COMPUESTOS NOVEDOSOS DE AMINOBENZOFENONA.

Un compuesto de fórmula general I

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/DK2004/000490.

Solicitante: LEO PHARMA A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: INDUSTRIPARKEN 55,2750 BALLERUP.

Inventor/es: OTTOSEN, ERIK, RYTTER, SABROE,THOMAS PETER, HORNEMAN,ANNE MARIE, LIANG,XIFU, SCHOU,SOREN,CHRISTIAN, HAVEZ,SOPHIE,ELISABETH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Junio de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C225/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo —CHO, p. ej. aminocetonas. › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C233/43 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada saturada.
  • C07C235/16 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C235/20 C07C 235/00 […] › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C235/64 C07C 235/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C237/30 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C237/32 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno.
  • C07C237/34 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C237/36 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C237/38 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C237/40 C07C 237/00 […] › con el átomo de nitrógeno del grupo carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C243/38 C07C […] › C07C 243/00 Compuestos que contienen cadenas de átomos de nitrógeno unidos entre ellos por enlaces sencillos, p. ej. hidrazinas, triazanos. › con grupos carboxilo acilantes unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C245/24 C07C […] › C07C 245/00 Compuestos que contienen cadenas de al menos dos átomos de nitrógeno con al menos un enlace múltiple nitrógeno-nitrógeno (compuestos azoxi C07C 291/08). › Cadenas de solamente tres átomos de nitrógeno, p. ej. diazoaminas.
  • C07C247/04 C07C […] › C07C 247/00 Compuestos que contienen grupos azido. › siendo saturada.
  • C07C255/58 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
  • C07C259/10 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C271/20 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C271/28 C07C 271/00 […] › a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros no condensado.
  • C07C271/38 C07C 271/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C275/40 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C275/42 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C311/08 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/13 C07C 311/00 […] › en que la estructura carbonada contiene ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/16 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C311/17 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C311/18 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C311/21 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C311/39 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a átomos de hidrógeno o a un átomo de carbono acíclico.
  • C07C311/40 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C311/41 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07C311/46 C07C 311/00 […] › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
  • C07C317/44 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C323/60 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
  • C07C337/06 C07C […] › C07C 337/00 Derivados de ácidos tiocarbónicos que contienen grupos funcionales cubiertos por los grupos C07C 333/00 ó C07C 335/00 en los cuales al menos un átomo de nitrógeno de estos grupos funcionales está unido a otro átomo de nitrógeno, que no forma parte de un grupo nitro o nitroso. › Compuestos que contienen uno de los grupos p. ej. tiosemicarbazidas.
  • C07D207/27 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D233/76 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos al tercer átomo de carbono del ciclo.
  • C07D239/22 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/06 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con radicales arilos unidos directamente a los átomos del ciclo.
  • C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
  • C07D263/14 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D277/24 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D277/54 C07D 277/00 […] › Atomos de nitrógeno y átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D285/12 C07D […] › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,3,4; Tiadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
  • C07D285/135 C07D 285/00 […] › Atomos de nitrógeno.
  • C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D307/52 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D307/54 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D309/12 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › solamente átomos de hidrógeno y un átomo de oxígeno directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. éteres tetrahidropiranilo.
  • C07D317/22 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › eterificados.
  • C07D333/38 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

  • A61K31/136 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el grupo amino unido directamente al ciclo aromático, p. ej. benzamina.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C225/22 C07C 225/00 […] › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C275/40 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.

Clasificación antigua:

  • A61K31/136 A61K 31/00 […] › que tienen el grupo amino unido directamente al ciclo aromático, p. ej. benzamina.
  • A61P27/02 A61P 27/00 […] › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C225/22 C07C 225/00 […] › con grupos amino unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C275/40 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.

Fragmento de la descripción:

Compuestos novedosos de aminobenzofenona.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a un tipo novedoso de aminobenzofenonas y a su uso en terapia.

Antecedentes de la invención

Las aminobenzofenonas son bien conocidas a partir de la bibliografía científica así como de patentes. De este modo, los documentos WO 98/32730, WO 01/05746, WO 01/05749, WO 01/05751, WO 01/05744, WO 02/45752 y WO 01/05745 todos describen compuestos con la estructura central común


en la que el anillo fenilo C está sustituido por derivados amina. Además, los documentos WO 01/42189 y WO 02/076447 revelan compuestos con una estructura similar, pero con sustituyentes diferentes en el anillo fenilo A. Finalmente, los documentos WO 01/90074 y WO 02/083622 revalan compuestos donde los anillos fenilo A y C respectivamente están reemplazados por heterociclos, Los compuestos revelados en estas solicitudes de patente están indicados por los indicadores de secreción de interleuquina 1ß (IL-1ß) y factor de necrosis tumoral a (TNF-a) in vitro, que hace los compuestos potencialmente útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias donde la producción de citoquinas está implicada en la patogénesis. Según se dice, las aminobenzofenonas ejercen su efecto mediante la inhibición de la p38 MAP quinasa, que a su vez inhibe la producción de IL-1 ß y TNF-a.

