17 inventos, patentes y modelos de SCHINAZI, RAYMOND, F.

ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1,3-OXATIOLANO.

(15/09/2010) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz del enantiómero de cis-4-amino-5-fluoro-1-(2-hidroximetil-1,3-oxatiolano-5-il)-(1H)-pirimidin 2-ona, para tratar el VIH en seres humanos o su sal farmacéuticamente aceptable, que carece al menos del 95% del enantiómero (+) correspondiente, en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para el uso en el tratamiento de una infección por VIH

PROCESO PARA LA PREPARACION DE NUCLEOSIDOS BETA-D-(-)-DIOXOLANO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/675, A61P31/18, A61P31/12, A61K31/53, A61K31/7076, A61P37/04, A61K31/513, A61K31/522, C07D405/04, A61K31/52, C07D411/04, C07D473/18, C07D473/00, C07D473/34, C07D473/40, C07D327/04, C07D473/30, C07D497/08.

Un proceso para la preparación de un nucleósido enantioméricamente puro Beta-D-[(2Beta,4Beta)-2-(hidroximetil)-4-dioxolanil] a partir de 1,6-anhidromanosa que comprende los siguientes pasos: (i) convertir 1-6-anhidromanosa a su derivado -isopropilideno; (ii) preparar (2R,4R) y (2R,4S)-4-acetoxi-2-(oximetil protegido)-dioxolano del derivado -isopropilideno; y (iii) condensar el (2R,4R) y (2R,4R)-4-acetoxi-2-(oximetil protegido)-dioxolano del paso (i) con una base heterocíclica en la presencia de SnCl 4, otro ácido Lewis, o triflato trimetilsilil para formar un nucleósido enantioméricamente puro Beta-D-[(2Beta,4Beta)-2-(hydroxymethil)-4-dioxolanil].

SALES DE AMIDAS DE (-)CIS 5 FLUORO-2'-DEDOXI-3'-TIACITIDINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS B.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/506, A61K31/70, A61P31/12, A61P31/14, A61P1/16, A61K31/39, A61K31/513, A61P31/20, C07D411/04.

Una sal o amida farmacéuticamente aceptable del enantiómero de cis-1-(2-(hidroximetil)-1, 3-oxatiolan-5-il)-5-fluorocitosina. 15.

PROCEDIMIENTO Y COMPOSICIONES DE SINTESIS DE BCH-189 Y COMPUESTOS RELACIONADOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07F7/18, A61K31/505, A61P31/18, A61P31/12, C12P41/00, A61K31/39, A61K31/513, C07D405/04, A61K31/7068, A61K31/695, C07D411/04, C07D451/00, C07D327/04, C07D239/02.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BCH - 189 Y DIVERSOS ANALOGOS DE BCH - 189, A PARTIR DE PROCURSORES BARATOS CON LA OPCION DE INTRODUCIR FUNCIONALIDADES SI RESULTA NECESARIO. ESTA RUTA SINTETICA PERMITE LA PREPARACION ESTEREOSELECTIVA DEL ISOMERO BIOLOGICAMENTE ACTIVO DE ESTOS COMPUESTOS, BE - BCH - 189 Y COMPUESTO RELACIONADOS. ADEMAS, PUEDE CONTROLARSE LA ESTEREOQUIMICA EN LA POSICION 4 DEL NUCLEOSIDO PARA PRODUCIR BE - BCH - 189 ENANTIOMERICAMENTE ENRIQU ECIDO Y SUS ANALOGOS.

2'-FLUORONUCLEOSIDOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. SCHINAZI, RAYMOND F. LIOTTA, DENNIS C. CHU, CHUNG K. MCATEE, J. JEFFREY SHI, JUNXING CHOI, YONGSEOK LEE, KYEONG HONG, JOON H. Clasificación: A61K31/70, C07D405/04, C07H19/20, C07H19/10, C07D473/00, C07H19/06, C07H19/16, C07H19/207, C07F9/547.

