AGENTES ANTIPARASITARIOS DE BENZOFURANO.

Un compuesto de formula **Fórmula** o un tautomero del mismo, o una sal farmaceuticamente aceptable de dicho compuesto o tautomero, en la que:

X es O o S; R1, R2, R3 y R4 estan seleccionados cada uno independientemente entre H, halo, CN, alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con RA, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido con RA, haloalquilo(C1-C4), Ar, HetA, HetB, CHO, C(O)-alquilo(C1-C4), C(O)-haloalquilo(C1-C4), C(O)Ar, C(O)HetA; C(O)ORB, C(O)NRCRD, ORB, O-CHO, OC(O)-alquilo(C1-C4), OC(O)-haloalquilo(C1-C4), OC(O)Ar, OC(O)HetA; OC(O)ORE, OC(O)NRCRD, NRCRD, NH-CHO, NH-C(O)-alquilo(C1-C4), NH-C(O)-haloalquilo(C1-C4), NH-C(O)Ar, NH-C(O)HetA; NH-C(O)ORE, NH-C(O)NRCRD, NH-S(O)2RE, NH-S(O)2NRCRD, S(O)nRE y S(O)2NRCRD, R5, R6, R7, R8 y R9 estan independientemente seleccionados cada uno de ellos de H, halo, alquilo(C1-C4), icloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4), O-alquilo(C1-C4), O-cicloalquilo(C3-C6), O-haloalquilo(C1-C4), SF5, S(O)m-alquilo(C1-C4), S(O)m-cicloalquilo(C3-C6) y S(O)m-haloalquilo(C1-C4); R10 es H o alquilo(C1-C4); R11 es H o alquilo(C1-C4); RA esta seleccionado de CN, cicloalquilo(C3-C6), ORB, NRCRD, S(O)nRE, C(O)ORB, C(O)NRCRD, Ar, HetA y HetB; RB esta seleccionado de H y RE; RC y RD estan seleccionados cada uno independientemente de H y RE, o RC y RD conjuntamente con el atomo de nitrogeno al que estan unidos forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina o morfolina; RE esta seleccionado de Ar, HetA, cicloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4) y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituidos con cicloalquilo(C3-C6), Ar o HetA; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4), OH y O-alquilo(C1-C4); HetA es un anillo aromatico de 5 o 6 miembros con un heteroatomo seleccionado de N, O y S, y opcionalmente uno o dos atomos de nitrogeno adicionales, anillo que puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4) y O-alquilo(C1-C4); HetB es un anillo saturado de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros con uno o dos heteroatomos seleccionados de N, O y S, anillo el cual puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo(C1-C4); m es 0, 1 o 2; y n es 0, 1 o 2

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2008/000362.

Solicitante: PFIZER LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD SANDWICH, KENT CT13 9NJ REINO UNIDO.

Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, LAURET,Christelle.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Febrero de 2008.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D307/81 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

Clasificación PCT:

  • A01N43/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › con oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • C07D307/81 C07D 307/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia.

