Derivados de 7-azaindol adecuados para el tratamiento de carcinosis.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 significa H,
A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA', CH2CONA'2, CH2COOH, CH2COOA' 5 o CH2COHet1,
R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A,
R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA',
R4 significa fenilo,
Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,
A' significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C,
Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C,
Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN, (CH2)2COOH, (CH2)2COOA, (CH2)2OH, (CH2)2OA, COHet1, O(CH2)2R4, NO2, CONHHet1, NHCOCyc, CONH(CH2)2CONH2, CONH(CH2)2CONHA', CONH(CH2)2CONA'2, CONH2, CONHA', CONA'2, NHCOAlk, CONHCH(R4)CONH2, CONH(CH2)nCONHHet1, CONH(CH2)nCOHet1 y/o CONH(CH2)nCyc,
Het significa un heterociclo con uno o dos núcleos, aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal y/o A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Het1 significa un heterociclo con un núcleo, saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Hal significa F, Cl, Br o I,
n significa 0, 1 ó 2,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/002262.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: HEINRICH, TIMO, BUCHSTALLER,HANS-PETER, WUCHERER-PLIETKER,MARGARITA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4355 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2547151_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de 7-azaindol adecuados para el tratamiento de carcinosis La invención se refiere a compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**en la que
R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA, CH2CONA2, CH2COOH, CH2COOA o CH2COHet1,
R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A,
R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA,
R4 significa fenilo,
Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no
adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C,
Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C,
Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN, (CH2)2COOH, (CH2)2COOA, (CH2)2OH, (CH2)2OA, COHet1, 0(CH2)2R4, N02, CONHHet1, NHCOCyc, CONH(CH2)2CONH2, CONH(CH2)2CONHA, CONH(CH2)2CONA2l CONH2, CONHA, CONA2l NHCOAIk, CONHCH(R4)CONH2, CONH(CH2)nCONHHet1, CONH(CH2)COHet1 y/o CONH(CH2)nCyc,
Het significa un heterociclo con uno o dos núcleos, aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal y/o A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Het1 significa un heterociclo con un núcleo, saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Hal significa F, Cl, Br o I,
n significa 0, 1 ó 2,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
La invención se basó en el objetivo de encontrar compuestos nuevos con propiedades valiosas, en particular aquellos que pueden utilizarse para la obtención de fármacos.
Se encontró que los compuestos de fórmula I y sus sales, tautómeros y estereoisómeros, incluyendo sus mezclas en
todas las proporciones, en caso de una buena compatibilidad presentan propiedades farmacológicas muy valiosas.
En particular muestran una acción inhibidora de la proliferación celular/vitalidad celular como antagonistas o agonistas. Por tanto, los compuestos según la invención pueden utilizarse para la lucha contra y/o el tratamiento de tumores, crecimiento tumoral y/o metástasis tumorales. La acción antiproliferativa puede someterse a prueba en un ensayo de proliferación/ensayo de vitalidad.
De manera correspondiente los compuestos según la invención o una sal farmacéuticamente inocua de los mismos se administra para el tratamiento de cáncer, incluyendo carcinomas sólidos, como por ejemplo carcinomas (por ejemplo de los pulmones, del páncreas, de la tiroides, de la vejiga urinaria o del colon), enfermedades mieloides (por ejemplo leucemia mieloide) o adenomas (por ejemplo adenoma velloso de colon). Entre los tumores se encuentran además la leucemia monocítica, el carcinoma cerebral, urogenital, del sistema linfático, gástrico, de laringe y pulmonar, entre los que se encuentran el adenocarcinoma pulmonar y el carcinoma pulmonar de células pequeñas, el carcinoma pancreático y/o de mama. Los compuestos son además útiles en el tratamiento de la inmunodeficiencla inducida por VIH-1 (virus de la inmunodeficiencia humana de tipo 1).
Deben considerarse como enfermedades hiperproliferativas cancerosas el cáncer cerebral, cáncer de pulmón, cáncer del epitelio escamoso simple, cáncer de vejiga, cáncer gástrico, cáncer de páncreas, cáncer de hígado, cáncer renal, cáncer colorrectal, cáncer de mama, cáncer de cabeza, cáncer de cuello, cáncer esofágico, cáncer ginecológico, cáncer de tiroides, linfomas, leucemia crónica y leucemia aguda. En particular, el crecimiento celular canceroso es una enfermedad que representa un objetivo de la presente invención. El objeto de la presente invención son por ello compuestos según la Invención como fármacos y/o principios activos de fármacos en el tratamiento y/o la profilaxis de las enfermedades mencionadas y el uso de compuestos según la Invención para la obtención de un producto farmacéutico para el tratamiento y/o la profilaxis de las enfermedades mencionadas como también un procedimiento para el tratamiento de las enfermedades mencionadas que comprende la administración de uno o más compuestos según la invención a un paciente que necesita una administración de este tipo.
