COMPUESTOS AMINOMETIL-PIRROLOQUINAZOLINA QUE PUEDEN SER UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TROMBINA.
Un compuesto de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre el grupo compuesto por arilo,
heteroarilo y cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heteroarilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril(C1-C8)alquilo; como alternativa, cuando se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, R2 y R3 pueden formar, junto con el nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros saturado o parcialmente saturado; n es un entero seleccionado entre 0, 1, 2 o 3; X se selecciona entre el grupo compuesto por hidrógeno, -OR4, -NH2, -NHR4 y -NR4R5; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril (C1-C8)alquilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por halógeno, -NH2, -NHR6, -NR6R7, -A1-NH2, -A1-NHR6, -A1-NR6R7, -A1-A2-NHR6 y -A1-A2-NR6R7; R6 y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8 y aril (C1-C8)alquilo; y, A1 y A2 se seleccionan independientemente entre el grupo de restos de L-aminoácidos compuesto por arginina, homoarginina, ácido 2, 4-diaminobutírico, lisina, ornitina, histidina, fenilalanina, homofenilalanina, naftilalanina, ciclohexilalanina, triptófano y tirosina opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, alcoxi C1-C4, arilo, heterociclilo, amino, amido, amidino, guanidino, hidroxi, nitro y ciano; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.
Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., MCCOMSEY, DAVID, F., ZHANG, HAN-CHENG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 29 de Enero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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