La preparación de aminobenzofenonas relacionadas estructuralmente útiles como colorantes para textiles se revela en Man-Made Text. India (1987), 30 (6), 275-6, Man-Made Text. India (1986), 29 (5), 224-30, y Man-Made Text. India (1985), 28 (11), 425, 427-9, 431.

Sumario de la invención

Sorprendentemente se ha encontrado que los derivados novedosos de aminobenzofenonas son potentes inhibidores de la secreción de interleuquina 1ß (IL-1ß) y factor de necrosis tumoral a (TNF-a) in vitro e in vivo, lo que sugiere su utilidad en el tratamiento y/o prevención de enfermedades inflamatorias y otras afecciones donde la secreción y modulación de citoquinas proinflamatorias está implicada en la patogénesis.

Se ha encontrado que los derivados de aminobenzofenona de la presente invención ejercen su efecto anti-inflamatorio mediante la inhibición o regulación por disminución de las MAP quinasas, más específicamente la p38 MAP quinasa, una proteína activada por el estrés que es un elemento importante de la ruta de transducción de señal que conduce a la producción de citoquinas proinflamatorias. Los derivados de aminobenzofenona de la presente invención pueden además ser útiles en el tratamiento de cáncer o afecciones o enfermedades oftálmicas.

De acuerdo con lo anterior, la presente invención se refiere a un compuesto de fórmula I general


en la que

R1 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro;

R2 es halógeno, amino, alquilo C1-4 o nitro;

R3 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R4 es fluoro;

uno de R5 y R6 es -COOH, -C(O)NHOH, -C(O)NHNH2, Y2R9, Y2R9Y3R10, alquil C1-6-Y2R9, alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, alquenil C2-6-Y2R9, alquenil C2-6-Y2R9 Y3R10, Y2R9-alquil C1-6-Y3R10, Y2R9-alquenil C2-6l-Y3R10, carbociclil C3-12-Y2R9, carbociclil C3-12-Y2R9Y3R10, heterociclil C1-12-Y2R9, heterociclil C1-12-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-22-alquilo C1-10, carbociclil C3-12 alquilo C1-10, alquil C 2-10-heterociclil C1-12, alquil C1-10-carbociclil C3-12, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C1-12, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7, y el otro es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro;

con la condición de que cuando R5 o R6 sea fenilo, alquilo C1-5 o alquenilo C2-3, dicho R5 o R6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7 (excepto tres fluoro cuando R5 o R6 es metilo),

R7 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, trialquilamonio C1-9 en asociación con un anión, ciano, azido, nitro, -S(O)2NH2, -S(O)2NRaRb, -S(O)2R, -COOH, -CONH2, -NRaC(O)R', -CONHR' o -CONRR', en la que R y R' son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno o alquilo C1-3;

Ra, Rb y Rc son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo, estando cada uno de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7;

Y2 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)NRaNRbC(S)NRc-, -C(O)NRaNRb-, o -S(O)2NRa-;

R9 es alquil C1-10-heterociclilo C1-12, alquil C1-10-carbociclilo C3-12, alquil C1-10-alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12, heterociclilo C1-12, carbociclil C3-12-alquilo C1-10, o heterociclil C1-12-alquilo C1-10, carbociclil C3-6-alquenilo C1-6, carbociclil C3-6-alquinilo C2-6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7,

con la condición de que cuando Y2 sea -O-, -NRa-, -S- o -C(O)O-, y R9 sea alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7;

Y3...

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula general I


en la que

R1 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro;

R2 es halógeno, amino, alquilo C1-4 o nitro;

R3 representa uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;

R4 es fluoro;

uno de R5 y R6 es -COOH, -C(O)NHOH, -C(O)NHNH2, Y2R9, Y2R9Y3R10, alquil C1-6-Y2R9, alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, alquenil C2-6-Y2R9, alquenil C2-6-Y2R9 Y3R10, Y2R9-alquil C1-6-Y3R10, Y2R9-alquenil C2-6l-Y3R10, carbociclil C3-12-Y2R9, carbociclil C3-12-Y2R9Y3R10, heterociclil C1-12-Y2R9, heterociclil C1-12-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y2R9 Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y2R9Y3R10, carbociclil C3-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-12-alquil C1-6-Y3R10, heterociclil C1-12-alquilo C1-10, carbociclil C3-12 alquilo C1-10, alquil C 2-10-heterociclil C1-12, alquil C1-10-carbociclil C3-12, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C1-12, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7, y el otro es hidrógeno, halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquil amino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, ciano, -CONH2 o nitro;

con la condición de que cuando R5 o R6 sea fenilo, alquilo C1-5 o alquenilo C2-3, dicho R5 o R6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7 (excepto tres fluoro cuando R5 o R6 es metilo),

