COMPUESTOS DE ESTERES Y ACIDOS BORONICOS, SINTESIS Y USOS.
La presente invención proporciona compuestos no conocidos de ácido y de éster de peptidilo de ácido borónico.
La presente invención proporciona también métodos para usar los compuestos de ácido y de éster de aminoácido de ácido borónico, en general, como inhibidores de la función del proteasoma. En una primera realización, la presente invención proporciona nuevos compuestos de ácido y éster borónico que tienen la fórmula (1a) que se expone más adelante. Un aspecto adicional de la presente invención está relacionado con el descubrimiento de que los ácidos y ésteres borónicos de aminoácido y peptidilo, en general, son inihibidores del proteasoma potentes y altamente selectivos y pueden ser empleados para inhibir la función del proteasoma. La inhibición de la función del proteasoma tiene varias aplicaciones prácticas terapéuticas y profilácticas. En una segunda realización, la presente invención proporciona el uso de un inhibidor del proteasoma de fórmula (1a) como se define más adelante, para la elaboración de un medicamento para reducir la velocidad de degradación de la proteína muscular en una célula, que comprende poner en contacto dicha célula con dicho inhibidor del proteasoma. Este aspecto de la presente invención encuentra una utilidad práctica en la inhibición (reducción o prevención) de la rotura acelerada de proteínas musculares, que acompaña a varios estados fisiológicos y patológicos, y es responsable en gran medida de la pérdida de masa muscular (atrofia) que sigue a una lesión nerviosa, al ayuno, a la fiebre, a la acidosis y a determinadas endocrinopatías.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 73 SIDNEY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139.
Inventor/es: ADAMS, JULIAN, MA, YU-TING, STEIN, ROSS, BAEVSKY, MATTHEW, GRENIER, LOUIS, PLAMONDON, LOUIS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Diciembre de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
- A61K38/04 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que tienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados (gastrinas A61K 38/16, somatostatinas A61K 38/31, melanotropinas A61K 38/34).
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
- C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
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