AGENTES ANTITUMORALES.
Un compuesto de fórmula I: **FORMULA** en la cual R1 es hidrógeno,
hidroxi, mercapto, amino, halo, carboxi, nitro, o -(CH2)n-(X)-(Y n es 0 a 4; X es oxi, tio, -N(Ra)-, o está ausente; Y es (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o una cadena de carbonos ramificada o no ramificada de 1 a 15 miembros que comprende opcionalmente 1, 2, ó 3 sustituyentes oxi no peroxídico, tio, o -N(Ra)-; en el cual dicha cadena puede estar sustituida opcionalmente en el carbono con 1, 2, ó 3 sustituyentes oxo, hidroxi, carboxi, halo, mercapto, nitro, -N(Rb)-(Rc), (C3-C6)cicloalquilo, arilo, heteroarilo, sacáridos, aminoácidos, o péptidos; y, en el cual dicha cadena puede ser opcionalmente saturada o insaturada; R2 es carboxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcoxi-carbonilo , halo(C1-C6)alquilo, -C(=O)NRdRe, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o (C1-C6)alquilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6)alcanoiloxi, carboxi, aminoácidos, péptidos, sacáridos, o -C(=O)NRdRe; R3 es hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alquiltio, arilo, heteroarilo, ariloxi, o heteroariloxi; R4 es hidrógeno o (C1-C6)alquilo; y R5 es hidroxi, (C1-C6)alcoxi, o (C1-C6)alcanoiloxi; o R4 y R5 considerados juntos son etilenodioxi; R6 es hidrógeno, carboxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcoxicarbonilo , halo(C1-C6)alquilo, -C(=O)NRfRg, un sacárido, un aminoácido, un péptido, o (C1-C6)alquilo sustituido opcionalmente con 1 ó 2 sustituyentes hidroxi, (C1-C6) alcoxi, (C1-C6)alcanoiloxi, carboxi, aminoácidos, péptidos, sacáridos, o -C(=O)NRfRg; Ra es hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; y Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg son cada uno independientemente hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; o Rb y Rc, Rd y Re, o Rf y Rg, junto con el nitrógeno al cual están unidos, son pirrolidino, piperidino, o morfolino; en el cual cualquier resto arilo, heteroarilo, ariloxi, o heteroariloxi de Y, o R3 puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 sustituyentes (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, (C1-C6)alcanoílo, (C1-C6)alcanoiloxi, (C1-C6)-alcoxicarbonilo , hidroxi(C1-C6)alquilo , halo(C1-C6)alquilo, hidroxi, halo, carboxi, mercapto, nitro, o -N(Rh)(Rj); en el cual cada Rh y Rj es independientemente hidrógeno, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcanoílo, fenilo o bencilo; o Rh y Rj, junto con el nitrógeno al cual están unidos, son pirrolidino, piperidino, o morfolino; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA
MCMORRIS, TREVOR C.
KELNER, MICHAEL J.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 12TH FLOOR, 1111 FRANKLIN STREET,OAKLAND, CA 94607-5200.
Inventor/es: MCMORRIS, TREVOR, C., KELNER, MICHAEL, J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 19 de Febrero de 1999.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Cetonas.
- A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
- A61K31/195 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo amino.
- A61K31/25 A61K 31/00 […] › con alcoholes polioxialcoholados, p. ej. ésteres del polietilenglicol.
- A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- C07C323/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › con grupos amino unidos a la estructura carbonada.
- C07C323/59 C07C 323/00 […] › con grupos amino acilados unidos a la estructura carbonada.
- C07C323/60 C07C 323/00 […] › con el átomo de carbono de al menos uno de los grupos carboxilo unido a átomos de nitrógeno.
- C07C49/497 C07C […] › C07C 49/00 Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de cetona. › formando parte un grupo cetona de un ciclo de seis miembros.
- C07C49/517 C07C 49/00 […] › conteniendo grupos éter, grupos, grupos, grupos.
- C07C69/16 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › de compuestos dihidroxilados.
- C07C69/18 C07C 69/00 […] › de compuestos trihidroxilados.
- C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07K5/065 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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