R7 es halógeno, hidroxi, mercapto, trifluorometilo, amino, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-6, alcoxi C1-4 carbonilo, trialquilamonio C1-9 en asociación con un anión, ciano, azido, nitro, -S(O)2NH2, -S(O)2NRaRb, -S(O)2R, -COOH, -CONH2, -NRaC(O)R', -CONHR' o -CONRR', en la que R y R' son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno o alquilo C1-3;

Ra, Rb y Rc son iguales o diferentes, representando cada uno hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo, estando cada uno de alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-12, o arilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7;

Y2 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -OC(O)-, -C(O)O-, -C(O)NRaNRbC(S)NRc-, -C(O)NRaNRb-, o -S(O)2NRa-;

R9 es alquil C1-10-heterociclilo C1-12, alquil C1-10-carbociclilo C3-12, alquil C1-10-alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12, heterociclilo C1-12, carbociclil C3-12-alquilo C1-10, o heterociclil C1-12-alquilo C1-10, carbociclil C3-6-alquenilo C1-6, carbociclil C3-6-alquinilo C2-6, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7,

con la condición de que cuando Y2 sea -O-, -NRa-, -S- o -C(O)O-, y R9 sea alquilo C1-6, dicho alquilo C1-6 está sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7;

Y3 es -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -OC(O)- o -C(O)O-;

R10 es alquil C1-10-heterociclilo C1-12, alquil C1-10-carbociclilo C3-12, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, carbociclilo C3-12 o heterociclilo C1-12, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, iguales o diferentes representados por R7;

o, cuando uno de R5 o R6 es el grupo -C(O)NRaR9, Ra y R9, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico C1-12 que comprende opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo constituido por O, 5 y N, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes representados por R7;

o su sal, solvato, o éster farmacéuticamente aceptable.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R1 es halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o nitro.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en el que R1 es metilo, etilo, metoxi, etoxi, bromo, fluoro o cloro.

4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en el que R2 es metilo, etilo, nitro, bromo, fluoro o cloro.

5. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que R3 es hidrógeno, metilo, etilo, metoxi, etoxi, bromo, fluoro o cloro.

6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en el que R3 representa un sustituyente.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6, en la que R3 está en la posición meta con respecto a R4 y para con respecto a -NH, o en la que R3 está en la posición meta con respecto a R4 y orto con respecto a -NH, o en la que R3 está en la posición orto con respecto a R4 y meta con respecto a -NH.

8. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en el que R3 es flúor.

9. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en el que R7 es halógeno, hidroxi, amino, -S(O)2CH3, trifluorometilo, ciano, hidroxialquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiloC1-4, alquiltio C1-4, alquilamino C1-4, alcoxi C1-4 carbonilo, -COOH, -CONH2, -S(O)2NH2, azido, -CONHR' o -CONRR', en la que R y R' son como se indica en la reivindicación 1.

10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 9, en el que R7 es metilo, etilo, metoxi, etoxi, hidroxi, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, dimetilamino, etilamino, amino, -COOH, fluoro, cloro, bromo, -CONH2, -S(O)2NH2, azido, metiltio, -S(O)2CH3, trifluorometilo, ciano o hidroximetilo.

11. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-10, en el que uno de R5 y R6 puede ser Y2R9, alquil C1-4 -Y2R9, Y2R9Y3R10, alquil C1-4-Y2R9 Y3R10, alquenil C2-4-Y2R9, alquenil C2-4-Y2R9Y3R10, Y2R9-alquil C1-4-Y3R10, Y2R9-alquenil C2-4-Y3R10, heterociclil C1-6-alquil C1-4-Y2R9, alquil C1-4-heterociclilo C1-6, alquil C1-4-carbociclilo C3-6, carbociclil C3-6-alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por R7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-6, -COOH, -C(O)NHOH, o C(O)NHNH2, y el otro es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4.

