AEROSOL DE CONDENSACION QUE CONTIENE ZALEPLON PARA INHALACION.

Un aerosol de condensación que contiene zaleplon, en el que:

a) dicho aerosol de condensación comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon;

y

b) dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 5 µm

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08014271.

Solicitante: ALEXZA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1001 E. MEADOW CIRCLE,PALO ALTO CA 94303.

Inventor/es: ZAFFARONI,ALEJANDRO,C, RABINOWITZ,JOSHUA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 17 de Mayo de 2002.

Fecha Concesión Europea: 31 de Marzo de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/138 A61K 31/00 […] › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/192 A61K 31/00 […] › que tienen grupos aromáticos, p. ej. sulindac, ácidos 2-aril-propiónicos, ácido etacrínico.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/405 A61K 31/00 […] › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/473 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. acridinas, fenantridinas.
  • A61K31/49 A61K 31/00 […] › Derivados de la cinconina, p. ej. quinina.
  • A61K31/5517 A61K 31/00 […] › condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam.
  • A61K9/00M20
  • A61K9/00M20B
  • A61K9/12 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aerosoles; Espumas.
  • F24J1/00

Clasificación PCT:

  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K9/72 A61K 9/00 […] › para fumar o inhalar.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Chipre.

AEROSOL DE CONDENSACION QUE CONTIENE ZALEPLON PARA INHALACION.

Fragmento de la descripción:

Aerosol de condensación que contiene zaleplon para inhalación.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a la administración de hipnóticos sedantes mediante una vía por inhalación. Específicamente se refiere a aerosoles que contienen hipnóticos sedantes que se usan en terapia de inhalación.

Antecedentes de la invención

Hay varias composiciones actualmente comercializadas como hipnóticos sedantes. Las composiciones contienen al menos un principio activo que proporciona efectos terapéuticos observados. Entre los principios activos administrados en composiciones de hipnóticos sedantes están zolpidem, zaleplon y zopiclona.

Se desea proporcionar una nueva vía de administración para hipnóticos sedantes que produzca rápidamente concentraciones en plasma máximas del compuesto. La provisión de una ruta tal es un objeto de la presente inven- ción.

Resumen de la invención

La presente invención se refiere a la administración de hipnóticos sedantes mediante una vía por inhalación. Específicamente se refiere a aerosoles que contienen hipnóticos sedantes que se usan en terapia de inhalación.

En un aspecto de composición de la presente invención, el aerosol comprende partículas que comprenden al menos el 5 por ciento en peso de un hipnótico sedante. Preferentemente, las partículas comprenden al menos el 10 por ciento en peso de un hipnótico sedante. Más preferentemente, las partículas comprenden al menos el 20 por ciento, 30 por ciento, 40 por ciento, 50 por ciento, 60 por ciento, 70 por ciento, 80 por ciento, 90 por ciento, 95 por ciento, 97 por ciento, 99 por ciento, 99,5 por ciento o el 99,97 por ciento en peso de un hipnótico sedante.

Normalmente, el aerosol tiene una masa de al menos 10 µg. Preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 100 µg. Más preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 200 µg.

Normalmente, las partículas comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de hipnóticos sedantes. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 5 por ciento en peso de productos de degradación de hipnóticos sedantes. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 2,5, 1, 0,5, 0,1 ó 0,03 por ciento en peso de productos de degradación de hipnóticos sedantes.

Normalmente, las partículas comprenden menos del 90 por ciento en peso de agua. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 80 por ciento en peso de agua. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 70 por ciento, 60 por ciento, 50 por ciento, 40 por ciento, 30 por ciento, 20 por ciento, 10 por ciento o el 5 por ciento en peso de agua.

Normalmente, al menos el 50 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa representando las formas cristalinas menos del 50 por ciento en peso del peso de aerosol total, independientemente de la naturaleza de las partículas individuales. Preferentemente, al menos el 75 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa. Más preferentemente, al menos el 90 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa.

Normalmente, el aerosol tiene una densidad de partículas de aerosol inhalables superior a 106 partículas/ml. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de partículas de aerosol inhalables superior a 107 partículas/ml o 108 partículas/ml.

Normalmente, las partículas de aerosol tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 5 micrómetros. Preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 3 micrómetros. Más preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 2 ó 1 micróme- tro(s).

Normalmente, la desviación estándar geométrica alrededor del diámetro aerodinámico medio de la masa de las partículas de aerosol es menos de 3,0. Preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,5. Más preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,2.

Normalmente, el aerosol se forma calentando una composición que contiene un hipnótico sedante para formar un vapor y posteriormente permitiendo que el vapor condense en un aerosol.

En otro aspecto de composición de la presente invención, el aerosol comprende partículas que comprenden al menos el 5 por ciento en peso de zaleplon, zolpidem o zopiclona. Preferentemente, las partículas comprenden al menos el 10 por ciento en peso de zaleplon, zolpidem o zopiclona. Más preferentemente, las partículas comprenden al menos el 20 por ciento, 30 por ciento, 40 por ciento, 50 por ciento, 60 por ciento, 70 por ciento, 80 por ciento, 90 por ciento, 95 por ciento, 97 por ciento, 99 por ciento, 99,5 por ciento o el 99,97 por ciento en peso de zaleplon, zolpidem o zopiclona.

Normalmente, el aerosol tiene una masa de al menos 10 µg. Preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 100 µg. Más preferentemente, el aerosol tiene una masa de al menos 200 µg.

Normalmente, las partículas comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon, zolpidem o zopiclona. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 5 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon, zolpidem o zopiclona. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 2,5, 1, 0,5, 0,1 ó 0,03 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon, zolpidem o zopiclona.

