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-propionamida,

[32] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-40

acetamida,

[33] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[34] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-cloro-fenil)-acetamida,

[35] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, 5

[36] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[37] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[38] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 10

[39] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[40] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,31ºxazin-1-il)-piperidin-1-il-acetamida,

[41] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida, 15

[42] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida,

[43] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida,

[44] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida,

[45] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(4-trifluorometil-fenil)-acetamida,

[46] Clorhidrato de 2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida, 20

[47] Clorhidrato de N-(4-cloro-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[48] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo-[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[49] Clorhidrato de N-(4-ciano-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[50] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciano-fenil)-acetamida,

[51] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 25

[52] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[53] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[54] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[55] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[56] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 30

[57] Clorhidrato de N-(4-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida,

[58] N-(2-cloro-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[59] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-trifluorometil-fenil)-acetamida,

[60] 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-fenil-acetamida,

[61] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 35

[62] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-ciclohexil-fenil)-acetamida,

[63] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[64] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(8-metil-2- [65] Clorhidrato de N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[66] N-(2-benzoil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 40

[67] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[68] Clorhidrato de N-(4-acetil-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[69] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[70] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida,

[71] Clorhidrato de 2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-5 acetamida,

[72] Clorhidrato de 2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-2-il)-acetamida,

[73] Clorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-acetamida, 10

[74] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[75] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-2-il)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[76] Clorhidrato de N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d](1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-15 acetamida,

[77] Clorhidrato de N-(4-ciclohexil-fenil)-2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[78] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[79] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-20 acetamida,

[80] Clorhidrato de N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[81] Clorhidrato de 2-[4-(5-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)acetamida, 25

[82] Clorhidrato de 2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[83] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[84] N-dibenzofuran-2-il-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[85] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzofuran-2-il-acetamida,

[86] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida, 30

[87] 2-[4-(7-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[88] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[89] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[90] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[91] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 35

[92] 2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[93] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[94] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[95] N-dibenzofuran-2-i1-2-[4-(5-metil-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida,

[96] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 40

[97] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(8-cloro-2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[98] N-[4-(etil-fenil-amino)-fenil]-2-[4-(8-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[99] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-4-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[100] N-[4-(hidroxi-fenil-metil)-fenil]-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-i1)-piperidin-1-il]-acetamida,

[101] N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[102] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[103] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-5 acetamida,

[104] Clorhidrato de N-[4-cloro-2-(-2-cloro-benzoil)-fenil]-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[105] 2-[4-(7-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida,

[106] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-tiazol-2-il-acetamida, 10

[107] N-dibenzotiofen-2-il-2-[4-(5-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[108] 2-[4-(7-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-dibenzotiofen-2-il-acetamida,

[109] 2-[4-(5-hidroxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il]-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[110] Clorhidrato de 1-{1-[2-(3,4-dihidro-H-isoquinolin-2-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona, 15

[111] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida,

[112] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida,

[113] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-quinolin-6-il-acetamida,

[114] 2-[4-(6-fluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida,

[115] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il] -N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida, 20

[116] 2-[4-(6-metoxi-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(2-metil-benzotiazol-5-il)-acetamida,

[117] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-5 [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[118] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]-[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[119] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[120] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 25

[121] N-(3-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[122] N-(4-dimetilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[123] N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[124] 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo,

[125] 2-(2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, 30

[126] Clorhidrato de N-(2-metoxi-dibenzofuran-3-il)-2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[127] Clorhidrato de N-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-2-metoxi-dibenzofuran-3-il-acetamida,

[128] 2-{2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo, 35

[129] 2-{2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetilamino}-benzoato de metilo,

[130] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dietilamino-fenil)-acetamida,

[131] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}acetamida,

[132] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-40 1-il]-acetamida,

[133] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[134] Diclorhidrato de N-(4-dietilamino-fenil)-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[135] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[136] N-benzo [1,3]dioxol-5-il-2-[4-(2-oxo-4H-benzo[d]–[1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 5

[137] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[138] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[139] N-benzo[1,3]dioxol-5-il-2-[4-(8-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[140] Diclorhidrato de N-{4-[etil-(2-hidroxi-etil)-amino]-fenil}-2- [4-(2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida, 10