Puede mostrarse que los compuestos según la invención presentan una acción antiproliferativa. Los compuestos según la invención se administran a un paciente con una enfermedad hiperproliferativa, por ejemplo para inhibir el crecimiento tumoral, para reducir la inflamación asociada con una enfermedad linfoproliferativa, para inhibir el rechazo de un trasplante o daño neurológico debido a reparación tisular, etc. Los presentes compuestos son útiles para fines profilácticos o terapéuticos. Tal como se utiliza en el presente documento, el término "tratar" se utiliza para hacer referencia tanto a la prevención de enfermedades como al tratamiento de afecciones existentes. La prevención de la proliferación/vitalidad se consigue mediante la administración de los compuestos según la invención antes del desarrollo de la enfermedad evidente, por ejemplo para prevenir el crecimiento tumoral. Como alternativa, los compuestos se utilizan para el tratamiento de enfermedades persistentes mediante la estabilización o mejora de los síntomas clínicos del paciente.
El huésped o paciente puede pertenecer a cualquier especie de mamífero, por ejemplo una especie de primate, especialmente seres humanos; animales roedores, incluyendo ratones, ratas y hámsteres; conejos; caballos, ganado vacuno, perros, gatos, etc. Los modelos de animales son de interés para los ensayos experimentales, poniendo a disposición un modelo para el tratamiento de una enfermedad del ser humano.
La susceptibilidad de una célula determinada con respecto al tratamiento con los compuestos según la invención puede determinarse in vitro mediante pruebas. Normalmente se incuba un cultivo de la célula con un compuesto según la invención a diversas concentraciones durante un periodo de tiempo suficiente para posibilitar que los agentes activos induzcan muerte celular o inhiban la proliferación celular, vitalidad celular y migración, habitualmente entre aproximadamente una hora y una semana. Para las pruebas in vitro pueden usarse células cultivadas procedentes de una muestra de biopsia. Entonces se determina la cantidad de células que quedan tras el tratamiento. La dosis varía en función del compuesto específico usado, la enfermedad específica, el estado del paciente, etc. Normalmente basta con una dosis terapéutica para reducir considerablemente la población celular no deseada en el tejido objetivo, al tiempo que se mantiene la viabilidad del paciente. El tratamiento continúa, por lo general, hasta que existe una reducción considerable, por ejemplo una reducción de al menos aproximadamente el 50% de la carga celular y puede continuar hasta que ya no se compruebe esencialmente la presencia de ninguna célula no deseada en el organismo.
Hay muchas enfermedades que están asociadas a una desregulación de la proliferación celular y de la muerte celular (apoptosis). Las afecciones de interés incluyen las siguientes afecciones, pero no se limitan a las mismas. Los compuestos según la invención son útiles en el tratamiento de una serie de diferentes afecciones, en las que hay proliferación y/o migración de células del músculo liso y/o células inflamatorias en la capa de la íntima de un vaso, dando como resultado una circulación limitada en este vaso, por ejemplo en el caso de lesiones oclusivas de la neoíntima. Entre las enfermedades de trasplante-vasculares oclusivas de interés se encuentran la aterosclerosis, enfermedad vascular coronaria tras trasplante, estenosis de trasplante venoso, reestenosis de prótesis perianastomótica, reestenosis tras angioplastia o colocación de endoprótesis y similares.
Los compuestos de fórmula I actúan también como reguladores, moduladores o Inhibidores de proteína clnasas, en particular del tipo serlna/treonina cinasa, a las que pertenecen entre otras la cinasa dependiente de fosfoinosítido 1 (PDK 1). Los compuestos según la invención muestran una cierta acción en la inhibición de las serina/treonina cinasas PDK1, IKKeyTBKI.
