4-Aril-N-fenil-1,3,5-triazin-2-aminas que contienen un grupo sulfoximina.
(22/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo seleccionado de alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C7-, heterociclilo-, fenilo, heterorarilo, fenil-alquilo de C1-C3- o heteroaril-alquilo de C1-C3-,
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o diferente, seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquilo de C1-C3-, alcoxi de C1-C6-, fluoroalcoxi de C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas;
R2 representa un grupo seleccionado de**Fórmula**
R3, R4 representan, independientemente…
Imidazoquinoxalinas sustituidas.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo alquilo de C1-C10-, halo-alquilo de C1-C10-, HO-alquilo de C1-C10-, alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, ariloxi-alquilo de C1-C10-, halo-alcoxi de C1-C10-alquilo de C1-C10-, alquenilo de C2-C10-, alquinilo de C2-C10-, cicloalquilo de C3-C10-, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros-, arilo-, heteroarilo-, alquileno de C1- C6-arilo-, alquileno de C1-C6-heteroarilo-, -alquileno de C1-C6-cicloalquilo de C3-C10, -alquileno de C1-C6- (heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros), -alquileno de C1-C6-arilo, -alquileno de C1-C6-heteroarilo;
en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido una o más veces, de la misma manera o diferentemente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxilo-, ciano-, nitro-, alquilo…
Imidazopirazinas 2-sustituidas para uso como inhibidores de Mps-1 y TTK en el tratamiento de trastornos hiper-proliferativos.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un resto *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en donde Z es un átomo de hidrógeno, o un alquil-C1-C6- que está opcionalmente sustituido, de manera igual o diferente, con 1, 2, 3 ó 4 grupos R7;
R2 representa un grupo**Fórmula**
en que * indica el punto de unión con el resto de la molécula, y en que
R6a, R6b, R6c, R6d
representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo - CN, alquil-C1-C6-, alcoxi-C1-C6-, halo-alquil-C1-C6-, R(R')N- alquil-C1-C6-, HO-alquil-C1-C6-, alcoxi- C1-C6-alquil-C1-C6-, halo-alcoxi-C1-C6-alquil-C1-C6-,…
Imidazopiridinas sustituidas y compuestos intermedios de las mismas.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula general I :**Fórmula**
en la que:
A representa un grupo**Fórmula**
en el que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o un grupo -C(≥S)N(H)R1;
R1 representa un grupo alquil-C1-C3- o un grupo ciclopropilo;
en el que dicho grupo ciclopropil- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alquil-C1-C3- ;
en el que dicho grupo alquil-C1-C3- es opcionalmente sustituido, de manera idéntica o de manera diferente, con 1, 2 ó 3 grupos seleccionados de: halógeno, -OH, -CN, alcoxi-C1-C3-;
R3 representa un átomo de hidrógeno o grupo un grupo -CN, alquil-C1-C6-, -(CH2)m-alquenilo C2-C6, -(CH2)m alquinilo C2-C6, aril-, heteroaril-,…
(25/03/2015) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo fenilo o piridilo
- el cual está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6; y
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
halo-, hidroxi-, nitro-, alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6-, -N(H)C(≥O)R8,
-N(H)C(≥O)NR8R7,…
Derivados de triazolopiridinas.
(17/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo o un grupo heteroarilo
- el cual está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de: halo-, hidroxi-, ciano-, nitro-, alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, alcoxi de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-, hidroxi-alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, -(CH2)q-N(H)C(≥O)R6, R6-(alquilo de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi de C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6)-, R6-(alcoxi de C1-C6-alquilo C1-C6)-O-,R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)OR6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7,…
Imidazopirazinas 6-tiosustituidas para uso como inhibidores de MPS-1 y TKK en el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(10/12/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un resto de *CH2-Z, indicando * el punto de unión con el resto de la molécula, en el que Z es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-, heteroaril-alquilo de C1-C6-, halo-alquilo de C1-C6-, R'(R")N-alquilo de C1-C6-, HO-alquilo de C1-C6-, H2N-alquilo de C1-C6-, -alquilo de C1-C6-CN, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, halo-alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C6-, cicloalquilo de C3-C6-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, arilo o heteroarilo;
dicho grupo alquilo de C1-C6-, -(CH2)m-cicloalquilo de C3-C6, aril-alquilo de C1-C6-,…
(22/10/2014) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un grupo arilo
- que está sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado de:
R6-(alquil C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R610 -(alcoxi C1- C6-alquil C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6-alquil C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, - N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, - C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R7, - N(H)S(≥O)2R6, -N(R7)S(≥O)2R6, -S(≥O)2N(H)R6, -S(≥O)2NR6R7, -S(≥O)(≥NR6)R7, -S(≥O)(≥NR7)R6, - N≥S(≥O)(R6)R7 ; y
- que…
Derivados de anilino-pirimidina sustituidos con sulfoximina como inhibidores de CDK, su preparación y uso como medicamentos.
