Compuestos de N-hidroxiacrilamida.

Un compuesto que tiene la fórmula siguiente (I) :

(I)

seleccionada del grupo constituido por:

- (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (4-fluoro-3-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (5-fluoro-2-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil) acrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclohexilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclohexiletil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (3-ciclohexilpropil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 4-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 6-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3, 4-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (4-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (4-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (4-bromofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3-[5- ({ (3R) -1-[2- (4-metoxifenil) etil] -3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]acrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (3-fenilpropil) -3-piperidinil]amino }-2-pirazinil) acrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (2-metil-2-fenilpropil) -3-pirrolidinil]amino}-2-pirazinil) acrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (1-naftilmetil) -3-pirrolidinil]amino}-2-pirazinil) acrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3-[5- ({ (3R) -1-[2- (2-tienil) etil] -3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]acrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1- (7-oxabiciclo[2.2.1 ]hept-1-ilmetil) -3-pirrolidinil]amino}-2-pirazinil) acrilamida, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2007/052447.

Solicitante: ASTELLAS PHARMA INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3-11, NIHONBASHI-HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU TOKYO 103-8411 JAPON.

Inventor/es: EIKYU, YOSHITERU, ITANI, HIROMICHI, SHIRAI, FUMIYUKI, TSUTSUMI, HIDEO, KOZUKI,Yoshihiro, MASUNAGA,Taro.

Fecha de Publicación: 18 de Abril de 2012.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

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Fragmento de la descripción:

Compuestos de N-hidroxiacrilamida

5 Campo de la técnica

La presente invención se refiere a un compuesto útil como medicamento y a una composición farmacéutica que comprende el mismo.

10 Técnica anterior

Se sabe que la histona desacetilasa (en lo sucesivo en el presente documento también denominada HDAC) desempeña un papel esencial en la maquinatia de la transcripción para regular la expresión génica, inducir la hiperacetilación de la histona y afecta a la expresión génica. Por tanto, es útil como agente terapéutico o profiláctico para enfermedades causadas por expresión génica anormal, tales como trastornos inflamatorios, diabetes, complicaciones diabéticas, talasemia homocigota, fibrosis, cirrosis, leucemia promielocítica aguda (LPA) , rechazos de transplantes de órganos, enfermedades autoinmunitarias, infecciones por protozoos, tumores etc.

Muchos compuestos que pueden inhibir las funciones de las enzimas (inhibidores dela HDAC) se ha estudiado 20 extensamente (véase, por ejemplo, los documentos W001/38322, W002l22577, W02004/024160, US2004/0087631, W02004/063169, US2004/0092558, W02005/086898 etc) .

Por ejemplo, el documento WO 01/38322 divulga un inhibidor de la histona desacetilasa representad por la fórmula siguiente: 25 Cy-L1-Ar-Y1-C (O) -NH-Z

en la que Cy es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;

L1 es - (CH2) m-W-, en la que m es un número entero de 0 a 4 y W se selecciona del grupo consistente en -C (O) NH-, -S (O) 2NH-, etc.; Ar es arileno opcionalmente sustitucio, que está opcionalmente condensado a un anillo arilo, heteroarilo, etc.; Y1 es un enlace químico o u alquileno saturado de cadena lineal o ramificada, en el que dicho alquileno está opcionalmente sustituido; y Z se selecciona del grupo que consiste anilinilo, piridilo, tiadiazolilo y -O-M, en el que M es H o un catión farmacéuticamente aceptable.

El documento WO 02122577 divulga el siguiente compuesto hidroxamato como un inhibidor de la desacetilasa:

en la que R1 es H, halo o alquilo C1-C6 de cadena lineal; R2 se selecciona de H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C4-C9, heterocicloalquilo C4-C9, C4-heterocicloalquilalquilo, arilo, 45 heteroarilo, etc. ; R3 y R4 son iguales o diferentes y, de forma independiente, H, alquilo C1-C6, acilo acilamino o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos representan C=O, C=S, etc., o R2 junto con el nitrógeno al que está unido y R3 junto con el carbono al que está unido para formar un heterocicloalquilo C4 -C9, un heteroarilo, un poliheteroarilo, un polihetericiclo no aromático o un anillo de 50 poliheterociclo arilo y no arilo mixto; R5 se selecciona de H, alquilo C1-C6, etc.; n, n1, n2 y n3 son iguales o diferentes y seleccionados de forma independiente de 0-6, en el que n1 es 1-6, cada átomo de carbono puede estar sustituido opcional e independientemente con R3 y/o R4; X e Y son iguales o diferentes y se seleccionan de forma independiente entre -H, halo, alquilo C1-C4 etc.;

55 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

El documento WO 2005/065681 A enseña inhibidores de la HDAC que comprenden la fórmula (I) :

Z-Q-L-M- (I) en la que Z se selecciona del grupo consistente en (II) (III) (IV) (V) (VI) (VII) (VIII) (IX) (X) (XI)

En la que cada X se selecciona de forma independiente del grupo consistente en CR5 y N; cada Y se selecciona de forma independiente del grupo consistente en O, S y NR5; Q es un anillo aromático sustituido o no sustituido; M es un sustituyente capaz de formar un complejo con un sitio catalítico de la histona desacetilada y/o un ion metálico; y L

es un sustityente que comprende una cadena de 1-10 átomos que conectan el sustituyente M al sustituyente Q; los compuestos son útiles para el tratamiento del cáncer y las inflamaciones.

