2,221 Patentes de abril de 1986 (pag. 70)
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D473/18.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) REDUCIR A LA 4-(2-AMINO-1,6-DIHIDRO-6-OXOPURIN-9-IL)-2-HIDROXIBUTIRATO DE ETILO D.F. (II) CON (B), EN UNA RELACION MOLAR B/(II) ENTRE 2:1 Y 1:1, EN CLORURO DE METILENO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y B) RECRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O AGUA, PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO D.F. DE FORMULA Y B BOROHIDRURO SODICO O CIANOBOROHIDRURO SODICO. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A.. Clasificación: C07D473/18.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA. COMPRENDE: A) CICLAR A UN C.D.F. (II) CON ORTOFORMIATO DE TRIETILO O ACIDO FORMICO, EN CLOROFORMO, TOLUENO O TETRAHIDROFURANO, ENTRE 20 Y 120JC, PARA FORMAR EL ANILLO DE IMIDAZOL Y OBTENER LA 9-(3,4-DIHIDROXIBUTIL)GUANINA D.F. (I) Y SUS ENANTIOMEROS; Y B) CRISTALIZAR A (I) EN ETANOL O ISOPROPANOL, PARA OBTENERLO QUIMICAMENTE PURO. SIENDO: C.D.F. COMPUESTO DE FORMULA Y D.F. DE FORMULA. SE UTILIZA EN TERAPEUTICA.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDINAS N-SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO FIDES S A. Clasificación: C07C123.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE AMIDINAS N-SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) EN MEDIO BASICO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) TRATAR A (III) CON METANOL MEDIANTE CORRIENTE DE GAS CLORHIDRICO, PARA REALIZAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IV) CON METILAMINA, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, EN MEDIO ACUOSO, ALCOHILICO O HIDROALCOHILICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 40JC PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. SIENDO: R1 Y R2 IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN H1 ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROGENO Y OTROS. SE UTILIZAN COMO ANTIDIARREICOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL 2-BUTANOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: A01N43/653, C07D249/08.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DEL 2-BUTANOL. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON (B) EN UN MEDIO BASICO FUERTE COMO TERBUTOXIDO DE POTASIO, AMIDURO SODICO E HIDRURO DE SODIO, PARA DAR (C), B) OXIMERCURIAR A (C) EN PRESENCIA DE SALES MERCURICAS COMO SULFATO MERCURIOSO, NITRATO MERCURIOSO O ACETATO MERCURIOSO Y C) REDUCIR AL PRODUCTO OXIMERCURIADO DE B), CON HIDRUROS DE SODIO EN MEDIO BASICO PARA OBTENER A (D) DE FORMULA (I). LAS REACCIONES B Y C) SE REALIZAN EN DISOLVENTES COMO DIOXANO 1,2-DIMETOXIETANO. SIENDO: (A) 1-(4-CLOROFENOXI)-3,3-DIMETIL-2-BUTANONA; B, DIETIL-(1,2,4-TIAZOL-1-IL)METIL FOSFONATO; C 2-((4-CLOROFENOXI)METIL)-3 ,3-DIMETIL-1-(1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-2-BUTENO Y D 2-(4-CLOROFENOXI)METIL)-3 ,3-DIMETIL-1-(1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-2-BUTAN-2-OL. SE UTILIZAN COMO ANTIFUNGICIDAS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA L-FENILALANINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07C149/243.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE UN DERIVADO DE LA L-FENILALANINA. COMPRENDE A) PROTEGER LA FUNCION CARBOXILO DE LA L-PROPIL-L-FENILALANINA CON UN BENCIL-ESTER DERIVADO COMO P-METOXIBENCIL O 2,4,6-TRIMETILBENCIL ESTER, B) CONDENSAR A LA L-PROPIL-L-FENILALAMINA CON ACIDO S-3-CLORO-2-METILPROPANOICO , EN PRRESENCIA DE DICICLOHEXILCARBODIIMIDA EN TETRAHIDROFURANO, C) TRATAR AL PRODUCTO DE B) CON UNA SAL ALCALINA DEL ACIDO SULFIDRICO, EN ETANOL, PARA FORMAR UN TIOL D) HACER REACCIONAR AL TIOL CON CLORURO DE ACETILO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA, PARA DAR UN TIOESTER Y E) DESPROTEGER AL TIOESTER CON ACIDO TRIFLUOROACETICO, PARA OBTENER UN DERIVADO DE L-FENILALANINA COMO N-(1-(3-(ACETILO)-2-METIL-1-OXOPROPIL-L-PROLIL)-L-FENILALANINA-(S).