La PDK1 fosforila y activa un subgrupo de la familia de las proteína cinasas AGC, que comprende las isoformas PKB, SGK, S6K y PKC. Estas cinasas participan en la ruta de transmisión de señales de PI3K y controlan funciones celulares fundamentales como la supervivencia, el crecimiento y la diferenciación. Por tanto, la... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**en la que
R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA, CH2CONA2, CH2COOH, CH2COOA o CH2COHet1,
R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A,
R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA,
R4 significa fenilo,
Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C,
Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C,
Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN, (CH2)2COOH, (CH2)2COOA, (CH2)2OH, (CH2)2OA, COHet1, 0(CH2)2R4, N02, CONHHet1, NHCOCyc, CONH(CH2)2CONH2, CONH(CH2)2CONHA, CONH(CH2)2CONA2, CONH2, CONHA, CONA2l NHCOAIk, CONHCH(R4)CONH2, CONH(CH2)nCONHHet1, CONH(CH2)nCOHet1 y/o CONH(CH2)Cyc,
Het significa un heterociclo con uno o dos núcleos, aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal y/o A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Het1 significa un heterociclo con un núcleo, saturado, insaturado o aromático, no sustituido o sustituido una o dos veces con A con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S,
Hal significa F, Cl, Br o I,
n significa 0, 1 ó 2,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, Incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
2. Compuestos según la reivindicación 1, en los que
Het significa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, bencimidazolilo, benzodioxolilo, benzotriazolilo, quinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, pirrolopiridinilo, purinilo, indolilo o indazolilo no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal y/o A,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
3. Compuestos según la reivindicación 1 ó 2, en los que
Het1 significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, oxazolidinilo, tetrahidropiranilo, dihidroisoindolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo o pirazinilo no sustituido o sustituido una o dos veces con A,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
4. Compuestos según una o varias de las reivindicaciones 1-3, en los que
R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA, CH2CONA2, CH2COOH, CH2COOA o CH2COHet1,
R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A,
R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA,
R4 significa fenilo,
Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl,
A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C,
Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C,
Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN, (CH2)2COOH, (CH2)2COOA, (CH2)2OH, (CH2)2OA, COHet1, 0(CH2)2R4, N02, CONHHet1, NHCOCyc, CONH(CH2)2CONH2, CONH(CH2)2CONHA, CONH(CH2)2CONA2, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOAIk, CONHCH(R4)CONH2, CONH(CH2)nCONHHet1, CONH(CH2)nCOHet1 y/o CONH(CH2)Cyc,
Het significa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, bencimidazolilo, benzodioxolilo, benzotriazolilo, quinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, p¡rrolopiridinilo, purinilo, indolilo o indazolilo no sustituido o sustituido una o dos veces con Hal y/o A,
Het1 significa piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piperazinilo, imidazolidinilo, oxazolidinilo, tetrahidropiranilo, dihidroisoindolilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo o pirazinilo no sustituido o sustituido una o dos veces con A,
Hal significa F, Cl, Br o I,
n significa 0, 1 ó 2,
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
5. Compuestos según la reivindicación 1, seleccionados del grupo
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Vi G"F H (4-Fluoro-bencN)-{5-[5-(1-metN-1H-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-N]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| H n \ /YY N H N-{5-[5-(1-Metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}- benzamida | |
| l n h H 3-{5-[5-(1-Metil-1H-pi razol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}- benzonitrilo | |
| Cl H ! NVNxA. 0 },xJr Yso vi (3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-fenil)-amida del ácido ciclohexanocarboxílico |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Cl ""W o (3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-fenil)-morfolin-4-il-metanona | |
| Cl k ví 't¡Xf>° M N N H 3-Cloro-N-(1-metil-1H-pi razol-4-il)-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin- 3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl N H N-Carbamoilmetil-3-cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl k yí '^Xf° TX> I N N , HO 3-Cloro-N-(1-hidroximetil-propil)-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilaminol-benzamida |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Cl V-. yf "óy3 ifVV 1 ; A | |
| 3-Cloro-N-ciclopropilmetil-4-{5-[5-( 1 -metil-1 H-pi razol-4-il)-1 H-pi rrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl \ «ytAo /N~i\ Vo hiL \ N N F N H 3-Cloro-N-(2-fluoro-etil)-4-{5-[5-(1-metil-1H-pi razol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]pi ridi n-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| H 1 " uo IN H {5-[5-(1-Metil-1 H-pirazol-4-M)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}-(2- metilpiridin-3-il)-amina | |
