COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.
Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico,
heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de los grupos halógeno, OH, alquilo de C1-3, alcoxi de C1-3, hidroxi-alquilo de C1-3, y (CH2)mNR10R11; y en la que Ra está unido a la posición 4 ó 5; R1 y R2 son los mismos o diferentes y se seleccionan de un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo CN, un grupo NO2, un grupo alquilo de C1-10, ramificado o sin ramificar, saturado o insaturado, un grupo alcoxi de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo acilo de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo aciloxi de C1-10, ramificado o sin ramificar, un grupo alquilo de C1-10-tio ramificado o sin ramificar, un grupo aminosulfonilo, un grupo dialquilo de C1-3-aminosulfonilo, un grupo NR10R11, un grupo arilo, un grupo aroilo, un grupo ariloxi, un grupo arilsulfonilo, un grupo heteroarilo y un grupo heteroariloxi; en la que los grupos R1 y R2 anteriormente mencionados están opcionalmente parcial o totalmente halogenados u opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos independientemente seleccionados de los grupos oxo, OH, NR10R11, alquilo de C1-6 ramificado o sin ramificar, cicloalquilo de C3-7, fenilo, naftilo, heteroarilo, aminocarbonilo y mono o dialquilo de C1-3-aminocarbonilo; R3 es un átomo de H, un átomo de halógeno, un grupo OH, un grupo (CH2)nNR10R11, un grupo CONR10R11, un grupo (CH2)nCO2R12; un grupo alquilo de C1-3 opcionalmente sustituido con un grupo OH, un grupo alcoxi de C1-3 opcionalmente halogenado o un grupo alquilo de C1-3-tio; R4 y R5 conjuntamente con los átomos a los que están unidos completan un sistema de anillos fundidos de las fórmulas A o B: **(Fórmula)** R6 es un grupo alquilo de C1-3 o un átomo de H; R7 es un grupo alquilo de C1-6 ramificado o sin ramificar, o un átomo de H.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068.
Inventor/es: MOSS, NEIL, PATEL, USHA, R., TAKAHASHI, HIDENORI, SNOW, ROGER, JOHN, CARDOZO, MARIO, GUSTAVO, GOLDBERG, DANIEL, HAMMACH, ABDELHAKIM, MORWICK, TINA, PROKOPOWICZ, ANTHONY, S., III, TSCHANTZ, MATT, AARON, WANG, XIAO-JUN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 22 de Septiembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D217/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.
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