El documento WO 2006/016680 enseña un compuesto que tiene la fórmula (I) siguiente:

en la que R1 es hidrógeno, alquilo menor, alquenilo menor, alquinilo menor o mayor, cicloalquilo (menor) , cicloalquilo (mayor) , cicloalquilo (menor) alquilo (menor) , cicloalquilo (superior) alquilo (menor) , cicloalquenilo (menor) alquilo (menor) , cicloalquilo (menor) condensado con arilo, alcoxi menor, acilo, arilo, arilalcoxi (menor) , arilalquilo (menor) , heteroarilalquilo (menor) , amino, heteroarilo, heterociclilo o heterociclilalquilo (menor) , que pueden estar sustituidos con uno o más sustituyente (s) , R2 es hidrógeno o alquilo menor, X es arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno o cicloalquileno condensado con arilo, Y es arileno o heteroarileno, que pueden estar sustituidos con uno o más sustituyente (s) adecuados, Z es aluileno menor, que puede estar sustituido con alquilo menor o halógeno, o una sal del mismo como inhibidores de la HDAC para el tratamiento del cáncer.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a un nuevo compuesto útil como medicamento y a una composición farmacéutica 30 que comprende el mismo.

Más particularmente, la presente invención se refiere a un compuesto que tiene un potente efecto inhibidor sobre la actividad de la histona desacetilasa.

Los inventores de la presente invención también han descubierto que los inhibidores de la histona desacetilasa, tal como un compuesto de la fórmula (I) (en lo sucesivo compuesto (I) ) , tienen un potente efecto inmunosupresor y un potente efecto antitumoral. Por tanto, un inhibidor de la histona desacetilasa, tal como el compuesto (I) , es útil como principio activo para un inmunosupresor y un agente antitumoral, y útil como principio activo para un agente terapéutico o profiláctico para enfermedades, tales como trastornos inflamatorios, diabetes, complicaciones diabéticas, talasemia homocigota, fibrosis, cirrosis, leucemia promielocítica aguda (LPA) , rechazos de transplantes de órganos, enfermedades autoinmunitarias, infecciones por protozoos, tumores etc.

De acuerdo con esto, un objeto de la presente invención es proporcionar un compuesto que tiene actividades biológicas para tratar o prevenir las enfermedades como se ha indicado anteriormente.

45 Otro objeto de la presente invención es proporcionar una composición farmacéutica que contiene el compuesto (I) como principio activo.

Otro objeto más de la presente invención es proporcionar el uso de los inhibidores de la histona desacetilasa, tal como el compuesto (I) , para la fabricación de un medicamento para tratar y prevenir las enfermedades como se indica anteriormente. Otro objeto más de la presente invención es proporcionar un envase comercial que comprende la composición farmacéutica que contiene el compuesto (I) y una materia escrita asociada con el mismo, indicando la materia escrita que la composición farmacéutica puede o debe usarse para tratar o prevenir las enfermedades como se ha indicado anteriormente.

Por tanto, la presente invención proporciona un compuesto que tiene la fórmula (I) siguiente: 10

seleccionada del grupo constituido por:

(2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hIdroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1 - (4-fluro-3-metoxibenil) -3-pirroIidinil]amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1 - (5-fluro-3-metoxibenil) -3-pirroIidinil]amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentiletil) -3-pirrolidinil] amina}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentiletil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil) acrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclohexiletil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclohexiletil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclohexilpropil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3-fluorofenil) etil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2, 4-difluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino)... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Un compuesto que tiene la fórmula siguiente (I) :

(I)

seleccionada del grupo constituido por:

2. El compuesto según la reivindicación 1, seleccionado del grupo que consiste en:

- (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida,

45 - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 4-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 6-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3, 4-fluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, 50 - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (3, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (2-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2 E) -3-[5- ({ (3 R) -1-[2- (4-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida,

55 - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (4-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

3. El compuesto según la reivindicación 2, que es (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2

pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, o sus sales farmacéuticamente aceptables. 5

4. El compuesto según la reivindicación 2, que es (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, o sus sales farmacéuticamente aceptables.

5. Un compuesto según la reivindicación 1, que se selecciona del grupo constituido por:

- (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, triclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (4-fluoro-3-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato y - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (5-fluoro-2-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato,

- (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil) acrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclohexilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, dclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclohexilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (3-ciclohexilpropil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3-fluorofenil) etil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2, 4-difluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2, 6-difluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3, 4-difluorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (3, 4-fluorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (4-clorofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (2-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (4-clorofenil) etil]-3-piperidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (4-bromofenil) etil]-3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -N-hidroxi-3-[5- ({ (3R) -1-[2- (4-metoxifenil) etil] -3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]acrilamida, diclorhidrato - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (3-fenilpropil) -3-piperidinil]amino }-2-pirazinil) acrilamida, diclorhidrato, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (2-metil-2-fenilpropil) -3-pirrolidinil]amino}-2-pirazinil) acrilamida, diclorhidrato, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1 - (1-naftilmetil) -3-pirrolidinil]amino}-2-pirazinil) acrilamida, diclorhidrato, - (2E) -N-hidroxi-3-[5- ({ (3R) -1-[2- (2-metoxifenil) etil] -3-pirrolidinil}amino) -2-pirazinil]acrilamida, diclorhidrato, y - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{

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Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Aril éteres y usos de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Peloton Therapeutics, Inc: Un compuesto de formula Vd: **(Ver fórmula)** ç o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es arilo o heteroarilo; […]