10 inventos, patentes y modelos de REHSE, JOACHIM, DR.

Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(25/12/2019). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con carbonato de dimetilo de fórmula (X) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina.

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Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo para su uso como principio activo farmacéutico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/12/2018). Solicitante/s: Adverio Pharma GmbH. Clasificación: C07D471/04.

Procedimiento para la preparación de 4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-5- pirimidinilcarbamato de metilo de fórmula (VI), caracterizado porque se hace reaccionar 2-[1-(2-fluorobencil)-1Hpirazolo[ 3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) con éster metílico del ácido clorofórmico de fórmula (V) en el contexto de una conducción de reacción exenta de piridina y en presencia de una trialquilamina con restos alquilo C1-C20 de cadena lineal, cíclicos o ramificados.

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Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}-metilcarbamato de metilo y su purificación para el uso como principio activo farmacéutico.

(03/12/2015) Procedimiento para la preparación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5- il}metilcarbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se escinde 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4- b]piridin-3-il]-5-[(E)-fenildiazenil]pirimidin-4,6-diamina de fórmula (III) mediante hidrogenación catalítica y porque se precipita 2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-4,5,6-pirimidintriamina de fórmula (VIII) después de la filtración del catalizador de un alcohol C1-C4 y/o de agua sin formación intermedia de sales.

Procedimiento de preparación de 4-{4-[({[4-cloro-3-(trifluorometil)-fenil]amino}carbonil)amino]-3-fluorofenoxi}-N-metilpiridina-2-carboxamida, sus sales y su monohidrato.

(20/05/2015) Un procedimiento de preparación del monohidrato del compuesto de fórmula (I)**Fórmula** tratando el compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula** con el compuesto de fórmula (V)**Fórmula** en una mezcla de reacción y posteriormente se trata el compuesto de la fórmula (I) disuelto con un ácido para formar una sal del compuesto de la fórmula (I) que precipita en la solución que contiene el compuesto de la fórmula (I) disuelto y posteriormente dicha sal del compuesto de fórmula (I) se trata después con una solución básica acuosa para precipitar el monohidrato del compuesto de la fórmula (I).

Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo.

(01/10/2014) Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5- il}metilcarbamato de metilo de la fórmula**Fórmula** caracterizado porque el producto bruto del compuesto de la fórmula (I) se disuelve en dimetilsulfóxido y el {4,6- diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}metilcarbamato de metilo-sulfinildimetano generado con ello de la fórmula**Fórmula** se aísla y el dimetilsulfóxido se elimina de nuevo a continuación por ebullición en un disolvente farmacéuticamente aceptable.

Monohidrato de mesilato de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida.

(19/03/2014) Monohidrato de ácido metanosulfónico de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)-fenil]acetamida cristalino

Monohidrato de mesilato de N-[5-aminosulfonil)-4-metil-1,3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4-(2-piridinil)fenil]acetamida.

(12/03/2014) Método para sintetizar N-[5-aminosulfonil) -4-metil-1, 3-tiazol-2-il]-N-metil-2-[4- (2-piridinil) fenil]acetamida de acuerdo con los pasos siguientes: Paso A: Reaccionar el compuesto A de la siguiente fórmula general A* en donde R1 representa un grupo saliente y R2 representa un residuo de alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o un residuo de cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, con un derivado de ácido borónico, borolano, borinano o reactivo de ácido diborónico bajo la eliminación de R1-H o R1-B (OR) 2 y la formación de un derivado de ácido borónico intermediario del compuesto A, en donde el derivado de ácido borónico intermediario es después reaccionado con el compuesto B de piridina de la siguiente fórmula general B* en donde R3 representa un grupo saliente bajo condiciones básicas para obtener directamente el…

Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo.

(04/09/2013) Procedimiento para la purificación de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo de fórmula (I), caracterizado porque se disuelve el producto bruto del compuestode fórmula (I) en dimetilsulfóxido y el {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo - sulfinildimetano (1:2) de fórmula**Fórmula** se aísla y el dimetilsulfóxido se separa a continuación mediante extracción por ebullición en un disolventefarmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN.

(25/11/2011) Procedimiento para la preparación de 5-cloro-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}- metil)-2-tiofencarboxamida de la fórmula (I) por reacción de clorhidrato de 4-{4-[(5S)-5-(aminometil)-2-oxo-1,3- oxazolidin-3-il]fenil}morfolin-3-ona (VII) con cloruro de 5-clorotiofen-2-carbonilo (IV), caracterizado porque la reacción se lleva a cabo en un disolvente seleccionado del grupo de éter, alcohol, cetona y agua o en una mezcla de ellos usando una base inorgánica.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3R,5S-(+)-ERITRO-(E)-7-(4-(4-FLUOROFENIL)-2 ,6-DIISOPROPIL-5-METOXIMETIL-PIRID-3-IL)-3 ,5-DIHIDROXI-HEPT-6-ENOATO SODICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2000). Solicitante/s: BAYER AG. Clasificación: C07D401/06, C07D213/55.

SE ELABORAN ENANTIOMEROS PUROS 3R, 5S TRO (E) OXIMETIL A LAS ZONAS RACEMICAS Y ESTAS A CONTINUACION SE SEPARAN POR MEDIO DE UNA FASE ESTACIONARIA QUIRAL CROMATOGRAFICAMENTE. LA SEPARACION DE LA LACTONA ENANTIOMERA PURA POR MEDIO DE BASE DA COMO RESULTADO LOS PRODUCTOS FINALES ENANTIOMEROS PUROS.

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