COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS COMO INHIBIDORES DE C-FMS QUINASA.
Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que: W es **Fórmula** en la que R4 = H,
F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C(1-3), -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN; en los que R5 = H, o -alquilo C(1-3); R6 = H, o -alquilo C(1-3); R7 = H, o -alquilo C(1-3); y R8 = H, -CH2OH; o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, heterociclilo, piperidinilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, pudiendo estar cualquiera de los mismos sustituido independientemente con uno o dos cada uno de los siguientes: cloro, flúor, hidroxialquilo C(1-3) y alquilo C(1-4); en el que los grupos cicloalquilo son anillos saturados o parcialmente insaturados compuestos de 3 a 8 átomos de carbono y en el que dicho anillo puede estar sustituido con hasta cuatro sustituyentes alquilo; en el que los grupos cicloalquenilo espiro sustituidos son anillos cicloalquilo que compartes un solo átomo de carbono y en el que al menos uno de los anillos está parcialmente insaturado; X está seleccionado entre el grupo que consiste en: **Fórmula** en las que R1 y R10 son independientemente H, -CH3 o alquilo C2 C5, opcionalmente sustituido con uno o dos de: Me, Et, OH, NH2, NHMe, NMe2, NHEt, NEt2, pirrolidinilo, piridilo, morfolino, CONH2 o COOH y de tal manera que cuando cualquiera de dos heteroátomos está unido a dicho grupo alquilo C2 a C5 existen al menos dos átomos de carbono entre ellos, y R3 es -SO2Me, SO2Et, -CO2R9, -NO2 o -CN; en el que R9 es H o alquilo C(1-3); Z es H, F, Cl, Br, alquilo C1-C3 o -CH2OH; y J es CH o N; o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/066860.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.
Inventor/es: ILLIG, CARL, R., BALLENTINE,Shelley K, CHEN,Jinsheng, DESJARLAIS,Renee Louise, MEEGALLA,Sanath K, WALL,Mark, WILSON,Kenneth.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 18 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61K31/54 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. sultiam.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D407/14 C07D 407/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2365259_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Antecedentes de la invención
La invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como inhibidores de proteína tirosina quinasa. Más particularmente, la invención se refiere a nuevos compuestos que actúan como inhibidores de c-fms quinasa.
Las proteínas quinasas son enzimas que sirven como componentes clave de la ruta de transducción de señal catalizando la transferencia del fosfato terminal de adenosin 5'-trifosfato (ATP) al grupo hidroxi de restos de tirosina, serina y treonina de proteínas. Como consecuencia, los inhibidores de proteína quinasa y sustratos son herramientas valiosas para evaluar las consecuencias fisiológicas de la activación de proteína quinasa. Se ha demostrado que la sobreexpresión o expresión inapropiada de proteínas quinasas normales o mutantes en mamíferos desempeña papeles significativos en el desarrollo de muchas enfermedades, incluyendo cáncer y diabetes.
Las proteínas quinasas pueden dividirse en dos clases: las que preferentemente fosforilan restos de tiorsina (proteínas tirosina quinasas) y las que preferentemente fosforilan restos de serina y/o treonina (proteína serina/treonina quinasas). Las proteínas tirosina quinasas realizan diversas funciones que varían de estimulación del crecimiento celular y diferenciación a detención de la proliferación celular. Pueden clasificarse como proteínas tirosina quinasas receptoras o proteínas tirosina quinasas intracelulares. Las proteínas tirosina quinasas receptoras, que poseen un dominio de unión a ligando extracelular y un dominio catalítico intracelular con activad tirosina quinasa intrínseca, se distribuyen entre 20 subfamilias.
Las tirosina quinasas receptoras de la familia del factor de crecimiento epidérmico (“EGF”), que incluye receptores HER-1, HER-2/neu y HER-3, contienen un dominio de unión extracelular, un dominio transmembrana y un dominio catalítico citoplásmico intracelular. La unión al receptor conduce al inicio de múltiples procesos de fosforilación dependientes de tirosina quinasa intracelular, que da como resultado en última instancia transcripción de oncogenes. Se han ligado cánceres de mama, colorrectales y de próstata a esta familia de receptores.
