ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo (C1C6), cicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo (C1-C6), aril-alquenilo(C2-C6) , heteroaril-alquilo(C1-C6) , heteroaril-alquenilo(C2-C6) , hidroxi-alquilo(C1-C6) , amino-alquilo (C1-C6), arilo y tio-alquilo(C1-C6); R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1-C6) , trifluoro-alquilo(C1-C6) , cicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo(C1-C6), aril-alquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6) , heteroaril-alquenilo(C2-C6) , hidroxi-alquilo(C1-C6) , amino-alquilo (C1-C6), arilo y tio-alquilo(C1-C6); o R1 y R2 juntos forman un grupo =O; R3 es H, hidroxi, alcoxiC1-C6, -SOR16, -SO2R17, -C(O)OR17, -C (O)NR16R19, alquiloC1-C6, halógeno, fluoro-alquilo (C1-C6), difluoro-alquilo(C1-C6) , trifluoro-alquilo(C1-C6) , cicloalquilo C3-C6, alqueniloC2-C6, aril-alquilo(C1-C6), arilalquenilo (C2-C6), heteroaril-alquilo(C1C5) , heteroaril-alquenilo(C2-C6) , hidroxi-alquilo(C1-C6) , amino-alquilo(C1-C5) , arilo o tio-alquilo (C1-C6); Het es un grupo heteroaromático mono-, bi- o tri-cíclico de 5 a 14 átomos comprendido de 1 a 13 átomos de carbono y 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, en donde un nitrógeno de anillo puede formar un N-óxido o un grupo cuaternario con un grupo alquiloC1-C4, en donde Het está unido a B por un miembro de anillo de átomo de carbono, y en donde el grupo Het está sustituido con 1 a 4 sustituyentes, W, independientemente seleccionados del grupo que consiste en H; alquiloC1-C6, fluoro-alquilo(C1-C6); difluoro-alquilo (C1C6); trifluoro-alquilo(C1-C6); cicloalquiloC3-C6; heterocicloalquilo; heterocicloalquilo sustituido con alquiloC1-C6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.
Inventor/es: CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CZARNIECKI, MICHAEL, F., DOLLER, DARIO, XIA, YAN, ASBEROM, THEODROS, CLASBY, MARTIN, C..
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 23 de Noviembre de 1998.
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D491/04 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D493/10 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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