ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE CORTICOTROPINA A BASE DE PIRAZOLO(1,5-A)TRIAZINA.

1. Un compuesto de fórmula (I): en la que; X se selecciona de N,

CH y CR5; R1 se selecciona de H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, Cl, F, Br, I, -CN, N, haloalquilo C C1-4, NH2, NH (CH3), N(CH3)2, NHC(O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1-4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R2 se selecciona de H, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, Cl, F, Br, I, haloalquilo C1-4, -CN, NH(CH3), N(CH3)2, NHC (O)CH3, N(CH3)C(O)CH3, OH, alcoxi C1, 4, SH, SCH3, S(O)CH3, y S(O)2CH3; R3 se selecciona de alquilo C1-10 sustituido con 0-3 Ra, alquenilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, alquinilo C2-10 sustituido con 0-3 Ra, cicloalquilo C3-8 sustituido con 0-3 Ra, y (cicloalquilo C3-6)-alquilo C1-4 4 sustituido con 0-3 Ra; Ra se selecciona independientemente en cada caso de = O, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cl, F, Br, I, haloalquilo C1-4, -CN, -OR10a, SH, -S(O)nR12, -COR13, -C(O)OR13, -OC(O)R14, -NR8COR13, -NR8CONR6R7, -NR8C(O)OR12, -NR6R7 y -CONR6R7; R4 se selecciona de H, alquilo C1-4 sustituido con 0-1 R Rb, alilo sustituido con 0-1 Rc, R y propargilo sustituido con 01 Rc; Rb se selecciona de cicloalquilo C3-6, -NR6R7, -OR10, -S(O)nR11 y -C(O)OR13; Rc se selecciona de alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6; R5 se selecciona independientemente en cada caso de alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Rd, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Rd, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-2 Rd, (cicloalquilo C3-6)-alquilo C1-4 sustituido con 0-2 Rd, -NO2, Cl, F, Br, I, -CN, haloalquilo C1-4, -NR6R7, -NR8COR13, -NR8C(O)OR12, -COR13, -OR10, -CONR6R7, -NR8CONR6R7, -C(O)OR10, SH, y -S(O)nR12; Rd se selecciona independientemente en cada caso de alquilo C1-4, -NO2, Cl, F, Br, I, -CN, -NR6R7, -NR8COR13, -NR8C(O)OR12, -COR13, -OR10, -CONR6R7, -NR8CONR6R7, C(O)OR10, SH, y -S(O)nR12; R6 se selecciona independientemente en cada caso de H, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, cicloalquilo C3-6, (cicloalquilo C3~6)-metilo, y haloalquilo C1-4; R7 se selecciona independientemente en cada caso de H, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, cicloalquilo C3-6, (cicloalquilo C3~6)-metilo, y haloalquilo C1-4; alternativamente, NR6R7 se selecciona de piperidina, pirrolidina, morfolina, tiomorfolina, óxido de tiomorfolina, y dióxido de tiomorfolina, y está sustituido con 0-1 Re.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 974 CENTRE ROAD, WR-1ST 18,WILMINGTON, DE 19807.

Inventor/es: OLSON, RICHARD, ERIC, FRIETZE, WILLIAM, ERIC.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 18 de Junio de 1999.

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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