COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.

Un compuesto de Fórmula (IIa), o una sal, solvato o éster hidrolizable in-vivo del mismo:

(Ver fórmula) en la que: Het es un heterociclilo monocíclico, opcionalmente sustituidos con hasta 3 grupos seleccionados de R 4 ; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: -O-Z-, -O-Z-O-Z-, -C(O)O-Z-, -OC(O)-Z-, -S-Z-, -SO-Z-, -SO2-Z-, -N(R 6 )-Z-, -N(R 6 )SO2-Z-, -SO2N(R 6 )-Z-, -CH=CH-Z-, -C  C-Z-, -N(R 6 )CO-Z-, -CON(R 6 )-Z-, -C(O)N-(R 6 )S(O)2-Z-, -S(O)2N(R 6 )C(O)-Z-, -C(O)-Z-, -Z-, -C(O)-Z-O-Z-, -N(R 6 )-C(O)-Z-O-Z-, -O-Z-N(R 6 )-Z-, -O-C(O)-Z-O-Z- o un enlace directo; cada Z es independientemente un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C(R 6a )2-( CH2)q-; cada R 4 se selecciona independientemente de halo, -CH3 - aFa, CN, NH2, alquilo C1 - 4, -O-alquilo C1 - 6, -COOH, -C (O)O-alquilo C1 - 6, OH o fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1 - 6 o -C(O)O-alquilo C1 - 6; o R 5 -X 1 -, en el que X 1 es independientemente como se define anteriormente en X y R 5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, -CH3 - aFa, fenilo, naftilo, heterociclilo o cicloalquilo C3 - 7; y R 5 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: halo, alquilo C1 - 6, -O-alquilo C1 - 6, -CH3 - aFa, CN, OH, NH2, COOH, o -C(O)O-alquilo C1 - 6; cada Z 1 es, independientemente, un enlace directo, alquenileno C2 - 6 o un grupo de la fórmula -(CH2)p-C (R 6a )2-(CH2)q-; R 3 es heterociclilo, en el que el átomo en la posición 2 del anillo heterociclilo con relación al grupo amida, al que está unido R 3 , es un heteroátomo y cuando el átomo en la posición 2 del anillo heterociclilo con relación al grupo amido es nitrógeno, éste es un nitrógeno con hibridación sp 2 , y R 3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R 7 ; R 6 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1 - 6 o -alquil C2 - 4-O-alquilo C1 - 4; R 6a se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1 - 6 o -alquil C2 - 4-O-alquilo C1 - 4; cada R 7 se selecciona independientemente de: alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, (CH2)0 - 3arilo, (CH2)0 - 3heterociclilo, (CH2)0 - 3-cicloalquilo C3 - 7, OH, alquilo C1 - 6-OH, halo, alquil C1 - 6-halo, O-alquilo C1 - 6, (CH2)0 - 3S(O)0 - 2R 8 , SH, SO3H, tioxo, NH2, CN, (CH2)0 - 3NHSO2R 8 , (CH2)0 - 3COOH, (CH2)0 - 3-O-(CH2)0 - 3R 8 , (CH2)0 - 3C(O)(CH2)0 - 3R 8 , (CH2)0 - 3C(O)OR 8 , (CH2)0 - 3C(O)NH2, (CH2)0 - 3C(O)NH(CH2)0 - 3R 8 , (CH2)0 - 3NH(CH2)0 - 3R 8 , (CH2)0 - 3NHC(O)(CH2)0 - 3R 8 ; (CH2)0 - 3C(O)NHSO2-R 8 y (CH2)0 - 3SO2NHC(O)-R 8 , en los que una cadena alquilo, un anillo cicloalquilo o un anillo heterociclilo dentro de R 7 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alquilo C1 - 4, OH, halo, CN, NH2, N-alquilamino C1 - 4, N,N-di-alquilamino C1 - 4 y O-alquilo C1 - 4; R 8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 - 6, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3 - 7, OH, alquilo C1 - 6-OH, COOH, C (O)O-alquilo C1 - 6, N(R 6 )alquilo C1 - 6, O-alquilo C1 - 6, alquil C0 - 6-OC(O)alquilo C1 - 6, C(OH)(alquil C1 - 6)-alquilo C1 - 6; en el que una cadena alquilo o un anillo arilo, heterociclilo o cicloalquilo dentro de R 8 está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1 - 4, OH, halo, CN, NH2, -NH-alquilo C1 - 4, -N-di-(alquilo C1 - 4) y O-alquilo C1 - 4; cada a es...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: ASTRAZENECA R&D ALDERLEY ALDERLEY PARK,MACCLESFIELD CHESHIRE, SK10 4T.

Inventor/es: JAMES, ROGER, JOHNSTONE, CRAIG, MCKERRECHER, DARREN, BOYD, SCOTT, CAULKETT, PETER, HARGREAVES, RODNEY, JONES, CLIFFORD DAVID, BOWKER, SUZANNE, HOWARD,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 15 de Agosto de 2002.

Fecha Concesión Europea: 11 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/425 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D231/40 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › acilados sobre el átomo de nitrógeno lateral.
  • C07D233/48 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales de hidrocarburo acíclico o hidrocarburo acíclico sustituido, unidos a los átomos de nitrógeno lateral.
  • C07D237/20 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 237/12).
  • C07D239/42 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
  • C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D307/66 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

COMPUESTOS QUE EJERCEN EFECTO SOBRE LA GLUCOQUINASA.

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