12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 11, en el que R5 es Y2R9, alquil C1-4-Y2R9, Y2R9Y3R10, alquil C1-4-Y2R9Y3R10, alquenilo C2-4-Y2R9, alquenilo C2-4-Y2R9Y3R10, Y2R9-alquil C1-4-Y3R10, Y2R9-alquenil C2-4-Y3R10, heterociclil C1-6-alquil C1-4-Y2R9, alquil C1-4-heterociclilo C1-6, alquil C1-4-carbociclilo C3-6, carbociclil C3-6-alquilo C1-4, alquiloC1-4 sustituidos por R7, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-6, heterociclilo C1-6,-COOH, -C(O)NHOH, o C(O)NHNH2, y R6 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4.

13. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 11, en el que uno de R5 y R6 es Y2R9, Y2R9Y3R10, fenilo, metilfenilo, propenilo, metil-Y2R9, tetrazol, etinilo, triazol, tiadiazol, dihidrooxazol, -COOH, -C(O)NHOH, o C(O)NHNH2, y el otro es hidrógeno, fluoro, cloro, metilo o metoxi.

14. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-13, en el que R6 es hidrógeno.

15. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-11 o 13, en el que R5 es hidrógeno.

16. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-15, en el que Y2 es -O-, -NRa-, -NRaC(O)NRb-, -NRaC(O)-, -C(O)NRa-, -C(O)NRaO-, -C(O)-, -NRaC(O)O-, -NRaS(O)2-, -C(O)NRaNRb- o -S(O)2NRa-.

17. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-16, en el que Y3 es -O-, -NRaC(O)-, -C(O)NR-, -C(O)-, -C(O)O- o -NRaC(O)O-.

18. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-17, en el que R9 es alquil C1-4-heterociclilo C1-6, alquil C1-4-carbociclilo C3-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-10, heterociclilo C1-6, carbociclil C3-6-alquilo C1-6, heterociclil C1-6-alquilo C1-6, carbociclil C3-6-alquenilo C2-4 o carbociclil C3-6-alquinilo C2-4.

19. Un compuesto de acuerdo con las reivindicaciones 1-18, en el que R9 es alquil C1-4-heterociclilo C1-6, alquil C1-4-carbociclilo C3-6, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, carbociclilo C3-10, heterociclilo C1-6, carbociclil C3-6-alquilo C1-6, heterociclil C1-6-alquilo C1-6, carbociclil C3-6-alquenilo C2-4 o carbociclil C3-6-alquinilo C2-4.

20. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 19, en el que R9 es morfolinilo, propilmorfolinilo, piperazinilo, metilo, etilo, n-propilo, n-butilo, terc-butilo, isobutilo, hexilo, isopropilo, dimetilpropilo, metiltetrahidrofuranilo, metilpiridinilo, etilpiperazinilo, ciclohexilo, propiloxopirrolidinilo, bencilo, metilciclohexilo, propilfenilo, etilmorfolinilo, alilo, etilfuranilo, fenilo, metildioxoimidazolidinilo, dioxohexahidropirimidinilo, tiazolilo, metilfenilo, etilfenilo, metildioxolanilo, metiltiazolilo, propenilfenilo, metilfuranilo, tiofenilo, tetrahidropiranilo o etinilfenilo.

21. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-20, en el que R10 es alquilo C1-4, alquenilo C2-4, carbociclilo C3-6 o heterociclilo C1-6.

22. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 21, en la que R10 es metilo, etilo, metacrilo, terc-butilo, tetrahidropiranilo o etenilo.

23. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-22 en el que dicho heterociclo o heterociciclilo contiene uno o dos átomos de oxígeno o un átomo de azufre, y/o hasta dos átomos de nitrógeno, o tres o cuatro átomos de nitrógeno, en el que opcionalmente uno o dos fragmentos de anillo CH2 está/están reemplazado (s) por uno o dos fragmentos -C(O)- respectivamente.

24. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-23, en el que Ra, Rb, o Rc independientemente representa hidrógeno, metilo, etilo, 2-hidroxietilo o 2-metoxietilo.

25. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-24 seleccionado entre el grupo constituido por

3-[2-Cloro-4-(2,4-diftuorofenilamino)benzoil]-N-(2-hidroxietil)-4-metilbenzamida (Compuesto 115),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-4-metil-benzamida (Compuesto 120),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4,N-dimetil-benzamida (Compuesto 121),

Éster etílico del ácido (2-{3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-acetilamino)-acético (Compuesto 122),

Éster etílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-acético (Compuesto 123),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-metoxi-etil)-4-metil-benzamida (Compuesto 124),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-ciclohexil-4-metil-benzamida (Compuesto 125),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-etil-4-metil-benzamida (Compuesto 126),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(6-hidroxi-hexil)-4-metil-benzamida (Compuesto 127),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-isopropil-4-metil-benzamida (Compuesto 128),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-isobutil-4-metil-benzamida (Compuesto 129),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,2-dimetil-propil)-4-metil-benzamida (Compuesto 130),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(3-metoxi-propil)-4-metil-benzamida (Compuesto 131),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-[3-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-propil]-benzamida (Compuesto 132),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-dimetilamino-etil)-4-metil-benzamida (Compuesto 133),