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL PIRROL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LAZLO INTERNATIONAL,S.A.. Clasificación: C07D487/04.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL PIRROL. COMPRENDE: A) N-ALQUILAR AL 2-BROMOPIRROL CON 4-BROMOBUTIRATO DE ETILO EN PRESECIA DE CARBONATO POTASICO ANHIDRO, PARA DAR (A); B) HACER REACCIONARA (A) CON CLORURO DE BENZOILO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DE LEWIS COMO TRIFLUORURO DE BORO, CLORURO DE CINC Y CLORURO ESTANNICO, PARA DAR (B); C) CICLAR A (B) EN PRESENCIA DE HIDRURO SODICO Y EN DIMETILFORMAMIDA, PARA DAR (C); Y D) HIDROLIZAR EN MEDIO BASICO A (C) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO; A, 2-BROMO-1-PIRROL-BUTIRATO DE ETILO; B, 2-BROMO-5-BENZOIL-1-PIRROLBUTIRATO DE ETILO; C, 5-BENZOIL-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO(1 ,2-A)PIRROL-1-CARBETOXI Y R H. SE UTILIZAN COMO ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2,6- PIPERIDINDIONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D401/06.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE LA 2,6-PIPERIDINDIONA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON 1,4-DIHALOGENOBUTANO PARA DAR (B); B) CONDENSAR A (B) CON ETILENDIAMINA, PARA REALIZAR A (C); C) HACER REACCIONAR A (C) CON UN HALOGENURO DE UN HIDROCARBURO HETEROAROMATICO COMO CLORURO O BROMURO DE 2-PIRIDILO O DE 2-PIRIMIDINILO; Y D) TRATAR AL PRODUCTO DE (C) CON UN DIHALOGENURO DE ALQUILO DE FORMULA (HAL-(CH2)N-HAL), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS MINERALES. LAS REACCIONES A, B, C Y D, SE REALIZAN EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO TRIETILAMINA O PIRIDINA Y EN DISOLVENTES COMO ALCOHOLES, AMIDAS O NITRILOS. SIENDO: R1 Y R2 RESTO ALQUILICO INFERIOR DE C 1 A 4; HAL, F, CL, BR O I; (A) 4,4-DIALQUIL-2,6-PIPERIDINDIONA; (B) HALOGENOBUTILPIPERINDIONA (C) AMINA DE (B); HET RESTO 2-PIRIDIL O 2-PIRIMIDINIL Y N 2 O 3.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07C103/22.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE BENZAMIDAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) TRATAR A UNA AMINA ADECUADA CON UN AGENTE ACTIVANTE ELEGIDO ENTRE UN HALOGENURO DE FOSFORILO Y UN HALOGENURO DE ACIDO DIFENILFOSFONICO, ENTRE C10JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, DURANTE 15 O 60 MIN; B) AÑADIR A LA MEZCLA DE REACCION DE A) UN ACIDO BENZOICO ADECUADO; C) DEJAR REACCIONAR A LA MEZCLA DE B) ENTRE 20JC Y LA TEMPERATURA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE, DURANTE 1 A 3 HORAS; D) DESTINAR A VACIO LA MEZCLA EN SOLUCION, PARA ELIMINAR A LOS DISOLVENTES Y OBTENER UN RESIDUO SOLIDO; Y E) EXTRAER AL RESIDUO SOLIDO CON DICLOROMETANO, EN MEDIO ACUOSO BASICO, PARA OBTENER UN C.D.F. (I). SIENDO: C.D.F., COMPUESTO DE FORMULA; R1 Y R2, UN GRUPO AMINO O METOXI; Y R, H. SE UTILIZA COMO ANTIEMETICOS ESTIMULANTES DE LA MOTILIDAD GASTRICA Y COMO ANTIPSICOTICOS.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE METALES ALCALINOS DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
(01/04/1986) PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE SALES DE METALES ALCALINOS DEL ACIDO CLAVULANICO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. COMPRENDE: A) EXTRAER UN CALDO DE FERMENTACION DE UN MICROORGANISMO PRODUCTOR DE ACIDO CLAVULANICO PREVIAMENTE FILTRADO O CENTRIFUGADO, CON UN DISOLVENTE NO MISCIBLE CON AGUA, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5 Y 10JC Y A PH ACIDO; B) NEUTRALIZAR CON AMINA AL CALDO DE FERMENTACION PARA EXTRAER LA FASE ORGANICA DEL MISMO CON AGUA Y A UN PH ENTRE 5 Y 6 Y CRISTALIZAR EL CLAVULANATO DE AMONIO CUATERNARIO A TEMPERATURA AMBIENTE; C) DISOLVER A LA SAL DE (B) CON METANOL; Y D) CRISTALIZAR A TEMPERATURA AMBIENTE Y CON AGITACION AL CLAVULANATO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO EN UNA SOLUCION DEL SULFOCIANURO DE METAL ALCALINO O ALCALINOTERREO Y EN ACETONA. EL ACIDO CLAVULANICO ES EL ACIDO Z(2R, 5R)-3-(2-HIDROXIETILIDEN-7-OXO-OXA-1-AZABICICLO…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOBRENADANTES DE CELULAS HUMANAS LINFOIDES CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A.. Clasificación: C12N5.