Composición antifúngica.

Una composición farmacéutica formadora de película que comprende a) un agente antifúngico seleccionado deterbinafina o una sal de esta,

b) un agente formador de película que es una mezcla de una hidroxialquil celulosa y uncopolímero de acrilato, y c) un solvente, para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel con solouna aplicación tópica.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/066816.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MAYER, FRIEDRICH, KARL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K47/32 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
  • A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
  • A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).
  • A61K9/70 A61K 9/00 […] › Bases para tiras, hojas o filamentos.

PDF original: ES-2391409_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

Composición antifúngica

La invención se relaciona con una composición farmacéutica tópica con actividades anti-fúngicas y con un método para tratar infecciones fúngicas.

Los dermatofitos son hongos que pueden causar infecciones de la piel. Los organismos colonizan los tejidos de queratina y causan infecciones fúngicas. Los síntomas de infecciones por dermatofitos, tales como el pie de atleta, se caracterizan por lesiones entre los dedos del pie, con una extensión posible a las superficies laterales y las plantas. El enrojecimiento, picazón y descamación son los signos y síntomas más comunes de la zona infectada, y la infección es contagiosa y puede ser recurrente. Los microorganismos se trasmiten ya sea por contacto directo con el huésped infectado (humano o animal) o por contacto directo o indirecto con, por ejemplo, piel exfoliada infectada o cabello en peines, cepillos para el cabello, ropa, muebles, toallas y pisos del vestuario. Existe un incremento de la susceptibde caminata, temperatura y humedad excesivos.

Existen composiciones farmacéuticas tópicas que se diseñan para tratar infecciones por dermatofitos. Estas composiciones tópicas están disponibles comercialmente, por ejemplo, en formas de crema, ungüento, polvo, solución y aerosol, y estas se aplican una o dos veces diariamente durante una semana a cuatro semanas o más para tratar la infección. Dado que estas composiciones necesitan un régimen de tratamiento durante una a varias semanas, cumpliendo plenamente con el régimen a un tratamiento exitoso es difícil y las terminaciones prematuras del tratamiento son comunes.

Otra forma de administración del agente farmacéuticamente activo es una composición líquida formadora de película. Las composiciones líquidas eliminadoras de verrugas y composiciones de barniz de uñas para el tratamiento de la onicomicosis son ejemplos de tales composiciones. Estas composiciones se aplican sobre la zona afectada varias veces para tratar el problema. Por ejemplo, dicha composición para el tratamiento de onicomicosis se debe aplicar sobre la zona infectada y luego se retira antes de que la composición se pueda aplicar de nuevo. Los procedimientos de aplicación y eliminación se repiten periódicamente durante un periodo de tiempo prolongado para tratar la onicomicosis. Aunque estas composiciones formadoras de película pueden no necesitar ser aplicadas sobre una base diaria, el régimen de aplicación no es fácil de cumplir.

WO 03/105903 A1 revela una composición de terbinafina formadora de película que comprende etilcelulosa.

CA 1 175 355 A1 revela composiciones antimicóticas para una terapia a corto plazo, que comprende un agente formador de película soluble o hinchable, un agente dispersante y un agente solubilizante.

Es altamente deseable tener una composición antifúngica que sea muy eficaz y tenga un régimen de aplicación simple que se pueda cumplir fácilmente.

Resumen de la Invención

La presente invención se relaciona con una composición formadora de película que comprende a) un agente antifúngico seleccionado de terbinafina o una sal de esta, b) un agente formador de película que es una mezcla de una hidroxialquil celulosa y un copolímero de acrilato, y c) un solvente, para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica en la piel con solo una aplicación tópica.

La presente invención además se relaciona con una composición tópica formadora de película que comprende entre 0.75% peso/peso y 20% peso/peso de terbinafina o una sal farmacéutica de esta, entre 0.05% peso/peso y 30% peso/peso de hidroxipropilcelulosa, entre 1% peso/peso y 10% peso/peso del copolímero de acrilato octilacrilamida, y un solvente seleccionado del grupo que consiste de etanol, isopropanol, acetona y acetato de etilo.

La presente invención provee una composición antifúngica líquida tópica que contiene un agente antifúngico, un agente formador de película y un solvente. La composición se aplica sobre la piel infectada para formar una película y tiene una tasa de curación micológica de al menos 50% con una aplicación a la zona infectada. La invención también provee un método para tratar una infección fúngica en la piel, mediante la aplicación de la composición antifúngica tópica formadora de película en la piel y permitiendo que la película permanezca en la piel durante al menos 48 horas. Más específicamente, la invención provee un método para tratar una infección fúngica de la piel, que tiene la etapa de la aplicación tópica de una composición formadora de película para formar una película en la zona infectada de la piel. La composición contiene un agente antifúngico seleccionado de terbinafina o una sal de esta, un polímero formador de película que es una mezcla de una hidroxialquil celulosa y un polímero de acrilato, y un solvente. El solvente se puede seleccionar de etanol, isopropanol, acetona, acetato de etilo, y una mezcla de agua y uno o más de los solventes.

La composición de la presente invención es altamente eficaz y por lo general necesita solo una aplicación para tratar una infección fúngica en la piel, tal como tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, y tinea capitis. Aunque la composición es eficaz con solo una aplicación, se puede aplicar más de una vez a la zona infectada de la piel. El término piel como se utiliza en este documento indica la superficie exterior del cuerpo diferente de la uña y la córnea. El término tasa de curación micológica como se utiliza en este documento indica que el porcentaje de muestras no tiene ninguna evidencia visual de micología examinada bajo un microscopio.