2-{3-[2-cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-etil éster del ácido 2-metil-acrílico (Compuesto 134),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-cis-(4-hidroxi-ciclohexil)-4-metil-benzamida (Compuesto 135),

3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-N-trans-(4-hidroxi-ciclohexil)-4-metil-benzamida (Compuesto 136),

Éster terc-butílico del ácido (2-{3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-etil)-carbámico (Compuesto 137),

N-(2-Amino-etil)-3-[2-cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (Compuesto 138),

Ácido (2-{3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-acetilamino)-acético (Compuesto 139),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 140),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,2-difluoro-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 141),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-fluoro-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 142),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,3-dihidroxi-propil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 143),

N-Carbamoilmetil-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzamida (compuesto 144),

N-Carbamoilmetil-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (Compuesto 145),

N-Bencil-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 146),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-fluoro-etil)-4-metil-benzamida (compuesto 147),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(2,2,2-trifluoro-etil)-benzamida (compuesto 148),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-etil-4-metil-benzamida (compuesto 149),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-ciclohexilmetil-4-metil-benzamida (compuesto 150),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-propil)-4-metil-benzamida (compuesto 151),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,3-dihidroxi-propil)-4-metil-benzamida (compuesto 152),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(1-hidroximetil-propil)-4-metil-benzamida (compuesto 153),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(2,2,3,3,3-pentafluoro-propil)-benzamida (compuesto 154),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(3-hidroxi-propil)-4-metil-benzamida (compuesto 155),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-1,1-dimetil-etil)-4-metil-benzamida (compuesto 156),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-1-hidroximetil-1-metil-etil)-4-metil-benzamida (compuesto 157),

Éster etílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-acético (compuesto 158),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(4-hidroxi-butil)-4-metil-benzamida (compuesto 159),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(3-hidroxi-1,1-dimetil-butil)-4-metil-benzamida (compuesto 160),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(3-fenil-propil)-benzamida (compuesto 161),

(R)-3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(1-hidroximetil-3-metil-butil)-4-metil-benzamida (compuesto 162),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-isopropil-4-metil-benzamida (compuesto 164),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-ciclohexil-4-metil-benzamida (compuesto 165),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,2-difluoro-etil)-4-metil-benzamida (compuesto 166),

Éster metílico del ácido 5-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-4-oxo-pentanoico (compuesto 167),

N-[(2-Carbamoil-etilcarbamoil)-metil]-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 168),

Éster etílico del ácido (2-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-acetilamino)-acético (compuesto 169),

N-Alil-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 170),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(2-sulfamoil-etil)-benzamida (compuesto 171),

N-(2-Acetilamino-etil)-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 172),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 173),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-fluoro-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 174),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,3-dihidroxi-propil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 175),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(3-hidroxi-propil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 176),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-N-fenetil-benzamida (compuesto 177),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-1,1-dimetil-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 178),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-N-(2-morfolin-4-il-etil)-benzamida (compuesto 179),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-1-hidroximetil-1-metil-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 180),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-4-metoxi-N-metil-benzamida (compuesto 181),

Éster etílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzoilamino}-acético (compuesto 182),

Éster etílico del ácido (2-{3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzoilamino}-acetilamino)-acético (compuesto 183),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N,N-bis-(2-hidroxi-etil)-4-metoxi-benzamida (compuesto 184),

3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-N,N-bis-(2-metoxi-etil)-benzamida (compuesto 185),

4-Cloro-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-benzamida (compuesto 204),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-metoxi-propionamida (compuesto 241),

N-{3-[2-Cloro-4-(2, 4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-propionamida (compuesto 242),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-2-(2-metoxi-etoxi)-acetamida (compuesto 243),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-morfolin-4-il-propionamida (compuesto 244),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-hidroxi-propionamida (compuesto 245),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-furan-2-il-propionamida (compuesto 246),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-2-hidroxi-benzamida (compuesto 247),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-2-(2,5-dioxo-imidazolidin-4-il)-acetamida (compuesto 248),

{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-amida del ácido 2,6-Dioxo-hexahidro-pirimidina-4-carboxílico (compuesto 249),

2-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenilcarbamoil}-etil éster del ácido acrílico (compuesto 250),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-metilsulfanil-propionamida (compuesto 251),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-metanosulfonil-propionamida (compuesto 252),

{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-amida del ácido etanosulfónico (compuesto 253),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-4-metoxi-bencenosulfonamida (compuesto 254),

