BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.

La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula (I),

a sus isómeros estereoquímicos, a sus formas N-óxido, o a sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, R1 es alquiloxi C1-6, alqueniloxi C2-6, o alquinil-oxi C2-6; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6; R3 es hidrógeno o halo; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; L es cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, alquinilo C2-6, o L es un radical de fórmula -A1-R6-, A1-X-R7, -A1-Y-C=O-R9, o -A1-Y-C(=O)-NR11R12 en los que cada A1 es alcanediil C1-12; y R6 es hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalcanona C5-6, o un sistema de anillo heterocíclico; R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o un sistema de anillo heterocíclico; X es O, S, SO2 o NR8, dicho R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, o hidroxi; Y es NR10 o un enlace directo; dicho R10 es hidrógeno o alquilo C1-6; R11 y R12 son cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o R11 y R12 combinados junto con el átomo de nitrógeno pueden formar un de anillo pirrolidinilo, piperidinilo, piperacinilo o 4-morfolinilo opcionalmente sustituido.
Se describen procedimientos para preparar dichos productos, las formulaciones que contienen dichos productos y su utilización como medicamentos, en particular para tratar trastornos relacionados con problemas en el vaciado gástrico.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: BOSMANS, JEAN-PAUL, RENE, MARIE, ANDRE, DE CLEYN, MICHEL, ANNA, JOZEF, SURKYN, MICHEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 7 de Julio de 1998.

Fecha Concesión Europea: 26 de Noviembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • C07D211/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 3 ó 5.
  • C07D211/44 C07D 211/00 […] › unidos en posición 4.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

BENZAMIDAS GASTROCINETICAS BICICLICAS DE DERIVADOS DE 4-(AMINOMETIL)-PIPERIDIDINA SUSTITUIDOS EN POSICION 3 O 4.

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