El receptor de insulina (“IR”) y el receptor del factor de crecimiento de tipo insulina I (“IGF-1R”) están estructural y funcionalmente relacionados pero ejercen efectos biológicos distintos. La sobreexpresión de IGF-1R se ha asociado con cáncer de mama.
Los receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (“PDGF”) median respuestas celulares que incluyen proliferación, migración y supervivencia e incluyen PDGFR, el receptor del factor de células madre (c-kit) y c-fms. Estos receptores se han ligado a enfermedades tales como aterosclerosis, fibrosis y vitreorretinopatía proliferativa.
Los receptores del factor de crecimiento de fibroblastos (“FGR”) consisten en cuatro receptores que son responsables de la producción de vasos sanguíneos, del crecimiento de extremidades y del crecimiento y diferenciación de numerosos tipos celulares.
El factor de crecimiento endotelial vascular (“VEGF”), un potente mitógeno de células endoteliales, se produce en cantidades elevadas por muchos tumores, incluyendo carcinomas ováricos. Los receptores conocidos para VEGF se designan VEGFR-1 (Flt-1), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3 (Flt-4). Un grupo relacionado de receptores, quinasas tie-1 y tie-2, se han identificado en endotelio vascular y células hematopoyéticas. Se han ligado los receptores de VEGF a vasculogénesis y angiogénesis.
Las proteínas tirosina quinasas intracelulares también se conocen como proteínas tirosina quinasas no receptoras. Más de 24 de tales quinasas se han identificado y se han clasificado en 11 subfamilias. Las serina/treonina proteínas quinasas, tales como las proteínas tirosina quinasas celulares son predominantemente intracelulares.
Diabetes, angiogénesis, psoriasis, reestenosis, enfermedades oculares, esquizofrenia, artritis reumatoide, enfermedad cardiovascular y cáncer son ejemplos de afecciones patogénicas que se han ligado a la actividad de proteína tirosina quinasa anómala. Por lo tanto, existe una necesidad de moléculas pequeñas inhibidoras de proteína tirosina quinasa potentes y selectivas. Las Patentes de Estados Unidos Nº 6.383.790; 6.346.625; 6.235.746;
6.100.254 y las Solicitudes Internacionales de PCT WO 01/47897, WO 00/27820 y WO 02/068406 son indicativas de intentos recientes para sintetizar tales inhibidores.
El documento US 2005/113566 desvela compuestos que actúan como inhibidores de proteína tirosina quinasa, más específicamente, inhibidores de c-fms quinasa. Los documentos WO 2006/047277, WO 2006/047504 y US 2006/148812, desvelan compuestos que actúan como inhibidores de proteína tirosina quinasa, más específicamente, inhibidores de c-fms quinasa y procedimientos para tratar enfermedades autoinmunes, enfermedades con un componente inflamatorio, metástasis, dolor, osteoporosis, enfermedad de Paget y enfermedades en las que la reabsorción de hueso media morbidez.