N-(5-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenilsulfamoil}-4-metil-tiazol-2-il)-acetamida (compuesto 255),

5-Acetil-2-cloro-N-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-bencenosulfonamida (compuesto 256),

{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-amida del ácido naftaleno-2-sulfónico (compuesto 257),

N-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-C-fenil-metanosulfonamida (compuesto 258),

2-(3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-ureido)-etil éster del ácido 2-Metil-acrílico (compuesto 259),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-(2-hidroxi-etil)-urea (compuesto 260),

Éster etílico del ácido (3-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-ureido)-acético (compuesto 261),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-(3-metoxi-fenil)-urea (compuesto 262),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-(3-trifluorometil-fenil)-urea (compuesto 263),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-propil-urea (compuesto 264),

Éster etílico del ácido 3-(3-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-ureido)-propiónico (compuesto 265),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-ciclohexil-urea (compuesto 266),

1-Alil-3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-urea (compuesto 267),

1-Bencil-3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-urea (compuesto 268),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-etil-urea (compuesto 269),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-fenil-urea (compuesto 270),

1-Butil-3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-urea (compuesto 271),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-fenetil-urea (compuesto 272),

Éster metílico del ácido 2-(3-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-ureido)-benzoico (compuesto 273),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-(3-ciano-fenil)-urea (compuesto 274),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-isopropil-urea (compuesto 275),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-(4-metoxi-fenil)-urea (compuesto 276),

Éster bencílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-carbámico (compuesto 277),

Éster arílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-carbámico (compuesto 278),

Éster etílico del ácido {3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-carbámico (compuesto 279),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(3-hidroxi-butilamino)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 281),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(3'-hidroximetil-4-metil-bifenil-3-il)-metanona (compuesto 282),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(3'-hidroxi-4-metil-bifenil-3-il)-metanona (compuesto 283),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(4'-metoxi-4-metil-bifenil-3-il)-metanona (compuesto 284),

N-{3'-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4'-metil-bifenil-3-il}-acetamida (compuesto 285),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(4-metil-3'-trifluorometoxi-bifenil-3-il)-metanona (compuesto 286),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(3',4',5'-trifluoro-4-metil-bifenil-3-il)-metanona (compuesto 288),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(3',4'-dimetoxi-4-metil-bifenil-3-il)-metanona (289),

3'-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4'-metil-bifenil-3-carbonitrilo(compuesto 290),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-4-metil-bencenosulfonamida (compuesto 291),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(2-morfolin-4-il-etil)-bencenosulfonamida (compuesto 292),

N-Alil-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-bencenosulfonamida (compuesto 293),

N-(2-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-bencenosulfonilamino}-etil)-acetamida (compuesto 294),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-propil-bencenosulfonamida (compuesto 295),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2,3-dihidroxi-propil)-4-metil-bencenosulfonamida (compuesto 296),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-metoxi-etil)-4-metil-bencenosulfonamida (compuesto 297),

[4-(2,4-Difluoro-fenilamino)-2-nitro-fenil]-[5-(4-metoxi-benciloxi)-2-metil-fenil]-metanona (Compuesto 306),

[4-(2,4-Difluoro-fenilamino)-2-nitro-fenil]-[5-(3-hidroxi-propoxi)-2-metil-fenil]-metanona (Compuesto 307),

[2-Amino-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(3-hidroxi-propoxi)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 308),

[4-(2,4-Difluoro-fenilamino)-2-nitro-fenil]-[2-metil-5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-fenil]-metanona (compuesto 309),

[2-Amino-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[2-metil-5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-fenil]-metanona (compuesto 310),

[4-(2,4-Difluoro-fenilamino)-2-nitro-fenil]-[5-(2,2-dimetil-[1,3]dioxolan-4-ilmetoxi)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 311),

[4-(2,4-Difluoro-fenilamino)-2-nitro-fenil]-[5-(2,3-dihidroxi-propoxi)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 312),

[2-Amino-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(2,3-dihidroxi-propoxi)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 313),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[2-fluoro-5-(3-hidroxi-propoxi)-fenil]-metanona (compuesto 314),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(2,2-dimetil-[1,3]dioxolan-4-ilmetoxi)-2-fluoro-fenil]-metanona (compuesto 315),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(2,3-dihidroxi-propoxi)-2-fluoro-fenil]-metanona (Compuesto 316),

[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-fenil]-[2-cloro-5-(2-morfolin-4-il-etoxi)-fenil]-metanona (compuesto 328),

(pm)-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-fenil]-[2-cloro-5-(2,3-dihidroxi-propoxi)-fenil]-metanona (compuesto 329),

