Composiciones para el tratamiento de una infestación por ectoparásitos.

Composición destinada a ser utilizada para matar ectoparásitos en un individuo,

que consiste en un éster de ácido graso en una concentración del 10% en peso, del 20% en peso, entre el 25 y el 70% en peso, del 80% en peso o del 90% en peso siendo el resto un siloxano volátil, cíclico no polimérico, en la que dicho éster de ácido graso es un éster de un ácido graso seleccionado del grupo formado por miristato, laurato, palmitato, estearato, araquidato, behenato, lignocerato, palmitoleato, oleato, linoleato, linolenato y araquidonato.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2003/011527.

Solicitante: PIEDMONT PHARMACEUTICALS, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 204 MUIRS CHAPEL ROAD, SUITE 200 GREENSBORO, NC 27410 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CAMPBELL, WILLIAM, R., PALMA,KATHLEEN,G, PAULSEN,NEIL E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N25/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación; Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales.
  • A01N25/10 A01N […] › A01N 25/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación; Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales. › Compuestos macromoleculares.
  • A01N43/90 A01N […] › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.
  • A01N49/00 A01N […] › Biocidas, productos que repelen o atraen los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos que tienen el grupo en los que m + n≥1, los dos X conjuntamente pueden también representar—Y—o un enlace directo carbono-carbono, y los átomos de carbono marcados por un asterisco no forman parte de ningún sistema cíclico con excepción del que pueda estar formado con los átomos X, los átomos de carbono situados entre corchetes forman parte de una estructura acíclica o cíclica cualquiera, o el grupo en el que A representa un átomo de carbono o Y, n≥0, y no más de uno de los átomos de carbono no el elemento del mismo sistema cíclico, p. ej. las hormonas juveniles de los insectos o sustancias que tienen el mismo efecto (que contienen hidrocarburos A01N 27/00).
  • A01N55/10 A01N […] › A01N 55/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen elementos distintos del carbono, hidrógeno, halógenos, oxígeno, nitrógeno o azufre (que contienen compuestos organofosforados A01N 57/00). › que contienen silicio.

PDF original: ES-2394788_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composiciones para el tratamiento de una infestación por ectoparásitos Campo de la invención La presente invención se refiere en general a las composiciones para matar ectoparásitos.

Fundamento de la invención La infestación por piojos en la cabeza es un problema persistente que se manifiesta en todo el mundo de manera que al año hay unos 6 hasta 10 millones de personas que lo padecen. El problema prevalece principalmente en los niños, en particular en la época del parvulario y de primaria, es decir los niños con edades comprendidas entre 3 y 10 años y sus familias son los que se ven afectados más a menudo por este problema. La infestación por piojos en la cabeza es producida por los piojos de la cabeza más frecuentes, los Pediculus humanus capitis, y produce picor e irritación en el cuero cabelludo. Como el piojo se alimenta de la sangre humana, puede causar lesiones al desarrollarse en el cuero cabelludo, glándulas hinchadas en el cuello o bajo los brazos, o bien otros síntomas. La infestación por piojos de la cabeza provoca serios problemas debido a las implicaciones sociales negativas de la infestación. Los pijos del cuerpo son también molestos para los seres humanos y tienen el riesgo adicional de ser los vectores de ciertas enfermedades, como el tifus exantemático o epidémico y la fiebre recurrente.

Se dispone de varias composiciones para tratar estas infestaciones, que generalmente se tratan con un método tópico. La mayoría de estos tratamientos implican el uso de insecticidas que son agentes penetrantes y molestos en lo que se refiere a toxicidad. Los piojos pueden volverse resistentes a los insecticidas utilizados y por lo tanto las composiciones pueden perder su efectividad con el tiempo.

La US 4.147.800 A informa sobre los ésteres carbocíclicos alifáticos y sus propiedades pediculócicas si se utilizan en concentraciones superiores al 70% de la composición y enseña el uso de estos ésteres en combinación con los alcoholes alifáticos.