(18/06/2014) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula**
en la que
X representa -O- o -NH-, y
R1 representa un grupo metilo, etilo, propilo o isopropilo, y R2 y R3, independientemente uno de otro, representa hidrógeno, un grupo metilo o etilo, y
R4 representa un grupo alquilo C1-C6 o un anillo cicloalquilo C3-C7,
así como sus sales, diastereómeros y enantiómeros.
Triazolopiridinas sustituidas.
(06/11/2013) Un compuesto de fórmula general (I):
en la que:
R1 representa un grupo arilo- que está sustituido, una o más veces, de forma idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
R6-(alquilo C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)m-, R6-(alcoxi C1-C6)-, R6-(CH2)n(CHOH)(CH2)p-O-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-, R6-(alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6)-O-, R6-O-, -C(≥O)R6, -C(≥O)O-R6, -OC(≥O)-R6, -N(H)C(≥O)R6, -N(R7)C(≥O)R6, -N(H)C(≥O)NR6R7, -N(R7)C(≥O)NR6R7, -NR6R7, -C(≥O)N(H)R6, -C(≥O)NR6R7, R6-S-, R6-S(≥O)-, R6-S(≥O)2-, -N(H)S(≥O)R6, -N(R7)S(≥O)R6, -S(≥O)N(H)R6, -S(≥O)NR6R710 , -N(H)S(≥O)2R6,…
Sulfonamido fenoxibenzamidas sustituidas.
(01/04/2013) Un compuesto de fórmula general (I):
en la que:
R1 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, halógeno o -C≥C-H;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo;
en la que al menos uno de R1 y R2 es halógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo;
R4 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, halógeno y ciano;
R5 es alquilo de C2-C6;
R6 se selecciona del grupo que comprende, preferiblemente que consiste en, hidrógeno, halógeno, ciano, alcoxi,amino, alquilamino, dialquilamino;
R7 y R8, independientemente entre sí, son hidrógeno, halógeno o alquilo;
A se selecciona del…
Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.
(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
A es N o C-CN,
D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-,
E es O, S o N-R12, en el que
R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que
q es 1 o 2,
y
R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
m es 1 o 2,
n es 1, 2 o 3,
p es 0, 1 o 2.
ESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-ILSULFAMATOS 2-SUSTITUIDOS CON EFECTO ANTITUMORAL.
(25/03/2011) Utilización de estra-1,3,5 -trien-3-ilsulfamatos 2-sustituidos de la fórmula general I para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades tumorales en las cuales la inhibición de la polimerización de tubulina ejerce un efecto positivo: en los que los radicales R 1 y R 2 , R 6 y R 7 , R 14 y R 15 , R 16 y R 17 , así como R 18 presentan los siguientes significados: R 1 es hidrógeno, C1-C5-alquilo o C1-C5-acilo, R 2 es C1-C5-alcoxi, C1-C5-alquilo o un radical -O-CnFmHo en el que n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+0=2n+1, si R 2 es alquilo, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, R 6 es hidrógeno, R 7 es hidrógeno, hidroxi, amino, acilamino, donde si R 6 y R 7 no son hidrógeno, R 17 puede ser C1-C5-alcoxi, o R 6 y R 7 juntos son oxígeno,…
PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON SULFOXIMINO COMO AGENTES INHIBIDORES DE CDK Y/O VEGF, SU PREPARACION Y UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(07/08/2009) Compuestos de la fórmula general (I) ** ver fórmula** en la que Q representa el grupo ** ver fórmulas** L, M y T en cada caso independientemente unos de otros, representan carbono, oxígeno, nitrógeno o azufre, R 1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6, CF3, CN, nitro o el grupo -COR 8 o -O-alquilo de C1-C6, R 2 representa hidrógeno o alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C10, cicloalquilo de C3-C10, arilo o heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, halógeno, alcoxi de C1-C6, amino, ciano, alquilo de C1-C6, -NH-(CH2)n-cicloalquilo de C3-C10, cicloalquilo de C 3-C 10, hidroxi-alquilo de C 1-C 6, alquenilo de C 2-C 6, alquinilo de C 2-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, alcoxi de C 1-C 6-alcoxi de C 1-C 6-alquilo de C 1-C 6, -NH-alquilo…
PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE CDK, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(20/05/2009) Compuestos de la fórmula general I** ver fórmula** en la que R1 significa halógeno R2 representa -CH(CH3)-(CH2)n-R 5 , -CH-(CH2OH)2, -(CH2)nR 7 , -CH(C3H7)-(CH2)n-R 5 , -CH(C2H5)-(CH2)n- R 5 , -CH 2-CN, -CH(CH 3)COCH 3, -CH(CH 3)-C(OH)(CH 3) 2, -CH(CH(OH)CH 3)OCH 3, -CH(C 2H 5)CO-R 5 , alquinilo de C 2-C 4, -(CH 2) n-COR 5 , -(CH 2) n-CO-alquilo de C 1-C 6, -(CH 2) n-C(OH)(CH 3)-fenilo (Ph), -CH (CH3)-C(CH3)-R 5 , -CH(CH3)-C(CH3)(C2H5)-R 5 , -CH(OCH3)-CH2-R 5 , -CH2-CH(OH)-R 5 , -CH(OCH3)- CHR 5 -CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH2-CH=CH2, -CH(C2H5)-CH(OH)-(CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)- (CH2)n-CH3, -CH(CH3)-CH(OH)-CH(CH3)2,…
SULFAMATOS DE D-HOMOESTRA-1,3,5(10)-TRIEN-3-IL-2-SUSTITUIDOS CON EFECTOS ANTITUMORAL.