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SOBRENADANTES DE CELULAS HUMANAS LINFOIDES CON ACTIVIDADES INMUNOMODULADORAS. COMPRENDE: A) CULTIVAR LAS LINEAS CELULARES LINFOIDES EN UN MEDIO DE CULTIVO A UNA TEMPERATURA ENTRE 37 Y 37,5JC A UN PH DE 7,4 Y CON AGITACION; B) TRATAR A LAS CELULAS CULTIVADAS DE (A) CON SUSTANCIAS INDUCTORAS, DURANTE UN TIEMPO SUFICIENTE; Y C) CENTRIFUGAR A LA SOLUCION DE (B), PARA RECOGER A LOS SOBRENADANTES QUE CONTIENEN LINFOQUINAS CON INTERFENONES DE TIPO G (IFN-G) E INTERLEUQUINA 2. EL MEDIO DE CULTIVO ES RPMI 1640 O EAGLE MODIFICADO POR (DMGM) SUPLEMENTADOS CON DISTINTAS FUENTES DE FACTORES DE CRECIMIENTO Y PROTEINAS COMO SUERO HUMANO DESPROVISTO DE LA FRACCION GLOBULINA O SUERO DE TERNERA FETAL Y LOS INDUCTORES SE ELIGEN ENTRE CIMETIDINA, RANITIDINA, METISOPRINOL, TRANSFENONA Y ENTEROTOXINA B DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SULFONAMIDAS CON AGRUPACION IMIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: FABRICA ESPAÑOLA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUT. Clasificación: C07D207/48.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE SULFONAMIDAS CON AGRUPACION IMIDO. CONSISTE EN CICLAR Y CONDENSAR A LAS SULFONAMIDAS NO SUSTITUIDAS D.F. (R-CH2-CH2-SO2-NH2) CON HALUROS DE ACIDOS 4-HALO BUTANOICOS EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA COMO PIRIDINA O TRIETILAMINA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO NO HIDROXILICO COMO DIOXANO O ACETONITRILO, ENTRE 40 Y 120JC, PARA OBTENER UNAS SULFONAMIDAS CON AGRUPACION AMIDO D.F. (I). SIENDO: D.F. DE FORMULA Y R CIS-1,2-CICLOHEXANODICARBOXIMIDO , CIS- TETRAHIDROFTALAMIDO O 1,8-NAFTOILIMIDO. TIENEN CARACTER LIPOFILO, PARA ELIMINAR LA BARRERA HEMATOENCEFALICA Y PERMITIR EL APORTE DE TAURINA AL CEREBRO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07C101/64.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DEL ACIDO FENILACETICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (A) CON BROMURO DE BENCILO, PARA PRODUCIR (B); B) TRATAR A (B) CON MAGNESIO Y DIOXIDO DE CARBONO, EN ETER ETILICO O TETRAHIDROFURANO ANHIDROS; Y C) REDUCIR AL PRODUCTO DE B) CON HIDROGENO, EN PRESENCIA DE PD/C Y EN ETANOL, PARA OBTENER AL ACIDO 2-(2,6-DICLOFENIL)-AMINOFENILACETICO D.F. (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE SODIO O POTASIO. SIENDO: A, N-(2-BROMOMETIL-FENIL)-2 ,6-DICLOROANILINA; B, N-BENZIL-N-(2-BROMOMETIL-FENIL)-2 ,6-DICLOROANILINA; Y D.F., DE FORMULA. SE UTILIZAN COMO ANTIARTRITICOS Y ANTIRREUMATICOS Y ANALGESICOS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO BENZODIPIRANICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/1986). Solicitante/s: LABORATORIO VERIS, S.L.. Clasificación: C07D311/04.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO BENZODIPIRANICO. COMPRENDE: A) TRATAR A (A) CON HIDRURO SODICO EN DIMETILSULFOXIDO; B) HACER REACCIONAR AL PRODUCTO DE A) CON (B), PARA PRODUCIR (C); C) DESHIDRATAR A (C) CON (D) EN PIRIDINA, PARA CONSEGUIR (E); D) SAPONIFICAR Y CICLAR A (E) CON ACIDO POLIFOSFORICO, A 100JC, PARA OBTENER EL ACIDO 4,6-DIOXO-10-PROPIL-4H ,6H-PIRANO(3,2-G)CROMENO-2 ,8-DICARBOXILICO Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, AK; B, 2,3-EPOXI-SUCCINATO DE DIMETILO; C, BK-(CK-B-HIDROXI)ETIL-AK; D, CLORURO DE P-TOLUENSULFONILO; E, BK-(CK)-ETILEN-AK; AK, 2-PROPILRESORCINOL; BK, 0,0K-DID-; Y CK, A,B-DIMETOXICARBONIL. SE UTILIZAN COMO ANTIALERGICOS.