Uso de un 2'-fluoronucleósido en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección por hepatitis C en humanos, en el que el 2'-fluoronucleósido es un compuesto con la fórmula: en la que la base es una base de purina o pirimidina; R1 es OH, H, OR3, N3, CN, halógeno, CF3, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, o alcoxi, en la que dicho alquilo inferior es un grupo alquilo C1 a C4 saturado, lineal, ramificado, o si es apropiado, cíclico; R2 es H, monofosfato, difosfato, trifosfato, o un profármaco de fosfato estabilizado, acilo, fosfato, un lípido o un aminoácido; y R3 es acilo, alquilo, fosfato, u otro grupo saliente farmacéuticamente aceptable que cuando se administra in vivo, es capaz de escindirse en el compuesto parental, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

NUCLEOSIDOS CON ACTIVIDAD ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS-B.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY THE UAB RESEARCH FOUNDATION CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS). Clasificación: A61K31/70, C07H19/173, C07H19/20, C07H19/10, C07H19/073, A61P31/12.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUESPED, Y EN PARTICULAR DE UN SER HUMANO, INFECTADO CON HBV, QUE INCLUYE ADMINISTRAR UNA CANTIDAD PARA EL TRATAMIENTO DEL HBV DEL NUCLEOTIDO ESTABILIZADO DE UN NUCLEOSIDO QUE MUESTRA ACTIVIDAD ANTI.

BETA-D-2',3'-DIDEHIDRO-2' ,3'-DIDEOXI-5-FLUOROCITIDINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIH.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61P31/18, A61K31/513.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz de â- D-D4FC o su sal o profármaco farmacéuticamente aceptable opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable, con una cantidad eficaz de abacavir opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable, como una preparación combinada para uso para el tratamiento o profilaxis de una infección por VIH en un ser humano.

DERIVADOS AZIDO DE BETA-L-2'-DESOXI-NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFECCIN POR VIH.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE THE UAB RESEARCH FOUNDATION EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/70, A61P31/18, A61K31/7068.

Uso de un compuesto -L-(3'-azido)-2’, 3'-didesoxi-5- fluorocitosina o un éster, sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables de formula: en la que R es H, acilo, monofosfato, difosfato o trifosfato, o un derivado de fosfato estabilizado (para formar un profármaco de nucleótido estabilizado) y R' es H, acilo o alquilo, para fabricar un medicamento para tratar el VIH en un ser humano u otro animal hospedante.

USO DE ROXITROMICINA PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO PARA MEJORAR LA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y ANTIVIRAL DE INHIBIDORES DE PROTEASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2006). Solicitante/s: THE UAB RESEARCH FOUNDATION SCHINAZI, RAYMOND F. Clasificación: A61K31/70, A61K38/55, A61P31/18.

LA INVENCION SE REFIERE A METODOS PARA INCREMENTAR LA ASIMILACION CELULAR DE INHIBIDORES DE PROTEASA (P. EJ. INHIBIDOR DE LA PROTEASA VIH), SOLOS O EN PRESENCIA DE UNO O MAS AGENTES TERAPEUTICOS, EN TERAPIAS BASADAS EN INHIBIDOR DE PROTEASA. DICHOS METODOS IMPLICAN LA ADMINISTRACION DE UNO O MAS COMPUESTOS QUE SE UNEN A AAG, COMO ANTIBIOTICOS DE LINCOSAMIDA O MACROLIDO, QUE TIENEN SUFICIENTE ACTIVIDAD DE UNION PARA AAG, PARA UNIR COMPETITIVAMENTE AAG, EN PRESENCIA DEL INHIBIDOR DE PROTEASA.

NUCLEOSIDOS DE 5-FLUORO-PIRIMIDINA INSATURADA EN 2', 3'.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2006). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, A61K31/70, C07D409/04, C07D405/04, A61K31/52, C07H19/10, C07D473/00, C07H19/06, C07H19/073, C07D473/34, C07D473/16.

SE DESCRIBE UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE VIH Y VHB EN HUMANOS Y OTROS ANIMALES HOSPEDADORES QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN NUCLEOSIDO DE [5 IDEOXI2',3' BOXAMIDO O 5 EPTABLES DE LOS MISMOS, INCLUYENDO UN DERIVADO N LQUILADO O ACILADO, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: A61K31/505, C12P41/00, C07H19/10, C12P19/38, C07D411/04, C07H19/06, C12P17/16.

Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.

SINTESIS Y ACTIVIDAD DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA Y ANTIVIRUS DE LA HEPATITIS B DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXASELENOLANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2004). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. Clasificación: A61K31/505, A61K31/52, C07D421/04, C07D473/30.

