Compuestos 4-(2-ceto-1-benzilimidazolinil)piperidina como agonistas del receptor ORL.

5 1. Un compuesto con la siguiente Fórmula: **fórmula** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que R 1 y R 2 son independientemente alquilo C1-C4; o R 1 y R 2 , junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo mono-, bi-, trio espirocíclico que tiene entre 6 y 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C4, alquileno C2-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, oxo, =CH2 y =CH-alquilo C1-C4; R 3 es alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5, alquinilo C2-C5, fenil-alquilo-C1-C5, fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre úor, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3, o un grupo heteroarilo seleccionado entre furilo, tienilo, pirrolilo y piridilo, en el que dicho grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C3 y alcoxiC1-C3, con la condición de que cuando ambos R 1 y R 2 son alquilo C1-C4, entonces R 3 es distinto a alquilo C1-C7, alquenilo C2-C5 y alquinilo C2-C5; R 4 se selecciona entre: 1) hidrógeno, 2) alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alquilo (C1-C6)-Z-, alquilo (C1-C6)-Z-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7)-Z-alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6)-Z-alquilo (C1-C6) o alquinilo (C2-C6)-Z-alquilo (C1-C6), opcionalmente mono o disustituido donde Z se selecciona entre O, S, SO, SO2, CO,CO2, OCO, NR, CONR y NRCO, donde R es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y los sustituyentes a unirse al radical alquilo, alquenilo, alquinilo o cicloalquilo se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, amino, monoo di-(alquil C1-C4)amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; o 3) arilo, heterocíclico, arilalquilo (C1-C5), heterocíclico alquilo (C1-C5), heterocíclico-heterocíclico alquilo (C1-C5); arilheterocíclico alquilo (C1-C5); heterocíclico-Z-alquilo (C1-C5), aril-Z-alquilo (C1C5), arilalquilo (C1-C5)-Z-alquilo (C1-C5) oheterocíclico alquilo (C1-C5)-Z-alquilo (C1-C5), opcionalmente mono o disustituido, en el que el grupo arilo se selecciona entre fenilo, naftilo, indanilo, (1,2,3,4)-tetrahidronaftilo , indenilo e isoindenilo; el grupo heterocíclico se selecciona entre piperidino, hexametilenimino, morfolino, tiamorfolino, pirrolidino, pirazolino, pirazolidino, pirazorilo, piperazinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, imidazolilo, imidazolinilo, pirazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirrolilo, pirrolidinilo, quinolilo, tiofenilo, pirazinilo, piridazinilo, aziridinilo y azetidinilo; en el que Z se selecciona entre O, S, SO, SO2, CO,CO2, OCO, NR, CONR y NRCO, en el que R es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y los sustituyentes a los que se une el radical arilo o heterocíclico se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C4), halo alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4)-CO-, alquil (C1-C4) amino-CO-, fenilo, bencilo, amino, monoo di(alquil C1-C4)amino, hidrazino, azido, ureido, amidino y guanidino; R 5 se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, alquil(C1-C3) sulfonilo, CF3, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino, acilamino, arilcarbonilo, alquilcarbonilo e hidroxialquilo y n es 0,1, 2, 3ó 4.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: ITO, FUMITAKA, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., NOGUCHI, HIROHIDE, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., KONDO, HIROSHI, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., OHASHI, YORIKO, PFIZER PHARMACEUTICALS INC., YAMAGISHI, TATSUYA, PFIZER PHARMACEUTICALS INC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Enero de 1999.

Fecha Concesión Europea: 26 de Junio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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