Normalmente, las partículas comprenden menos del 90 por ciento en peso de agua. Preferentemente, las partículas comprenden menos del 80 por ciento en peso de agua. Más preferentemente, las partículas comprenden menos del 70 por ciento, 60 por ciento, 50 por ciento, 40 por ciento, 30 por ciento, 20 por ciento, 10 por ciento o el 5 por ciento en peso de agua.

Normalmente, al menos el 50 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa representando las formas cristalinas menos del 50 por ciento en peso del peso de aerosol total, independientemente de la naturaleza de las partículas individuales. Preferentemente, al menos el 75 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa. Más preferentemente, al menos el 90 por ciento en peso del aerosol está en forma amorfa.

Normalmente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 0,5 mg/l y 40 mg/l. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 1 mg/l y 20 mg/l. Más preferentemente, el aerosol tiene una densidad de masa de fármaco en aerosol inhalable de entre 1 mg/l y 10 mg/l.

Normalmente, el aerosol tiene una densidad de partículas de aerosol inhalables superior a 106 partículas/ml. Preferentemente, el aerosol tiene una densidad de partículas de aerosol inhalables superior a 107 partículas/ml o 108 partículas/ml.

Normalmente, las partículas de aerosol tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 5 micrómetros. Preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 3 micrómetros. Más preferentemente, las partículas tienen un diámetro aerodinámico medio de la masa de menos de 2 ó 1 micróme- tro(s).

Normalmente, la desviación estándar geométrica alrededor del diámetro aerodinámico medio de la masa de las partículas de aerosol es menos de 3,0. Preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,5. Más preferentemente, la desviación estándar geométrica es menos de 2,2.

Normalmente, el aerosol se forma calentando una composición que contiene zaleplon, zolpidem o zopiclona para formar un vapor y posteriormente permitiendo que el vapor condense en un aerosol.

En un aspecto de procedimiento de la presente invención, uno de un hipnótico sedante se administra a un mamífero mediante una vía por inhalación. El procedimiento comprende: a) calentar una composición en el que la composición comprende al menos el 5 por ciento en peso de un hipnótico sedante para formar un vapor; y b) dejar que el vapor se enfríe formándose así un aerosol de condensación que comprende partículas que es inhalado por el mamífero. Preferentemente, la composición que se calienta comprende al menos el 10 por ciento en peso de un hipnótico sedante. Más preferentemente, la composición comprende al menos el 20 por ciento, 30 por ciento, 40 por ciento, 50 por ciento, 60 por ciento, 70 por ciento, 80 por ciento, 90 por ciento, 95 por ciento, 97 por ciento, 99 por ciento, 99,5 por ciento, 99,9 por ciento o el...

 


Reivindicaciones:

1. Un aerosol de condensación que contiene zaleplon, en el que:

a) dicho aerosol de condensación comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon; y
b) dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 5 µm.

2. Un aerosol de condensación según la reivindicación 1 formado volatilizando zaleplon en condiciones eficaces para producir un vapor de zaleplon y condensando el vapor para formar dichas partículas.

3. Un aerosol de condensación según la reivindicación 2, en el que dicha volatilización incluye calentar un soporte sólido recubierto con una composición que comprende zaleplon para volatilizar el zaleplon de la composición recubierta.

4. Un aerosol de condensación según la reivindicación 2 ó 3, en el que dicha condensación incluye dejar que el vapor se enfríe.

5. Un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en el que dicho aerosol de condensación tiene un DAMM de menos de 3 µm.

6. Un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para uso en terapia de inhalación.

7. Una composición para la administración de zaleplon comprendiendo la composición un aerosol de condensación según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.

8. Un procedimiento de producción de zaleplon en una forma de aerosol que comprende:

a) volatilizar zaleplon en condiciones eficaces para producir un vapor de zaleplon, en el que dicha volatilización comprende calentar una composición que comprende al menos el 5 por ciento en peso de zaleplon; y
b) condensar el vapor proporcionándose así un aerosol de condensación que comprende partículas que comprenden menos del 10 por ciento en peso de productos de degradación de zaleplon y que tienen un DAMM de menos de 5 µm.

9. Un procedimiento según la reivindicación 8, en el que la etapa a) comprende calentar un soporte sólido recubierto con una composición que comprende zaleplon para volatilizar el zaleplon de la composición recubierta.

10. Un procedimiento según la reivindicación 8, en el que la etapa a) comprende calentar un soporte sólido sobre el que está depositada una composición que comprende zaleplon para volatilizar el zaleplon de la composición depositada.

11. Un procedimiento según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 10, en el que la etapa b) comprende dejar que el vapor se enfríe proporcionando así el aerosol de condensación.

12. Un procedimiento según una cualquiera de las reivindicaciones 8 a 11, en el que el aerosol de condensación es para uso en terapia de inhalación.

13. Un kit para administrar un aerosol de condensación de zaleplon, en el que el kit comprende:

a) una composición que comprende zaleplon, en el que la composición comprende al menos el 5 por ciento en peso de zaleplon; y
b) un dispositivo que forma un aerosol de condensación que contiene zaleplon de la composición;

en el que el dispositivo comprende:

i) un elemento para calentar la composición para formar un vapor;
ii) un elemento que permite que el vapor se enfríe para formar un aerosol de condensación; y
iii) un elemento que permite la inhalación del aerosol.

14. Un kit según la reivindicación 13, en el que el aerosol de condensación es para uso en terapia de inhalación.

15. Un kit según la reivindicación 13 ó 14, en el que el aerosol de condensación es como se define en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6.


 

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