PDF original: ES-2367332_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente invención se refiere a derivados de N-[i-ciano-i-(2,3 sustituidos-dihidrobenzofuran-2-il] benzamida o tiobenzamida. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen tales compuestos y a su uso en tratar infestaciones parasitarias. Hay una necesidad continua de proporcionar agentes nuevos para el control de infestaciones parasitarias que presentan una amenaza para la salud humana y animal. En particular, se necesitan nuevos agentes para controlar infestaciones endoparasitarias en animales de ganado debido a la prevalencia creciente de parásitos, y en particular nemátodos, que son resistentes a muchos de los agentes actualmente aprobados para esta indicación. La Solicitud de Patente Europea EP-0953565-A2 (Nihon Nohyaku Co. Ltd.) describe un género de derivados de amidoacetonitrilo y comunica que estos compuestos tienen propiedades insecticidas. La Solicitud de Patente Internacional WO-2002/060257-A1 (Novartis AG) registra que el mismo género es activo contra endoparásitos tales como helmintos. Los géneros y subgéneros relacionados se discuten en los documentos WO-2002/049641-A2 (Novartis), WO-2002/050052-A1 (Syngenta), WO-2005/044784-A1 (Novartis), WO-2005/121075-A1 (Novartis) y WO- 2006/043654 (Nihon). El mecanismo mediante el que actúan estos agentes no ha sido plenamente elucidado. Permanece la necesidad de compuestos adicionales como agentes terapéuticos alternativos o mejorados. Los compuestos preferidos deberían ser agentes parasiticidas potentes mientras que presentarían poca o ninguna toxicidad para el animal huésped, y existirían en una forma física que sería estable, no higroscópica y de fácil formulación. Tendrían alta biodisponibilidad, serían estables metabólicamente y deberían poseer propiedades farmacocinéticas favorables. Cuando se desean para usar en animales de ganado, los compuestos se eliminarían en una manera tal como para minimizar los tiempos de retención sin que presenten un riesgo para la cadena alimenticia. Sumario de la Invención En un primer aspecto, la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula R 3 R 2 R 4 R 1 O R 5 R 11 R 10 N R 6 CN X R 9 o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dichos compuesto o tautómero, en la que: X es O o S; (I) R 1 , R 2 , R 3 y R 4 están cada uno independientemente seleccionados entre H, halo, CN, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con R A , cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido con R A , haloalquilo(C1-C4), Ar, Het A , Het B , CHO, C(O)-alquilo(C1-C4), C(O)-haloalquilo(C1-C4), C(O)Ar, C(O)Het A ; C(O)OR B , C(O)NR C R D , OR B , O-CHO, OC(O)-alquilo(C1-C4), OC(O)-haloalquilo(C1-C4), OC(O)Ar, OC(O)Het A ; OC(O)OR E , OC(O)NR C R D , NR C R D , NH-CHO, NH-C(O)-alquilo(C1-C4), NH-C(O)-haloalquilo(C1-C4), NH-C(O)Ar, NH-C(O)Het A ; NH-C(O)OR E , NH-C(O)NR C R D , NH-S(O)2R E , NH-S(O)2NR C R D , S(O)nR E y S(O)2NR C R D , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 y R 9 están independientemente seleccionados cada uno de ellos de H, halo, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4), O-alquilo(C1-C4), O-cicloalquilo(C3-C6), O-haloalquilo(C1-C4), SF5, S(O)m-alquilo(C1-C4), S(O)m-cicloalquilo(C3-C6) y S(O)m-haloalquilo(C1-C4); R 10 es H o alquilo(C1-C4); R 11 es H o alquilo(C1-C4); R A está seleccionado de CN, cicloalquilo(C3-C6), OR B , NR C R D , S(O)nR E , C(O)OR B , C(O)NR C R D , Ar, Het A y Het B ; R B está seleccionado de H y R E ; ES 2 367 332 T3 R C y R D están seleccionados cada uno independientemente de H y R E , o R C y R D conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina o morfolina; R E está seleccionado de Ar, Het A , cicloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4) y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituidos con cicloalquilo(C3-C6), Ar o Het A ; 2 R 7 R 8 Ar es fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4), OH y O-alquilo(C1-C4); Het A es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros con un heteroátomo seleccionado de N, O y S, y opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno adicionales, anillo que puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4) y O-alquilo(C1-C4); Het B es un anillo saturado de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros con uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S, anillo que puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres grupos alquilo(C1-C4); m es 0, 1 ó 2; y n es 0, 1 ó 2. En un aspecto adicional, la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero o profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, tautómero o profármaco, para usar como un medicamento. En un aspecto adicional, la presente invención proporciona el uso de un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero o profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, tautómero o profármaco, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infestación parasitaria en un animal huésped. En un aspecto adicional, la presente invención proporciona una composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula (I) o un tautómero o profármaco del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, tautómero o profármaco, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. Descripción Detallada de la Invención Para los propósitos del presente documento, se aplican las siguientes definiciones: Alquilo significa un radical CnH2n+1 hidrocarburo monovalente saturado que puede ser lineal o ramificado. Alquilo C1-C4 incluye metilo, etilo, n-propilo, isopropilo(1-metiletilo), n-butilo, sec-butilo(1-metilpropil), isobutilo(2metilpropil) y (1,1-dimetil)-terc-butilo. Alquilo sustituido" indica que un átomo de hidrógeno del grupo alquilo está reemplazado por el sustituyente indicado. Cicloalquilo" quiere decir un radical hidrocarburo saturado monovalente monocíclico o policíclico condensado o enlazado. Cicloalquilo C3-C8 incluye ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo. Cicloalquilo sustituido" indica que un átomo de hidrógeno del grupo cicloalquilo está reemplazado por el sustituyente indicado. Halo incluye fluoro, cloro, bromo o yodo. ES 2 367 332 T3 Haloalquilo quiere decir un grupo alquilo como se define anteriormente en el que uno o más átomos de hidrógeno están reemplazados por un átomo de halógeno seleccionado de flúor, cloro, bromo y yodo. Cuando el grupo contiene más de un átomo de halógeno entonces estos átomos pueden ser iguales o diferentes. Haloalquilo incluye perhaloalquilo, es decir un grupo alquilo en el que todos los átomos de hidrógeno están reemplazados por átomos de halógeno. Haloalquilo C1-C4 incluye fluorometilo, clorometilo, difluorometilo, clorodifluorometilo, bromodiclorometilo, trifluorometilo, 2-bromoetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, pentafluoroetilo, 3yodopropilo y 2,2,2-tricloro-1,1-dimetiletilo. El término farmacéuticamente aceptable como se usa en esta memoria descriptiva, por ejemplo con referencia a sales y solvatos, incluye "veterinariamente aceptable" y "agrícolamente aceptable" Las realizaciones específicas de anillos aromáticos de 5 y de 6 miembros dentro de la definición de Het A incluyen pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridin-2-onilo, piridin-4-onilo, piran-2-onilo y piran-4-onilo. Las realizaciones específicas de anillos saturados de 3, 4, 5, 6 y 7 miembros dentro de la definición de Het B incluyen aziridinilo, oxiranilo, tiranilo, azetidinilo, oxetanilo, pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidrotienilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo y diazepanilo. Los compuestos de fórmula (I) tienen dos átomos de carbono asimétricos (centros quirales), marcados 1* y 2* en la fórmula estructural más adelante. Ciertas realizaciones de los sustituyentes R 1 a R 11 pueden incluir centros quirales adicionales. De acuerdo con ello, los compuestos de fórmula (I) pueden existir como isómeros ópticos. La presente invención incluye enantiómeros individuales y diastereómeros individuales de los compuestos de fórmula (I) y mezclas de los mismos, incluyendo racematos. Cuando hay un centro quiral adicional en un sustituyente entonces la invención incluye mezclas diastereómeras así como estereoisómeros individuales. 3 R 3 R 2 R 4 R 1 ES 2 367 332 T3 O 2* R 5 R 11 R 10 N R 6 1* CN X R 9 Ciertos compuestos de fórmula (I) pueden existir como isómeros geométricos. La presente invención abarca dichos compuestos en la configuración cis (Z-) o trans (E-), así como mezclas de estos isómeros geométricos. Ciertos compuestos de fórmula (I) pueden existir en más de una forma tautómera. La presente invención abarca todos los... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