[5-(3-Bromo-propoxi)-2-cloro-fenil]-[2-cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-fenil]-metanona (compuesto 330),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(5-hidroximetil-2-metil-fenil)-metanona (compuesto 331),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(5-clorometil-2-metil-fenil)-metanona (compuesto 332),

(5-Azidometil-2-metil-fenil)-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-metanona (compuesto 333),

(5-Aminometil-2-metil-fenil)-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-metanona (compuesto 334),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(5-hidroximetil-2-metoxi-fenil)-metanona (compuesto 335),

3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-bencil éster del ácido acético (compuesto 336),

N-terc-Butoxi-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzamida (compuesto 337),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-metoxi-4-metil-benzamida (compuesto 338),

N-Butoxi-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 339),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-ciclohexilmetoxi-4-metil-benzamida (compuesto 340),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-(2-metil-tiazol-4-ilmetoxi)-benzamida (compuesto 341),

N-benciloxi-3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzamida (compuesto 342),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(4-metoxi-benciloxi)-4-metil-benzamida (compuesto 343),

N,N-dimetil-hidrazida del ácido 3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoico (compuesto 344),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-N-morfolin-4-il-benzamida (compuesto 345),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-hidroxi-4-metil-benzamida (compuesto 346),

4-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(2-hidroxi-etil)-3-metil-benzamida (compuesto 347),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(3-hidroxi-propenil)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 348),

Éster metílico del ácido 4-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-tiofeno-3-carboxílico (compuesto 349),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-furan-2-ilmetil-4-metil-benzamida (compuesto 350),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-(3-metoxi-fenil)-4-metil-benzamida (compuesto 351),

Éster metílico del ácido 2-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-benzoico (compuesto 352),

Éster metílico del ácido 3-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-tiofeno-2-carboxílico (compuesto 353),

Ácido 4-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-tiofeno-3-carboxílico (compuesto 354),

Ácido 2-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-benzoico (compuesto 355),

3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-N-[2-(2-hidroxi-etilcarbamoil)-fenil]-4-metil-benzamida (compuesto 356),

(2-hidroxietil)-amida del ácido 3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoilamino}-tiofeno-2-carboxílico (compuesto 357),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-(5-etinil-2-metil-fenil)-metanona (compuesto 362),

Hidracida del ácido 3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoico (compuesto 364),

1-{3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoil}-4-etil-3-tiosemicarbazida (compuesto 365),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(5-etilamino-[1,3,4]tiadiazol-2-il)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 366),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[2-metil-5-(1H-tetrazol-5-il)-fenil]-metanona (compuesto 367),

Éster etílico del ácido 3-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-fenil}-3-oxo-propiónico (compuesto 368),

[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-fenil]-[5-(4,5-dihidro-oxazol-2-il)-2-metil-fenil]-metanona (compuesto 369),

Ácido 3-[2-Cloro-4-(2,4-difluorofenilamino)benzoil]-4-metilbenzoico (Compuesto 424),

2-{3-[2-cloro-4-(2,4-difluorofenilamino)benzoil]-4-metilbenzoilamino}etil éster del ácido 2-Metilacrílico (Compuesto 425),

Ácido 3-[2-Cloro-4-(4-cloro-2-fluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metil-benzoico (Compuesto 432),

Ácido 3-[2-Cloro-4-(2,4-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzoico (compuesto 437),

Ácido 3-[2-Cloro-4-(2,6-difluoro-fenilamino)-benzoil]-4-metoxi-benzoico (compuesto 443).

26. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 o su sal o éster farmacéuticamente aceptable conjuntamente con un vehículo o excipiente farmacéuticamente aceptable.

27. Una composición de acuerdo con la reivindicación 26 que comprende además otro componente activo seleccionado entre el grupo constituido por glucocorticoides, análogos de vitamina D, antihistaminas, antagonistas del factor activador de plaquetas (PAF), agentes anticolinérgicos, metilxantinas, agentes ß-adrenérgicos, inhibidores de COX-2, salicilatos, indometacina, flufenamato, naproxeno, timegadina, sales de oro, penicilamina, agentes reductores de colesterol en suero, retinoides, sales de cinc y salicilazosulfapiridina.

28. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 para su uso como un medicamento.

29. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 para su uso como un agente anti-inflamatorio o agente anticáncer.

30. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 para su uso en la prevención, tratamiento o mejora de enfermedades o afecciones oftálmicas.

31. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 para la fabricación de un medicamento para la profilaxis, tratamiento o mejora de enfermedades o afecciones inflamatorias, o enfermedades o afecciones oftálmicas.

32. Uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-25 para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o mejora de cáncer.