(01/03/2009) Sulfamatos de D-homoestra-1,3,5 -trien-3-il 2-sustituidos de la fórmula general I: (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 , independientemente uno del otro, representan un átomo de H, un grupo metilo, acilo C1-4 o benzoilo, R 3 representa un grupo alquilo C1-5 o alcoxi C1-5 o un radical -O-CnFmHo, en el que n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o=2n+1, R 6 y R 7 , independientemente uno del otro, representan un átomo de H, un grupo hidroxi, amino, o NHR 8 , en el que R 8 es un grupo acetilo, o R 6 y R 7 representan conjuntamente una oxima NOH, R 13 es un átomo de H o un grupo metilo, R 19 es un átomo de H o de F, y R 20 es un átomo de H o de F o un grupo hidroxi o alquiloxi C1-5, alquilo C1-5 o un radical -CnFmHo, en el que n=1, 2, 3, 4, 5 ó 6, m>1 y m+o=2n+1 o un grupo…
COMBINACIONES Y COMPOSICIONES QUE INTERFIEREN CON LA FUNCION DE VEGF/RECEPTOR VEGF Y ANGIOPOYETINA/RECEPTOR TIE, Y SU UTILIZACION (II).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER SCHERING PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, C12N15/09, A61K39/395, A61P17/06, A61P43/00, C12N9/99, A61P9/00, A61K45/06, A61P27/06, A61P29/00, A61P9/10, A61P13/12, A61K38/00, A61P27/02, A61P1/16, A61P19/02, A61K31/517.
Composiciones farmacéuticas que comprenden una combinación de compuesto I y compuesto II, en donde el compuesto I y el compuesto II comprenden al menos uno de (i) un compuesto de fórmula general I en la cual r tiene el significado de 0 a 2, n tiene el significado de 0 a 2; R3 y R4 a) cada uno, independientemente uno de otro, tienen el significado de alquilo inferior, b) forman juntos un puente de fórmula general parcial II, en donde la unión tiene lugar por la vía de los dos átomos terminales C, y m tiene el significado de 0 a 4; o c) forman juntos un puente de fórmula parcial III en donde uno o dos de los miembros de anillo T1, T2, T3, T4 tiene el significado de nitrógeno, y cada uno de los restantes tiene el significado de CH, y la unión tiene lugar por la vía de los átomos T1 y T4.
PIRIMIDINAS MACROCICLICAS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(01/08/2007) Compuestos - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 11-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenacicloundecafano - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano - rac-4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafan-7-ol - rac-hidrocloruro de 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencena-ciclononafano-8- metanol - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano-3 5 -amina - hidrocloruro de 4, 4-dióxido de 1 5 -Bromo-3 5 -nitro-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencena-ciclononafano - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-5-metil-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano - 4, 4-dióxido de 1 5 -bromo-5-metil-4-tia-2, 5, 9-triaza-1 -pirimidina-3 -bencenaciclononafano - 4, 4-dióxido…
USO DE ANTIPROGESTINAS PARA LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE HORMONAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: A61P35/00, A61K31/56.
Uso de la antiprogestina 11-(4-acetilfenil)-17-hidroxi- 17-(1, 1, 2, 2, 2-pentafluoroetil)-estra-4 , 9-dien-3-ona o un análogo o derivado farmacéuticamente aceptable de la misma para la fabricación de un medicamento para la profilaxis o el tratamiento de un tipo de cáncer seleccionado del grupo de cáncer de mama, cáncer de ovario, cáncer endometrial, mieloma, infertilidad no ovulatoria y/o meningoma en un mamífero.
3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D471/04, A61K31/4196.
Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.
