COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.

Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,

en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) ciano, (d) nitro, (e) amino, (f) alquilamino C1-4, (g) di(alquil C1-4)amino, (h) hidroxi, (i) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-4, di (alquil C1-4)amino, ciano o nitro iguales o diferentes, (j) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno a tres halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)amino, ciano o nitro iguales o diferentes, (k) alcoxi C1-6, (l) -C(O)OR7, (m) -C(O)R8, (n) -C(O)NR9R10, (o) -C(=NR12)(R11), (p) arilo, dicho arilo es fenilo o naftilo, y dicho arilo está opcionalmente sustituido con uno a dos de amino, alquilamino C1, 4, di(alquil C1-4)amino, ciano, C-amido, N-amido, alcoxi C1-6, tioalcoxi C1-6 o halógeno iguales o diferentes.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: P.O. BOX 4000,PRINCETON, NJ 08543-4000.

Inventor/es: WANG, TAO, WALLACE, OWEN, B., MEANWELL, NICHOLAS, A., YEUNG, KAP-SUN, PEARCE, BRADLEY, C., QIU, ZHILEI, FANG, HAIQUAN, XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI.

Fecha de Publicación: 16 de Abril de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 26 de Junio de 2001.

Fecha Concesión Europea: 21 de Septiembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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