COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
La presente invención proporciona un compuesto de fórmula (I) en la que R es fenilo,
cicloalquilo C3-C{sub,7} o heteroarilo, estando cada uno de ellos opcionalmente condensado a benceno o a cicloalquilo C3-C{sub,7} y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción benceno o cicloalquilo C3-C{sub,7} de 1 a 3 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de alquilo C {sub,1}-C{sub,4}, fluoroalquilo C{sub,1}-C{sub,4}, alcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fenoxi, alcanoílo C2-C{sub,4}, halo, alcoxi {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)}carbonilo , cicloalquilo C3-C{sub,7}, -S{(}O{)}{sub,m}{(}alquilo C{sub,1}-C{sub,4}{)} , ciano, -NR2R3, -S{(}O{)}{sub,m}NR{sup ,2}R{sup,3}, -NR{sup,4}{(}alcanoílo C{sub,1}-C{sub,4}{)} y -CONR{sup,2}R{sup,3} , o R es 2,3-dihidrobenzo{[}b{]}furanilo o cromanilo; R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1}-C{sub,6}; W es un enlace directo, metileno o etileno; X es alquileno C2-C{sub,4} no ramificado; Y es fenilo, naftilo, bencilo, piridilo, tienilo o cicloalquilo C3-C{sub,7}, estando opcionalmente sustituido cada uno de ellos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalquilo C{sub,1}-C{sub,4}, alcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, halo y ciano; Ar es fenilo, naftilo, bencilo, tienilo, benzo{[}b{]}tienilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido cada uno de ellos con 1 a 3 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de alquilo C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalquilo C{sub,1}-C{sub,4}, alcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, fluoroalcoxi C{sub,1}-C{sub,4}, halo y ciano, o Ar es 1,3-benzodioxolan-4- o -5-ilo o 1,4-benzodioxan-5- o -6-ilo; ZA es un anión farmacéuticamente aceptable; con la condición de que cuando W es un enlace directo y R es un heteroarilo opcionalmente condensado y opcionalmente sustituido, el citado heteroarilo está unido mediante un átomo de carbono de anillo al grupo carbonilo. Los compuestos son antagonistas de taquiquinina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.
Inventor/es: MONAGHAN, SANDRA, MARINA, ALKER, DAVID, BURNS, CHRISTOPHER, JOHN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 5 de Junio de 1998.
Fecha Concesión Europea: 8 de Septiembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- C07D453/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 453/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina o isoquinuclidina, p. ej. alcaloides de quinina. › que contienen sistemas cíclicos de quinuclidina sin otra condensación.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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