Descripción Detallada de la Invención

La invención provee una composición de aplicación de una sola dosis para tratar infecciones por dermatofitos, lo que hace el tratamiento simple. Además, la composición es altamente eficaz en la curación o tratamiento de infecciones fúngicas en la piel. El régimen de una sola dosis conveniente y la alta eficacia de la composición hacen que el tratamiento de la enfermedad infecciosa sea fácil de cumplir. La composición, que contiene un agente formador de película, un agente antifúngico y un solvente, se formula para adherirse y permanecer en la piel por al menos 48 horas, preferiblemente al menos 60 horas, más preferiblemente al menos 72 horas, aunque las porciones menores de la película se pueden retirar o raspar durante este tiempo. Se ha encontrado que una aplicación de la composición de la invención provee una eficacia del tratamiento que es equivalente o mejor que el resultado del tratamiento, siguiendo estrictamente los regímenes de aplicación repetida de los productos farmacéuticos antifúngicos disponibles actualmente, sin receta médica, durante un periodo de una a cuatro semanas.

Los agentes antifúngicos incluyen imidazoles, triazoles, alilaminas, y mezclas de estos. Los imidazoles incluyen miconazol, ketoconazol, clotrimazol, econazol, mebendazol, bifonazol, butoconazol, fenticonazol, isoconazol, oxiconazol, sertaconazol, sulconazol, tiabendazol, y tiaconazol. Los triazoles incluyen fluconazol, itraconazol, ravuconazol, y posaconazol. Las alilaminas incluyen terbinafina, amorolfina, naftifina, y butenafina. De éstos, se mencionan terbinafina y butenafina, y, en particular, terbinafina. Todos los agentes antifúngicos puede estar en una forma de sal farmacéuticamente activa. Ejemplos de formas de sal apropiadas son las formas clorhidrato, lactato y ascorbato. Los agentes antifúngicos particularmente preferidos son alilaminas y las sales de estas, y más particularmente se prefieren la terbinafina y el clorhidrato de terbinafina. La composición contiene entre 0.5% peso/peso y 30% peso/peso de un agente antifúngico, preferiblemente entre 0.75% peso/peso y 20% peso/peso, más preferiblemente entre 0.9% peso/peso y 15% peso/peso, más preferiblemente entre 1% peso/peso y 10% peso/peso. Una modalidad de la invención particularmente deseable contiene entre 0.9% peso/peso y 1.2% peso/peso, preferiblemente entre 0.95% peso/peso y 1.15% peso/peso, más preferiblemente 0.97 % peso/peso y

1.125 % peso/peso, y más preferiblemente 1% peso/peso, de terbinafina.

Los agentes formadores de película apropiados para la invención incluyen polímeros hidrofílicos e hidrofóbicos formadores de película, que forman una película cuando se aplican en la piel. La composición contiene una cantidad suficiente de un polímero formador de película, para formar una capa de la... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición farmacéutica formadora de película que comprende a) un agente antifúngico seleccionado de terbinafina o una sal de esta, b) un agente formador de película que es una mezcla de una hidroxialquil celulosa y un copolímero de acrilato, y c) un solvente, para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel con solo

una aplicación tópica.

2. La composición para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicho agente antifúngico se selecciona del grupo que consiste de terbinafina y clorhidrato de terbinafina.

3. La composición para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel de acuerdo con la reivindicación 1, en donde dicha composición comprende entre 0.75% peso/peso y 20 % peso/peso de terbinafina o una sal de

esta, 0.05% peso/peso y 30% peso/peso de una mezcla de copolímero de acrilato octilacrilamida e hidroxipropilcelulosa, y un solvente seleccionado del grupo que consiste de etanol, isopropanol, acetona y acetato de etilo.

4. La composición para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende entre 0.75% peso/peso y 20% peso/peso de terbinafina o una sal farmacéutica de esta, entre

0.05% peso/peso y 30% peso/peso de hidroxipropilcelulosa, entre 1% peso/peso y 10% peso/peso del copolímero de acrilato octilacrilamida, y un solvente seleccionado del grupo que consiste de etanol, isopropanol, acetona y acetato de etilo.

5. La composición para utilizar en el tratamiento de una infección fúngica de la piel de acuerdo con la reivindicación

4, que además comprende un plastificante seleccionado del grupo que consiste de dialquilftalatos, aceites de ácidos 20 grasos-hidroxi, triglicéridos y aceites de silicona.

6. Una composición farmacéutica tópica formadora de película que comprende entre 0.75% peso/peso y 20% peso/peso de terbinafina o una sal farmacéutica de esta, entre 0.05% peso/peso y 30% peso/peso de hidroxipropilcelulosa, entre 1% peso/peso y 10% peso/peso del copolímero de acrilato octilacrilamida, y un solvente seleccionado del grupo que consiste de etanol, isopropanol, acetona y acetato de etilo.

7. Una composición de acuerdo con la reivindicación 6, que además comprende un plastificante seleccionado del grupo que consiste de dialquilftalatos, aceites de ácidos grasos-hidroxi, triglicéridos y aceites de silicona.


 

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