La US 6.303.581 revela la existencia de una variedad de tensoactivos, que incluyen lípidos no volátiles, alcoholes grasos no volátiles y ésteres grasos no volátiles o mezclas de los mismos, que son solubles en agua o a base de agua y han resultado ser especiales para tratar la pediculosis.

La GB 2204203 revela un método para controlar piojos o sus huevos en los seres humanos que consiste en aplicar una composición tópica, que comprende un pediculicida seleccionado del siloxano, Carbaril, Malathion, Fenotrina y opcionalmente un éster de alquilo C2-C4 de un ácido graso C10-C20 disuelto en una solución alcohólica.

La WO 01/019190 revela composiciones que contienen entre un 85 y un 99, 9% de ciclosiloxanos como pediculocidas.

La WO 01/040446 revela la actividad ectoparasicida de una composición que comprende miristato de isopropilo, palmitato de octilo e ivermectina.

La US 6.063.771 revela las composiciones que contienen Spinosad, siloxanos y ésteres de ácidos grasos.

Resumen de la invención La presente invención aporta composiciones para matar ectoparásitos en un individuo de acuerdo con las reivindicaciones 1-4. En las configuraciones más preferidas, el individuo es un ser humano y los ectoparásitos son piojos, pulgas y garrapatas. En una configuración, las composiciones contienen un éster de ácido graso en una cantidad suficiente para matar piojos, siendo el éster de ácido graso opcionalmente un éster de miristato, por ejemplo, el miristato de isopropilo, y un siloxano, por ejemplo, la deca-ciclometicona (silicona) tal como se define en la reivindicación 1. Y en una configuración básicamente preferida, la composición contiene tanto miristato de isopropilo como decaciclometicona y no contiene ningún otro agente en una cantidad suficiente para matar los ectoparásitos.

Las composiciones se formulan para ser aplicadas al cuero cabelludo de una persona que padece una infestación por piojos en la cabeza y se deja que actúen en la persona tratada durante un periodo de tiempo. Las composiciones se dejan preferiblemente en la zona tratada durante unos 5-15 minutos, y más preferiblemente durante unos 10 minutos, con el efecto de matar los piojos y sus huevos presentes en una hora o menos. En otros aspectos, las composiciones, métodos y usos son eficaces para el tratamiento de animales domésticos debido a infestación por pulgas o para tratar la infestación de la cosecha por insectos.

EL término “individuo” incluye seres humanos, plantas y mamíferos. El término “mamífero” incluye seres humanos y

también incluye animales que son miembros de la clase Mammalia. Se trata del hombre pero también incluye animales domésticos como perros, gatos, hurones, conejos, jerbos y cobayas. Los mamíferos también incluyen animales domésticos como bovinos, porcinos, ovinos y equinos. Mientras que la mayoría de animales de pelo pueden verse infectados por pulgas y garrapatas, los cerdos, caballos y el ganado también pueden ser infectados por piojos (por ejemplo, el Haematopinus suis, que infesta cerdos y otros Haematopinus spp. que infestan caballos y ganado) . Todas estas infestaciones se pueden tratar con las composiciones aquí descritas. Una aplicación tópica equivale a que la composición se aplica al exterior del individuo tratado, por ejemplo, a la piel, al pelo. Esta aplicación incluye pero no se limita a una aplicación manual o a una aplicación con un medio automatizado, por

ejemplo, pulverizando o pintando el individuo tratado. El término “éster de ácido graso” corresponde a un éster

