DERIVADOS DE BENZOTRIAZOL COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES.

Uso de un compuesto de fórmula (I) infra en la fabricación de un medicamento para tratamiento o la prevención de obesidad,

trastornos psiquiátricos y neurológicos, trastornos neuroinflamatorios, trastornos cognitivos y de la memoria, psicosis, trastornos gastrointestinales, adicción, asma y cirrosis hepática **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y una forma estereoisómera del mismo, en donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)-metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; R2 es hidrógeno; alquilo C1-10 sustituido opcionalmente con Ar1, cicloalquilo C3-7, hidroxilo o alquil-oxi C1-6; Ar1; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; cicloalquilo C3-7; biciclo[2.2.1]heptan-2-ilo; 2,3-dihidro-1H-indenilo; 1,2,3,4- tetrahidronaftalenilo; hidroxilo; alquenoxi C2-6 sustituido opcionalmente con Ar2; alquiniloxi C2-6; pirimidiniloxi; di(Ar2)metoxi; (1-alquil C1-4-4-piperidinil)oxi; o R2 es alquiloxi C1-10 sustituido opcionalmente con halo; hidroxilo; alquil-oxi C1-6; amino; mono- y di(alquil C1-6)amino; trifluorometilo; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-6; Ar1; Ar2-O-; Ar2-S-; cicloalquilo C3-7; 2,3-dihidro-1,4-benzodioxinilo; 1H-bencimidazolilo; 1H-bencimidazolilo sustituido con alquilo C1-4; (1,1''-bifenil)-4-ilo o con 2,3-dihidro-2-oxo-1H-bencimidazolilo; R3 es hidrógeno, hidroxilo o alquilo C1-6; Ar1 es fenilo, naftalenilo, piridilo, aminopiridinilo, imidazolilo, triazolilo, tienilo, halotienilo, furanilo, alquilfuranilo C1-6, halofuranilo, tiazolilo o fenilo sustituido con hasta 3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)metilo, ciano, amino, nitro o mono- y di-(alquil C1-6)amino; Ar2 es fenilo, piridinilo o fenilo sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro; y Het representa un heterociclo monocíclico de 5 ó 6 miembros parcialmente saturado o aromático seleccionado de furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, pirimidinilo, piridinilo, pirazinilo, triazinilo, piridazinilo, 2H-piranilo o 4H-piranilo en donde dicho heterociclo está sustituido opcionalmente con hasta 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxilo, hidroximetilo, trifluorometilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, formilo, (hidroxiimino)metilo, ciano, amino, mono- y di-(alquil C1-6)amino o nitro

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06061787EP.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: KING, PETER JOHN, LINDERS, JOANNES, THEODORUS, MARIA, BERWAER,MONIQUE JENNY MARIE, VAN HECKE,GEERT MARIA ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Julio de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4192 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2,3-Triazoles.
  • C07D249/18 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Benzotriazoles.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4192 A61K 31/00 […] › 1,2,3-Triazoles.
  • A61P3/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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