33. El uso de la reivindicación 31, en el que el medicamento se pretende para la administración conjuntamente con otro componente activo seleccionado entre el grupo constituido por glucocorticoides, análogos de vitamina D, antihistaminas, antagonistas del factor activador de plaquetas (PAF), agentes anticolinérgicos, metilxantinas, agentes ß-adrenérgicos, inhibidores de COX-2, salicilatos, indometacina, flufenamato, naproxeno, timegadina, sales de oro, penicilamina, agentes reductores de colesterol en suero, retinoides, sales de cinc y salicilazosulfapiridina.

34. El uso de la reivindicación 31 ó 33, en el que la enfermedad o afección inflamatoria es asma, alergia, artritis reumatoide, espondiloartritis, gota, aterosclerosis, enfermedad inflamatoria del intestino, enfermedad de Crohn, inflamaciones neurológicas, enfermedades inflamatorias del ojo, trastornos de la piel proliferativos e inflamatorios, psoriasis, dermatitis atópica, acné, uveitis, sepsis, choque séptico, osteoporosis.

35. El uso de la reivindicación 31, en el que la enfermedad oftálmica es degeneración macular aguda o degeneración macular relacionada con la edad.

36. Un procedimiento para producir un compuesto de estructura general I,


en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 son como se han definido en la reivindicación 1, que comprende las etapas de

a) transformar un compuesto de estructura general VI,


en la que Hal es un halógeno, y R1, R5 y R6 son como se han definido en la reivindicación 1, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido, en un intermedio organometálico;

b) transmetalar dicho intermedio organometálico a un intermedio de organocinc;

c) acoplar dicho intermedio de organocinc con un haluro de ácido de estructura general V,


en la que R2 es como se ha definido en la reivindicación 1, protegido o no protegido, en presencia de un catalizador para proporcionar un compuesto de estructura general IV,


en la que R1, R2, R5, y R6 son como se han definido anteriormente, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido;

d) opcionalmente transformar, proteger o desproteger uno o más sustituyentes o grupos funcionales de R1, R2, R5, y R6 del compuesto de estructura general IV para proporcionar otro compuesto de estructura general IV;

e) reducir el compuesto de estructura general IV de la etapa c) o d) a una amina de estructura general III,


en la que R1, R2, R5, y R6 son como se han definido anteriormente, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido;

f) opcionalmente transformar, proteger o desproteger uno o más sustituyentes o grupos funcionales de R1, R2, R3, y R6 del compuesto de estructura general III para proporcionar otro compuesto de estructura general III;

g) acoplar la amina de estructura general III de la etapa e) o f) con un compuesto de estructura general II,


en la que L es triflato o halógeno, R3 y R4 son como se han definido en la reivindicación 1, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido, para proporcionar un compuesto de estructura general I, en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 son como se han definido anteriormente, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido;

h) opcionalmente transformar, proteger o desproteger uno o más sustituyentes o grupos funcionales de R1, R2, R3, R4, R5, o R6 del compuesto de estructura general I de la etapa g) para proporcionar otro compuesto de estructura general I.

37. Un procedimiento para producir a compuesto de estructura general I,


en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 son como se han definido en la reivindicación 1, que comprende las etapas de

a) transformar un compuesto de estructura general VIIa,


en la que Hal es halógeno, W es halógeno o triflato, y R2 es como se ha definido en la reivindicación 1, protegido o no protegido, en un intermedio organometálico;

b) transmetalar dicho intermedio organometálico a un intermedio de organocinc;

c) acoplar dicho intermedio de organocinc con un haluro de ácido de estructura general VIII,


en la que R1, R5, y R6 son como se han definido en la reivindicación 1, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido, en la presencia de un catalizador para proporcionar un compuesto de estructura general IIIa,


en la que W, R1, R2, R5, y R6 son como se han definido anteriormente, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido;

d) opcionalmente transformar, proteger o desproteger uno o más sustituyentes o grupos funcionales de W, R1, R2, R5, y R6 del compuesto de estructura general IIIa para proporcionar otro compuesto de estructura general IIIa;

e) acoplar el compuesto de estructura general IIIa de la etapa c) o d) con una amina de estructura general IIa,


en la que R3 y R4 son como se han definido en la reivindicación 1, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido, para proporcionar un compuesto de estructura general I,

en la que R1, R2, R3, R4, R5, y R6 son como se han definido anteriormente, cada uno de los cuales está independientemente protegido o no protegido;

f) opcionalmente transformar, proteger o desproteger uno o más sustituyentes o grupos funcionales de R1, R2, R3, R4, R5, o R6 del compuesto de estructura general I de la etapa e) para proporcionar otro compuesto de estructura general I.

38. El procedimiento de acuerdo con la reivindicación 40 ó 41, en el que el acoplamiento en la etapa c) es en la presencia de una sal de cobre.


 

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