[141] Diclorhidrato de 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-dimetilamino-fenil)-acetamida,

[142] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[143] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[144]2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, 15

[145] Ácido 2-{2-[4-(2-oxo-4H-benzo [d][1,3] oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamido}-benzoico,

[146] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo [d][1,3]oxazin-2-ona,

[147] 6-cloro-1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona, 20

[148] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

[149] 1-{1-[2-(6-fluoro-2-metil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-i1)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

[150] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3] 25 oxazin-2-ona,

[151] 6-cloro-1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxo-etil]-piperidin-4-il}-1,4-dihidro-benzo[d][1,3] oxazin-2-ona,

[152]1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3] oxazin-2-ona, 30

[153] 1-{1-[2-(6-metoxi-2,2,4-trimetil-3,4-dihidro-2H-quinolin-1-il)-2-oxoetil]-piperidin-4-il}-6-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,

[154] N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[155] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluoro-metil-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[156] 2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]-oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida, 35

[157] N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-2-[4-(2-oxo-7-trifluorometil-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[158] 2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-hidroxi-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[159] N-(9H-carbazol-3-il)-2-[4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d] [1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-acetamida,

[160] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(4-fenoxi-fenil)-acetamida,

[161] 2-4-(6,7-difluoro-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-etil-9H-carbazol-3-il)-acetamida, 40

[162] 2-[4-(4-metil-2-oxo-4H-benzo[d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(9-oxo-9H-fluoren-3-il)-acetamida,

[163] 2-[4-(6-cloro-2-oxo-4H-benzo [d][1,3]oxazin-1-il)-piperidin-1-il]-N-(3-dimetilamino-fenil)-acetamida.

2. Proceso para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos derivados de benzoxazinona según la reivindicación 1, caracterizado porque por lo menos uno de dichos compuestos que tiene por lo menos un grupo básico reacciona con por lo menos un ácido inorgánico u orgánico.

3. Proceso para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos derivados de benzoxazinona según la reivindicación 1, caracterizado porque por lo menos uno de dichos compuestos que tiene 5 por lo menos un grupo ácido reacciona con por lo menos una base.

4. Compuestos:

[1] 6-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[2] 7-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[3] 8-metil-1-(piperidin-4-il)-l,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 10

[4] 5-cloro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[5] 6-cloro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[6] 8-cloro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[7] 6-fluoro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[8] 7-fluoro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 15

[9] 5-metoxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[10] 6-metoxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[11] 5-hidroxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[12] 6-hidroxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,

[13] 8-hidroxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona 20

[14] 6,7-difluoro-1-piperidin-4-il-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazin-2-ona, y

[15] 1-piperidin-4-il-7-trifluorometil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazin-2-ona,

opcionalmente en forma de sus sales.

5. Medicamento que comprende por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de 25 por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.

6. Medicamento según la reivindicación 5 para la regulación de los receptores del neuropéptido Y, para la regulación del receptor de neuropéptido Y5 (NPY5), para la regulación de ingestión de alimentos, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, obesidad, anorexia o bulimia, para la profilaxis 30 y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso periférico, trastornos del sistema nervioso central, diabetes, artritis, epilepsia, ansiedad, depresión, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, enfermedades cardiovasculares, dolor, síndrome hipertensivo, enfermedades inflamatorias o enfermedades inmunes.

7. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos 35 dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, obesidad, anorexia o bulimia.

8. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos 40 dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de trastornos del sistema nervioso periférico.

9. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos 45 dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de trastornos del sistema nervioso central.

10. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la ansiedad. 5

11. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la depresión. 10

12. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente trastornos de la memoria. 15

13. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de enfermedades cardiovasculares. 20

14. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento del dolor.

15. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, 25 opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento del síndrome hipertensivo.

16. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, 30 opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

17. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, 35 opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de enfermedades inmunes.

18. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, 40 opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la diabetes.

19. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos 45 dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la epilepsia.

20. Utilización de por lo menos un compuesto derivado de benzoxazinona según la reivindicación 1, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, su racemato o en forma de una mezcla de por lo menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezclado, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o 50 un solvato, respectivamente, para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de la artritis.


 

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