**(Ver fórmula)**
Sumario de la Invención
La invención se refiere a la necesidad actual de inhibidores de la proteína tirosina quinasa selectivos y potentes proporcionando inhibidores potentes de c-fms quinasa. La invención se refiere a lo nuevos compuestos de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o a un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: W es
**(Ver fórmula)**
en las que R4 = H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C(1-3)-, -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN;
en las que R5 = H o -alquilo C(1-3); R6 = H o -alquilo C(1-3); R7 = H o -alquilo C(1-3); y R8 = H, -CH2OH, o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo (incluyendo ciclohexenilo y cicloheptenilo), cicloalquenilo espiro-sustituido (incluyendo espiro[2.5]oct-5-enilo, espiro[3.5]non-6-enilo, espiro[4.5]dec-7-enilo y espiro[5.5]undec-2-enilo), heterociclilo (incluyendo piperidinilo), piperidinilo espiro-sustituido (incluyendo 3-aza-espiro[5.5]undecanilo y 8-azaespiro[4.5]decanilo), tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, flúor, hidroxialquilo C(1-3) y alquilo C(1-4) (incluyendo dichos cicloalquilos sustituidos 4,4-dimetilciclohexenilo, 4,4dietilciclohexenilo, 4-metilciclohexenilo, 4-etilciclohexenilo, 4-n-propilciclohexenilo, 4-isopropilciclohexenilo y 4-tercbutilciclohexenilo; incluyendo dichos piperidinilos sustituidos 4-metilpiperidinilo, 4-etilpiperidinilo, 4-(1-hidroxiet-2il)piperidinilo y 4,4 dimetilpiperidinilo);
X está seleccionado entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
25 en las que R1 y R10 son independientemente H, -CH3, o –alquilo de C2 a C5 opcionalmente sustituido con uno o dos de: Me, Et, OH, NH2, NHMe, NMe2, NHEt, NEt2, pirrolidinilo, piridilo, morfolino, CONH2 o COOH y de tal forma que cuando dos heteroátomos cualesquiera están unidos a dicho grupo alquilo de C2 a C5, existen al menos dos átomos de carbono entre ellos, y R3 es -SO2Me, SO2Et, -CO2R9, -NO2 o -CN;
**(Ver fórmula)**
en el que R9 = H o alquilo C(1-3); Z es H, F, Cl, Br, alquilo C1-C3 o -CH2OH; y J es CH o N.
en el presente documento y a lo largo de la presente solicitud, los términos "Me", "Et", "Pr" y "Bu" se refieren a metilo, etilo, propilo y butilo, respectivamente.
Descripción detallada de la invención
La invención se refiere a los nuevos compuestos de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o a un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: 10 Wes
**(Ver fórmula)**
en las que R4 = H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C(1-3)-, -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN;
en las que
R5 = H o –alquilo C(1-3); 15 R6 = H o -alquilo C(1-3);
R7 = H o -alquilo C(1-3); y
R8 = H, -CH2OH o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo (incluyendo ciclohexenilo y cicloheptenilo), cicloalquenilo espiro-sustituido (incluyendo
espiro[2.5]oct-5-eno, espiro[3.5]non-6-eno, espiro[4.5]dec-7-eno y espiro[5.5]undec-2-eno), heterociclilo (incluyendo 20 piperidinilo), piperidinilo... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
en la que: W es
**(Ver fórmula)**
en la que R4 = H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, -alquilo C(1-3), -CO2R5, CONR6R7, C≡CR8 o CN; en los que
R5 = H, o -alquilo C(1-3); R6 = H, o -alquilo C(1-3); 10 R7 = H, o -alquilo C(1-3); y R8 = H, -CH2OH; o -CH2CH2OH;
R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, heterociclilo, piperidinilo espiro-sustituido, tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo o dihidropiranilo, pudiendo estar cualquiera de los mismos sustituido independientemente con uno o dos cada uno de los siguientes: cloro, flúor, hidroxialquilo C(1-3) y alquilo
15 C(1-4);
en el que los grupos cicloalquilo son anillos saturados o parcialmente insaturados compuestos de 3 a 8 átomos de carbono y en el que dicho anillo puede estar sustituido con hasta cuatro sustituyentes alquilo;
en el que los grupos cicloalquenilo espiro sustituidos son anillos cicloalquilo que compartes un solo átomo de carbono y en el que al menos uno de los anillos está parcialmente insaturado;
20 X está seleccionado entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
en las que R1 y R10 son independientemente H, -CH3 o alquilo C2 C5, opcionalmente sustituido con uno o dos de: Me, Et, OH, NH2, NHMe, NMe2, NHEt, NEt2, pirrolidinilo, piridilo, morfolino, CONH2 o COOH y de tal manera que cuando cualquiera de dos heteroátomos está unido a dicho grupo alquilo C2 a C5 existen al menos dos
25 átomos de carbono entre ellos, y R3 es -SO2Me, SO2Et, -CO2R9, -NO2 o -CN; en el que R9 es H o alquilo C(1-3); Z es H, F, Cl, Br, alquilo C1-C3 o -CH2OH; y J es CH o N; o
30 un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
2. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que:
R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en:
ciclohexenilo, 4,4-dimetil ciclohexenilo, 4,4-dietil ciclohexenilo, 4-metil ciclohexenilo, 4-etil ciclohex-enilo, 4-npropil ciclohexenilo, 4-iso-propil ciclohexenilo, 4-terc-butil ciclohexenilo, cicloheptenilo, espiro[2.5]oct-5-enilo, espiro[3.5]non-6-enilo, espiro[4.5]dec-7-enilo, espiro[5.5]undec-2-enilo, 3-aza-espiro[5.5]undecanilo, 8-azaespiro[4.5]decanilo, 4-metil piperidinilo, 4-etil piperidinilo, 4-(1'hidroxiet-2'il)piperidinilo y 4,4 dimetil piperidinilo tiofenilo, dihidrosulfonopiranilo, fenilo, furanilo, tetrahidropiridilo y dihidro-piranilo.