| Cl y. >COÓy M 11 / * JL NH vO k N H 3-Cloro-N-ciclopropil-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Cl y, NCí M \\ / ' A NH XXX <> N K X 3-Cloro-N-(2-dimetilamino-etil)-4-{5-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pi rrolo[2,3-b]piridin-3- il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl H V \ 'N^N'TÍ1 K v° Oy NH N a s 3-Cloro-N-(2-metoxi-etil)-4-{5-[5-( 1 -metil-1 H-pi razol-4-il)-1 H-pi rrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl H 1 yo hX ljr> 1 Xr"N H X 3-Cloro-N-dietilcarbamoilmetil-4-{5-[5-(1-metil-1H-pi razol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| F l J Ó N{VVi x>X° H (2-Cloro-piridin-3-il)-(2-fluoro-etil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3- il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| F 1 3 ( Nt==\ / N H (2-Fluoro-etil)-{5-[5-( 1 -metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-(2-metil-piridin-3-il)-amina | |
| Cl V-, "ó-f° JL NH >03 N K ' i 3-Cloro-N-metilcarbamoilmetil-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin-3- il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl. ,N"n VO N \ 1 / L Ao N-(3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino)-fenil)-acetamida | |
| Cl 3 V 3-3'nh n. i. r l ^03 i 0 N H N-(3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-fenil)-2-metil-acrilamida |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Cl y, yí "óy líu Ov 3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-N-(2-morfolin-4-il-2-oxo-etil)-benzamida | |
| Cl H 1 V-n v° N^r^r\ O "H 'n^'n a H O 3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-N-(2-oxo-2-piperidin-1-il-etil)-benzamida | |
| Cl N U / > J t-. NH lY °v M o 3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-N-(2-oxo-2-pirrolidin-1-il-etil)-benzamida | |
| Cl Y yí "óy N 11 / * nh 'n" « 3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-N-(piridin-3-ilcarbamoilmetil)-benzamida |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| Cl _ H2N ° N-(CarbamoN-fenN-metil)-3-doro-4-{5-[5-(1-metiMH-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin- 3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-ilamino}-benzamida | |
| Cl n' 1 ^ j L ' y5 )° (3-Cloro-4-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2- ilamino}-fenil)-amida del ácido (E)-2-metil-but-2-enoico | |
| X J \J n'V\JC' O N==\ 3 N H (2-Cloro-fenil)-(2-fluoro-etil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| X ívv( w~° o N \ Jj N H | |
| (2-Fluoro-etil)-(2-fluoro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pi razol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| \ ó < H (3-Fluoro-bencil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| 1. .N. / ci N N H ((2-Cloro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-amino)-acetonitrilo | |
| 1 -. n. / ri H (2-Cloro-fenil)-metil-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]pi ridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| 1 /NH¡ _N 0 \ O rU P K>° O N w H 2-((2-Cloro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amino)-acetamida |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| H I N H (2,6-Dimetil-fenil)-{5-[5-( 1 -metil-1 H-pi razol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| V-ll w^n / C| \ V-N / Q^Ó N H 2-((2-Cloro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1 H-pirazol-4-il)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amino)-N-etil-acetamida | |
| Cl ;DlCtil'0 N H (2-Cloro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-amina | |
| H V'B Ciclohexil-{5-[5-(1-metil-1 H-pi razol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}- amina |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| HN^ 1 cA '^ryfr'Ó H 2-((2-Cloro-fenN)-{5-[5-(1-metN-1H-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-N]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amino)-N-metil-acetamida | |
| /O / o IL/ o=K <N=V tí H 2-((2-Cloro-fenN)-{5-[5-(1-metN-1H-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-N]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amino)-1-morfolin-4-il-etanona | |
| oy Cl %T~N N H (5-Cloro-2-metoxi-fenN)-{5-[5-(1-metN-1H-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-N]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina | |
| t F p N N H {5-[5-(1-Metil-1 H-pirazol-4-M)-1 H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}-(2- trifluorometilfenil)-amina |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| F H 1 "ó Nt-n H (2-Fluoro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-amina | |
| \ 1 Jt H-. lVNy/ w o tvr H 2-((2-Cloro-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amino)-N,N-dimetil-acetamida | |
| i aJ oirQ H (2-Etoxi-fenil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-amina | |
| H (2-Metoxi-bencil)-{5-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]- [1,3,4]oxadiazol-2-il}-amina |
| Compuesto n.° | Nombre y/o estructura |
| o <yuD y/0 H BencN-{5-[5-(1-metiMH-pirazol-4-N)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-N]-[1,3,4]oxadiazol-2-N}- amina | |
| nÁ i-7 \L/ o= <f~\JL / Nv/Cl N=<J
Patentes similares o relacionadas:Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […] Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […] Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […] Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […] Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […] Conectores autoinmolativos no lineales y conjugados de los mismos, del 22 de Julio de 2020, de Byondis B.V: Compuesto conector-farmaco con la formula (I) **(Ver fórmula)** o sal, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptables del mismo, donde […] Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .
|
