COMPUESTOS DE DIAMINOPIRROLOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA-FOSFATASA.

Los compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) o las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,

en donde A es un anillo de hidrocarburo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, o un anillo saturado o insaturado de 5 o de 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de azufre, nitrógeno u oxígeno, R1 es hidrógeno o alquilo C1 - 6, Ra es hidrógeno, alquilo C1 - 6, (Ver fórmula) Rb, Rc, Rd, Re y Rf son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1 - 6, halógeno, amino, alquenilo C1 - 6, hidroxilo, alcoxi, hidroxi-alquilo C1 - 6, alquilsulfanilo, perfluoroalquilo C1 - 6, perfluoroalcoxi C1 - 6, arilo, nitro, alcanoilo C1 - 7, -NR5R6, R7S-, alcanoilo, alcanoilamino, carboxilo, ariloxi, carboxialquilo, alquilo sustituido, o (Ver fórmula) o dos de Rb, Rc, Rd, Re y Rf, cuando están presentes sobre átomos de carbono adyacentes sobre el anillo de fenilo pueden ser tomados conjuntamente para formar un puente de alquilendioxi C1-6 o un sistema de anillo fusionado al anillo de fenilo, conteniendo dicho sistema de anillo uno o dos anillos fusionados al anillo de fenilo siendo al menos uno de los anillos en el sistema un anillo aromático o heteroaromático, y siendo el anillo restante en el sistema, si lo hay, un anillo de cicloalquilo o heterocicloalquilo; R5, R6 y R14 independientemente son hidrógeno o alquilo C1 - 6; R7 es alquilo C1 - 6; R13 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, bencilo o fenilo; R10, R11 y R12 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6; y m, n, o y v son independientemente números enteros de 0 a 4, en donde alquilo o alquilo C1 - 6, puede estar no sustituido o sustituido por uno o mas sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por cicloalquilo, nitro, ariloxilo, arilo, hidroxilo, halógeno, ciano, alcoxilo C1 - 6, alcanoilo C1 - 7, alquiltio C1 - 6, alquil sulfinilo C1 - 6, y alquil sulfonilo C1 - 6; en donde cicloalquilo puede estar no sustituido o sustituido por hidroxilo, halógeno, ciano, alcoxilo C1 - 6, alcanoilo C1 - 7, alquiltio C1 - 6, alquil sulfinilo C1 - 6, alquil sulfonilo C1 - 6, arilo o heteroarilo; y en donde arilo está no sustituido o sustituido por alquilo C1 - 6, alcoxilo C1 - 6, hidroxi alquilo C1 - 6, hidroxilo, hidroxialcoxilo, halógeno, alquiltio C1 - 6, alquilsulfinilo C1 - 6, alaquilsulfonilo C1 - 6, ciano, nitro, perfluoroalquilo, alcanoilo, aroilo, arilo, alquinilo, alquinilo de hasta seis átomos de carbono y alcanoilamino C1 - 7.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: KIM, KYUNGJIN, CHEUNG,ADRIAN,WAI-HING, THAKKAR,KSHITIJ,CHHABILBHAI, YUN,WEIYA, BERTHEL,STEVEN,JOSEPH.

Fecha de Publicación: 1 de Julio de 2008.

Fecha Concesión Europea: 19 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
A61P5/50 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para aumentar o potenciar la actividad de la insulina.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

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