3. Un compuesto de la reivindicación 1, en el que: W es
R2 es
**(Ver fórmula)**
4. Un compuesto de la reivindicación 3, en el que: 15 R2es
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
X está seleccionado entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
5 en las que R1 es H, -CH3 o alquilo C2 a C5, opcionalmente sustituido con uno o dos de: Me, Et, OH, NH2, NHMe, NMe2, NHEt, NEt2, pirrolidinilo, piridilo, morfolino, CONH2 o COOH, de tal forma que cuando cualquiera de dos heteroátomos está unido a dicho grupo alquilo C2-C5 existen al menos dos átomos de carbono entre ellos; R3 es SO2Me, SO2Et, -CO2R9, -NO2 o -CN; en el que R9 = H o alquilo C(1-3); y Z es H, alquilo C1-C3 o -CH2OH.
5. Un compuesto de la reivindicación 4, en el que:
10 R2es
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
Z es H o -CH2OH; X está seleccionado entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en las que R1 es H, -CH2CH3, -CH2CH2OH o -CH3; y R3 es -SO2CH3, -CO2CH3, -NO2 o -CN.
6. Un compuesto de la reivindicación 5, en el que: W es
R2 es
**(Ver fórmula)**
X está seleccionado entre el grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
R3 en las que R1 es H o -CH3; y es -SO2CH3 o -CN.
7. Un compuesto de la reivindicación 1 seleccionado entre el grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
y solvatos, hidratos tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
8. Una composición farmacéutica, que comprende un compuesto de la reivindicación 1 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
9. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar inflamación en un mamífero.
10. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar cáncer o enfermedad cardiovascular en un mamífero.
11. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar una enfermedad con un componente inflamatorio en un mamífero, en el que la enfermedad está seleccionado del grupo que consiste en: glomerulonefritis, enfermedad inflamatoria del intestino, insuficiencia prostética, sarcoidosis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fibrosis pulmonar idiopática, asma, pancreatitis, infección por VIH, psoriasis, diabetes, angiogénesis relacionada con tumor, degeneración macular relacionada con la edad, retinopatía diabética, reestenosis, esquizofrenia y demencia de Alzheimer.
12. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar dolor seleccionado del grupo que consiste en: dolor esquelético causado por metástasis tumoral u osteoartritis, dolor visceral, inflamatorio y neurogénico, en un mamífero.
13. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar osteoporosis, enfermedad de Paget y otras enfermedades en las que la reabsorción de hueso media morbidez incluyendo artritis reumatoide y otras formas de artritis inflamatoria, osteoartritis, insuficiencia prostética, sarcoma osteolítico, mieloma y metástasis tumoral al hueso.
14. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar y prevenir metástasis de cáncer de ovario, cáncer de útero, cáncer de mama, cáncer de próstata, cáncer de pulmón, cáncer de colon, cáncer de estómago y tricoleucemia en un mamífero.
15. Al menos un compuesto de la reivindicación 1, para su uso en un procedimiento para tratar enfermedades autoinmunes seleccionadas del grupo que consiste en: lupus sistémico eritematoso, artritis reumatoide y otras formas de artritis inflamatoria, psoriasis, síndrome de Sjogren, esclerosis múltiple y uveítis en un mamífero.
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