compuesto de una molécula orgánica enlazada a un ácido graso, por ejemplo, al miristato de isopropilo. El ácido graso es cualquier ácido derivado de los ácidos por hidrólisis, que tiene entre 6 y 22 átomos de carbono. Un éster es un derivado funcional de un ácido carboxílico, donde el grupo –OH del ácido carboxílico ha sido sustituido por un – OR, siendo R un grupo alquilo. Por “agente” se entiende cualquier compuesto, composición o entidad química. Por “cantidad suficiente para matar” o bien “eficaz” para matar piojos u otros ectoparásitos se entiende que al menos un 75% de los piojos o ectoparásitos presentes son sacrificados en 24 horas después de una exposición de 10 minutos a dicha composición. Al menos un 90% o al menos un 95% o al menos un 98% o al menos un 99% o incluso un 100% de los piojos o ectoparásitos presentes en el individuo tratado son sacrificados en 24 horas después de una exposición de 10 minutos a la composición. El porcentaje de piojos o bien otros ectoparásitos sacrificados se puede evaluar después de 1 hora posteriormente a una exposición de 10 minutos a dicha composición. La prueba in vitro descrita en los ejemplos puede ser utilizada para determinar la “cantidad suficiente” o averiguar si un compuesto es “efectivo”. El tiempo de exposición se podrá aumentar para conseguir los porcentajes de sacrificio de piojos, pulgas u otros ectoparásitos, es decir, que se sacrifique el 95% de los ectoparásitos presentes en las 24 horas posteriores a una exposición de 15 minutos, o bien a una exposición de 30 minutos, o bien a una exposición de 45 minutos. Un siloxano es un compuesto que tiene el enlace Si-O-Si, el enlace químico principal hallado en la sílice. Por “infestación” se entiende la presencia de piojos, pulgas, garrapatas o bien otros ectoparásitos que son el objetivo del tratamiento. Los ectoparásitos o las plagas incluyen pero no se limitan a piojos de la cabeza, piojos del cuerpo (por ejemplo, Pediculus humanus) , ladillas (por ejemplo, Phthirus pubis) , ácaros (sarna) . La presencia de huevos de los ectoparásitos mencionados también es una infestación.

Los métodos que aquí se mencionan incluyen la administración por vía tópica de una composición de la invención en una zona del mamífero donde están presentes los ectoparásitos. Tal como se ha mencionado antes, las composiciones se mantienen preferiblemente en contacto con la zona tratada durante un periodo de tiempo. En las diversas configuraciones, no se aplica ninguna solución acuosa a la superficie tratada durante al menos 10 minutos o 30 minutos o bien 1 hora después de la administración tópica, es decir no se lava la zona tratada.

Se dispone también de métodos para fabricar un medicamento adecuado para la infestación por ectoparásitos en un mamífero de pelo. Estos métodos implican conseguir un medicamento que contenga una composición anteriormente descrita. También se dispone de composiciones nuevas. Los medicamentos son útiles para matar piojos, garrapatas, pulgas y otras plagas en los mamíferos y contienen una composición de la presente... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1.Composición destinada a ser utilizada para matar ectoparásitos en un individuo, que consiste en un éster de ácido graso en una concentración del 10% en peso, del 20% en peso, entre el 25 y el 70% en peso, del 80% en peso o del

90% en peso siendo el resto un siloxano volátil, cíclico no polimérico, en la que dicho éster de ácido graso es un éster de un ácido graso seleccionado del grupo formado por miristato, laurato, palmitato, estearato, araquidato, behenato, lignocerato, palmitoleato, oleato, linoleato, linolenato y araquidonato.

2. Composición destinada a ser utilizada para matar ectoparásitos en un individuo conforme a la reivindicación 1, en la que el éster de ácido graso es el miristato de isopropilo.

3. Composición destinada a ser utilizada para matar ectoparásitos en un individuo conforme a la reivindicación 1, donde el siloxano cíclico se elige del grupo formado por decaciclometicona, octametilciclometicona, ciclotetrasiloxano, ciclopentasiloxano, ciclohexasiloxano, octametilciclotetrasiloxano, dodecametilciclohexasiloxanos y decametilciclopentasiloxanos.

4. Composición destinada a ser utilizada para matar ectoparásitos en un individuo conforme a la reivindicación 1,

donde el éster de ácido graso es el miristato de isopropilo en un 50% en peso, y el siloxano está presente en un 50% en peso.


 

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