O R 6 R 7 R 5 R 11 R 10 N 8 CN X R 9 5 o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en la que: X es O o S; R 1 , R 2 , R 3 y R 4 están seleccionados cada uno independientemente entre H, halo, CN, alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con R A , cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido con R A , haloalquilo(C1-C4), Ar, 10 Het A , Het B , CHO, C(O)-alquilo(C1-C4), C(O)-haloalquilo(C1-C4), C(O)Ar, C(O)Het A ; C(O)OR B , C(O)NR C R D , OR B , O-CHO, OC(O)-alquilo(C1-C4), OC(O)-haloalquilo(C1-C4), OC(O)Ar, OC(O)Het A ; OC(O)OR E , OC(O)NR C R D , NR C R D , NH-CHO, NH-C(O)-alquilo(C1-C4), NH-C(O)-haloalquilo(C1-C4), NH-C(O)Ar, NH-C(O)Het A ; NH-C(O)OR E , NH-C(O)NR C R D , NH-S(O)2R E , NH-S(O)2NR C R D , S(O)nR E y S(O)2NR C R D , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 y R 9 están independientemente seleccionados cada uno de ellos de H, halo, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4), O-alquilo(C1-C4), O-cicloalquilo(C3-C6), O-haloalquilo(C1-C4), SF5, S(O)m-alquilo(C1-C4), S(O)m-cicloalquilo(C3-C6) y S(O)m-haloalquilo(C1-C4); R 10 es H o alquilo(C1-C4); R 11 es H o alquilo(C1-C4); R A está seleccionado de CN, cicloalquilo(C3-C6), OR B , NR C R D , S(O)nR E , C(O)OR B , C(O)NR C R D , Ar, Het A y 20 Het B ; R B está seleccionado de H y R E ; (I) R C y R D están seleccionados cada uno independientemente de H y R E , o R C y R D conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina o morfolina; R E está seleccionado de Ar, Het A , cicloalquilo(C3-C6), haloalquilo(C1-C4) y alquilo(C1-C4) opcionalmente 25 sustituidos con cicloalquilo(C3-C6), Ar o Het A ; Ar es fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4), OH y O-alquilo(C1-C4); Het A es un anillo aromático de 5 ó 6 miembros con un heteroátomo seleccionado de N, O y S, y opcionalmente uno o dos átomos de nitrógeno adicionales, anillo que puede estar sustituido opcionalmente con hasta tres grupos independientemente seleccionados de halo, alquilo(C1-C4) y O-alquilo(C1-C4); Het B es un anillo saturado de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros con uno o dos heteroátomos seleccionados de N, O y S, anillo el cual puede estar opcionalmente sustituido con hasta tres grupos alquilo(C1-C4); m es 0, 1 o 2; y n es 0, 1 o 2. R 1 R 2 R 3 R 4 35 2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que , , y están cada uno independientemente seleccionados de H, F, Cl, Br, CN, alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1-C4) y OR B ; y R B es alquilo(C1-C4) o haloalquilo(C1-C4). ES 2 367 332 T3 3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2 en el que al menos uno de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 es CN y al menos dos de R 1 , R 2 , R 3 y R 4 son H. 40 4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que uno de R 5 , R 6 , R 7 , R 8 y R 9 está seleccionado de halo, haloalquilo (C1-C4), O-haloalquilo(C1-C4), SF5 y S(O)m-haloalquilo(C1-C4) y los otros son H. 5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 en el que uno de R 6 y R 7 es CF3, OCF3, SF5, SCF3 o S(O)2CF3, y el otro es H. 6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que R 10 es alquilo(C1-C4). 29 R 7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que R 11 es H y X es O. 8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 de fórmula R 3 R 2 R 4 R 1 O H CH 3N CN X 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o S; (I D ) R 1 y R 4 están seleccionados cada uno independientemente de H, halo, CN, alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con R A , haloalquilo(C1-C4) y OR B ; uno de R 2 y R 3 es CN y el otro está seleccionado de H y CN; 10 uno de R 7 y R 8 es CF3, OCF3, SF5, SCF3 o S(O)2CF3 y el otro es H; R A está seleccionado de CN y OR B ; R B está seleccionado de H y R E ; y R E está seleccionado de haloalquilo(C1-C4) y alquilo(C1-C4). 9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 8 en el que R 1 y R 4 están seleccionados cada uno 15 independientemente de H, Cl, Br y CF3, R 7 es CF3, OCF3, SF5, SCF3 o S(O)2CF3, y R 8 es H. 10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 9 en el que X es O. 11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10 en el que R 1 está seleccionado de H, Cl, Br y CF3, R 2 es H, R 3 es CN, y R 4 es H. 12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 o la reivindicación 8 seleccionado de: 20 N-[1-ciano-1-(5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)etil]-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-{(1R*)-1-ciano-1-[(2R*)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-{(1R)-1-ciano-1-[(2R)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-{(1S)-1-ciano-1-[(2S)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-{(1R*)-1-ciano-1-[(2S*)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, 25 N-{(1R)-1-ciano-1-[(2S)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-{(1S)-1-ciano-1-[(2R)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-[(trifluorometil)tio]benzamida, N-[1-ciano-1-(5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)etil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R*)-1-ciano-1-[(2R*)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R)-1-ciano-1-[(2R)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, 30 N-{(1S)-1-ciano-1-[(2S)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, ES 2 367 332 T3 N-{(1R*)-1-ciano-1-[(2S*)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R)-1-ciano-1-[(2S)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1S)-1-ciano-1-[(2R)-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]etil}-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-[1-(7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R*)-1-[(2R*)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R)-1-[(2R)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, R 7 R 8 ES 2 367 332 T3 N-{(1S)-1-[(2S)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R*)-1-[(2S*)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1R)-1-[(2S)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, N-{(1S)-1-[(2R)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(trifluorometoxi)benzamida, 5 N-[1-(7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il)-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, N-{(1R*)-1-[(2R*)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, N-{(1R)-1-[(2R)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-pentafluorotiobenzamida, N-{(1S)-1-[(2S)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, N-{(1R*)-1-[(2S*)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, 10 N-{(1R)-1-[(2S)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, y N-{(1S)-1-[(2R)-7-cloro-5-ciano-2,3-dihidro-1-benzofuran-2-il]-1-cianoetil]-4-(pentafluorotio)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso como un medicamento. 14. El uso de un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de una infestación parasitaria en un animal huésped. 15. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un vehículo farmacéuticamente aceptable. 31

 

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Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1, del 9 de Marzo de 2016, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a […]

Derivados de compuestos bicíclicos y su uso como inhibidores de ACC, del 27 de Mayo de 2015, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un compuesto representado por la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es un grupo representado por la fórmula: -COR2 en donde R2 es (a) un grupo alquilo […]

Derivados bicíclicos de guanidina y usos terapéuticos de los mismos, del 20 de Agosto de 2014, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos seleccionados del grupo **Fórmula** y también las formas tautoméricas, enantioméricas, diastereoisoméricas y epiméricas, los solvatos y las sales farmacéuticamente […]

Compuesto de sulfonamida o sal del mismo, del 11 de Junio de 2014, de ASTELLAS PHARMA INC.: Un compuesto de sulfonamida representado por la fórmula (II-A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: donde los símbolos tienen los siguientes significados: R10 […]

Derivados de benzofurano, del 7 de Mayo de 2014, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Compuesto representado por la siguiente Formula (I):**Fórmula** en el que la formula estructural parcial:**Fórmula** de la formula (I) es una de las siguientes […]

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