AGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE CANNABINOIDES.

Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables;

en donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, -N(R7)2, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, Br, Cl, F, CF3, OCF2H, OCF3 y alcoxi, en donde R3 puede ser igual o diferente y se selecciona independientemente cuando n > 1; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R5 y R6, que pueden ser el mismo o diferentes, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; R7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, haloalquilo, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido, o dos grupos R7 pueden formar un anillo de 4-7 átomos de carbono, en donde el término "sustituido" significa que está sustituido con (X)p; L1 se selecciona del grupo que consiste en -C(R2)2-, -(CH(OR2))-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -O-, -N(R2)-, -C(O)N(H)-, CF2-, y -CH(NHOR2)-; L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -C(=N-O-R2)-, -S(O2)-, -S(O)-, -S-, -C(O)-, -O-, -N(R2)-, -C(O)N(H)- y -N(H)C(O)-; M es un resto heteroarilo o un grupo dihidrobenzofuranilo; n es 0-4; p es 0-5; X puede ser el mismo o diferente y se selecciona del grupo que consiste en Br, Cl, F, CF3, OH, OCF2H, OCF3, alcoxi, alquilo, cicloalquilo, -O-cicloalquilo, heteroalquilo, -C(O)N(R7)2, -S(O2)R2 y -OS(O2)R2, en donde X se selecciona independientemente cuando p > 1; Y se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -S(O2)- y -C(O)-; Z se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -CH2-, -S(O2)- y -C(O)-; "cicloheteroalquilo" significa un sistema de anillos condensados mono- o multicíclicos no aromáticos que comprende de 3 a 10 átomos de carbono en el anillo, en donde el cicloheteroalquilo tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, interrumpiendo dicho heteroátomo o dichos heteroátomos una estructura de anillos carbocíclicos siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes; "heteroarilo" representa grupos aromáticos cíclicos de 5 ó 6 átomos en el anillo o grupos bicíclicos de 11 a 12 átomos en el anillo que tienen 1 ó 2 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, interrumpiendo dicho(s) heteroátomo(s) una estructura de anillos carbocíclicos y que tiene una cantidad suficiente de electrones pi deslocalizados para proporcionar carácter aromático, siempre que los anillos no contengan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes o "heteroarilo" representa indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, quinazolinilo, quinolilo o ftalazinilo; con las siguientes condiciones: cuando L2 es un enlace covalente, M está directamente unido a R4; cuando Y es un enlace covalente, R1 está directamente unido al átomo de nitrógeno mostrado en la fórmula I; y cuando Z es un enlace covalente, R2 está directamente unido al átomo de nitrógeno mostrado en la fórmula I.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.

Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, KOZLOWSKI, JOSEPH, A., SHANKAR, BANDARPALLE, B., TONG,LING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Marzo de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
  • A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D209/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D213/64 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/71 C07D 213/00 […] › a los que está unido un segundo heteroátomo.
  • C07D307/64 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de azufre.
  • C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D333/34 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de azufre.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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