Se describe un procedimiento y una composición para el tratamiento de infección por VIH, infección por VHB, o proliferación celular anormal en humanos y otros animales huésped, que incluye la administración de una cantidad eficaz de un nucleósido de 1,3- oxaselenolano o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, opcionalmente en un vehículo farmacéuticamente aceptable.

USO DE TRIFOSFATO DE (R)-PENCICLOVIR PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES VIRICAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Clasificación: A61K31/66, A61P31/18, A61P31/00, A61K31/52.

SE DESCRIBE UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE: I) INFECCIONES POR HIV IONES POR HBV EN MAMIFEROS, INCLUYENDO HUMANOS; EL CUAL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION AL SER HUMANO QUE NECESITE DICHO TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DEL ENANTIOMERO (R) DEL TRIFOSFATO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (A) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO; Y COMPUESTOS PARA SER UTILIZADOS EN EL METODO.

NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS QUE CONTIENEN RACIMOS DE BORO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2001). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07H21/00, A61K48/00, A61K31/00, C07H21/02, C07H21/04, A61K49/00, A61K31/69, C07F9/6596, C07H23/00.

SE PREVEN NUCLEOSIDOS QUE CONTIENEN CARBORANILO Y OLIGONUCLEOSIDOS PARA SU USO TERAPEUTICO EN LA CAPTURA DE NEUTRONES DE BORO (BNCT) Y PARA OTROS USO TERAPEUTICOS Y DIAGNOSTICOS.

BETA-D-DIOXOLANO-NUCLEOSIDOS ENANTIOMERAMENTE PUROS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/09/2001). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. EMORY UNIVERSITY. Clasificación: C07F9/6561, C07D405/04, A61K31/52, C07D473/00.

UN METODO Y UNA COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS INFECTADOS POR HIV, QUE INCLUYE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD DE TRATAMIENTO DE HIV DE UN NUCLEOSIDO DE PURINA DE BETA -D-DIOXOLANOA ENANTIOMERICAMENTE PURO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES OH, CL, NH2, O H, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O UN DERIVADO DEL COMPUESTO, OPCIONALMENTE DENTRO DE UN PORTADOR O DILUYENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.

NUEVOS INHIBIDORES DE LA URIDINA FOSFORILASA (URDPASA) Y DE LA DIHIDROURACIL DESHIDROGENASA (DHUDASA).

(01/05/2001) SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS QUE SON EFECTIVOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA DHUDASA O DE URDPASA. LOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) O (II), EN DONDE X ES S O SE; Y ES 1, F, CL, BR, METOXIDO, BENZILO, SELENILFENILO O TIOFENILO, Y R1 ES UNA COLA DE ACICLO QUE TIENE LA FORMULA GENERAL (III) EN DONDE R2 ES H, CH{SUB,2}OH, O CH{SUB,2}NH{SUB,2}; R3 ES OH, NH{SUB,2}, O OCOCH{SUB,2}CH{SUB,2}CO{SUB ,2}H; Y R4 ES O, S, O CH{SUB,2}. LOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, JUNTO CON DIFERENTES AGENTES QUIMIOTERAPEUTICOS PARA INCREMENTAR LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO. LOS COMPUESTOS TAMBIEN PUEDEN USARSE EN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES…

TERAPIA ANTIVIRAL QUE UTILIZA COLORANTES A BASE DE TIAZINA Y DE XANTENO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/02/1997). Solicitante/s: OKLAHOMA MEDICAL RESEARCH FOUNDATION SCHINAZI, RAYMOND F. Clasificación: A61K31/54, A61K31/35.

UN METODO PARA UTILIZAR TINTES DE TIAZINA Y DE XANTENO PARA INACTIVAR O INHIBIR SELECTIVAMENTE LA MULTIPLICACION INTRACELULAR DE VIRUS ESPECIFICOS, ESPECIALMENTE EL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA. EJEMPLOS DE TINTES DE XANTENO UTILES SON BENGALA DE ROSA Y EOSINA Y. UN TINTE DE TIAZINA PREFERENTE ES AZUL DE METILENO. LOS TINTES IMPIDEN LA TRANSCRIPCION Y TRADUCCION DEL ACIDO NUCLEICO VIRICO. SE PUEDE UTILIZAR UNA LUZ QUE PENETRE LA PIEL HASTA LOS CAPILARES QUE HAY EN LA SUPERFICIE PARA AUMENTAR LA ACTIVIDAD DEL TINTE.

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