14 inventos, patentes y modelos de PEDREGAL TERCERO, CONCEPCION

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor oral-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** ; en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo, hidroximetilo, metoxi, metoximetilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo, dimetilaminocarboniloximetilo, metilcarbonilo, aminocarbonilo, metilaminocarbonilo, dimetilaminocarbonilo, NR5R6, -CH2-NR5R6, morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, 3,3-difluoroazetidin-1-ilmetilo, pirrolidin-1-ilmetilo, 1-aminociclopropilo, 1-metilaminociclopropilo y 1-dimetilaminociclopropilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo, hidroxietilo, metoxietilo, -C(O)CH3, o -C(O)O-alquilo (C1-C3); R6…

Compuestos de espiropiperidina como antagonistas de receptor ORL-1.

(18/09/2013) Un compuesto de fórmula: en la que R1 es fluoro o cloro; R2a y R2b son cada uno hidrógeno o cada uno fluoro; R3 es hidrógeno, metilo, hidroximetilo, o alcoximetilo (C1-C3); R4 está seleccionado del grupo que consiste en fluoro, cloro, ciano, cianometilo, alquilo (C1-C3), ciclopropilo,hidroximetilo, metoxi, ciclopropilmetoxi, aminocarbonilmetoxi, alcoximetilo (C1-C3), ciclopropiloximetilo,ciclopropilmetoximetilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, aminocarboniloximetilo, metilaminocarboniloximetilo,dimetilaminocarboniloximetilo, aminocarbonilo, aminocarbonilmetilo, -CH2-NR5R6, hidroxiimina, metoxiimina,morfolin-4-ilo, morfolin-4-ilmetilo, Ar1, -CH2Ar1, tetrahidrofuran-2-ilo, 3-oxomorfolin-4-ilmetilo, 2-oxopirrolidin-1-ilmetilo y 2-oxopiperidin-1-ilmetilo; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cianometilo, -C(O)CH3,…

Ésteres de diarilo como antagonistas del receptor opiáceo.

(29/08/2012) 6-(2-Fluoro-4-{[2-(tetrahidro-piran-4-il)-etilamino]-metil}-fenoxi)-nicotinamida o su sal farmacéuticamente aceptablepara el tratamiento del alcoholismo.

Antagonistas de receptores de opioides.

(25/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Éster etílico de ácido 6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinimídico N-hidroxi-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida 6. {4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil) -amina {4-[5- (4, 5-Dihidro-1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (2-tiofen-2-il-etil) amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-[1, 3]diazepin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina (3-Metil-butil) - {4-[5- (1, 4, 5, 6-tetrahidropiridimidin-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina N-ciano-6-{4-[ (3-metil-butilamino) -metil]-fenoxi}-nicotinamida (3-Metil-butil) - {4-[5- (2H-tetrazol-5-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}-amina {4-[5- (1H-imidazol-2-il) -piridin-2-iloxi]-bencil}- (3-metilbutil)…

Antagonista selectivo del receptor opioide kappa.

(20/06/2012) 3-Fluoro-4-[4-[2-(3,5-dimetilfenil)pirrolidin-1-il-metil]fenoxi]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable dela misma.

PROFARMACOS DE AMINOACIDOS EXCITADORES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, C07C271/22, A61P25/02, A61K31/195, A61P25/22, A61P25/18, A61P31/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/04, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/196, A61P27/02, A61P25/34, A61P25/20, A61P21/02, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61P7/12, C07C231/12, A61P25/08, C07C229/50, C07C233/60, A61P3/08, C07C237/04, C07C237/12.

Un compuesto de fórmula I en la que R13, R14 y R17 son hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

MODULADORES DE RECEPTOR DE AMINOACIDO ESCITATORIO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY, S.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/46.

Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en el que R1 es alquilo C1-10; alquenilo C2-10; alquinilo C2-10; fenil alquilo C2-10 o fenil alquenilo C2-10; o una sal o éster del mismo.

DERIVADOS DE LA CICLOPROPIL GLICINA CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

(16/06/2004) COMPUESTO FARMACEUTICO CON LA FORMULA EN LA QUE R 1 CORRESPONDA A UN ALQUILO C 1-10 , UN ALQUENILO C 2-10 , UN ALQUINILO C 2-10 , UN CICLOALQUILO C 3-10 , UN CICLOALQUILO C 3-10 ALQUILO C 1-10 , UN CICLOALQUILO C S UB,3-10 ALQUENILO C 2-10 , CICLOALQUILO C 3-10 ALQUINILO C 2-10 , UN ALQUILO C 1-10 SUSTITUIDO OPCIONALME NTE CON UN FENILO, UN ALQUENILO C 2-10 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE CON UN FENILO, UN ALQUINILO C 2-10 SUSTITUIDO OPCI ONALMENTE CON UN FENILO, UN NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALQUILO C 1-10 - NAFTILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXILO C 1-10 ALQUILO C 1-10 , UN CICLOALCOXILO C SUB,3-10 ALQUILO C 1-10 , UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUS TITUIDO,…

DERIVADOS DE ALQUINILAMINOACIDOS Y SU USO COMO COMPUESTOS FARMACEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY LIMITED LILLY S.A. Clasificación: A61K31/195, C07C229/30.

COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE FORMULA: EN QUE N ES 0, 1 O 2 Y M ES 1 O 2, R SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1-10}, ALQUENILO C SUB,2-10}, ALQUINILO C SUB,2-10}, FENILO, NAFTILO, ALQUIL C SUB,1-10} INIL C SUB,2-10} AFTIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, R SUP,2} ES HIDROGENO O UN GRUPO PROTECTOR, Y Q ES UN GRUPO ACIDO; O UNA SAL O ESTER DE LOS MISMOS.

ACIDOS ALQUILIDENGLUTAMINICOS CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY, S.A.. Clasificación: A61K31/195, C07C229/30.

Acidos alquilidenglutámicos con propiedades farmacéuticas. Una composición farmacéutica de fórmula (I), en la que n es 1 ó 2, R sup,1 es -CO sub,2 H, R sub,2 es hidrógeno o alquilo C sub,1 -C sub,4 y R sub,3 es hidrógeno, alquilo C sub,1-10 , alquenilo C sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C sub,1-4 opcionalmente sustituido, fenil alquenilo C sub,2-10 opcionalmente sustituido, (fenil opcionalmente sustituido) sub,2 -alquilo C sub,1-4 , cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido-alquilo C sub,1-4 o cicloalquilo C sub,3-7 opcionalmente sustituido-alquenilo C sub,2-10 o R sup,2 y R sup,3 juntos con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo C sub,4-7 opcionalmente sustituido; o una sal o un éster del mismo.

DERIVADOS DE GLICINA N-SUSTITUIDOS CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY, S.A. LILLY INDUSTRIES LIMITED. Clasificación: A61K31/195, C07C229/30.

Derivados de glicina n-sustituidos con actividad terapéutica sobre el sistema nervioso central. Compuestos farmacéuticos de fórmula (I), en la que n es 0, 1 ó 2 y m es 1 ó 2, R sup,1 es hidrógeno, alquilo C sub,1-10 , alquenilo C sub,2-10 , alquinilo C sub,2-10 , fenilo, naftilo, alquilfenilo C sub,1-10 , alquenilfenilo C sub,2-10 o alquinilfenilo C sub,2-10 , estando dichos grupos fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos, R sup,2 es hidrógeno o un grupo protector y Q es un grupo ácido; o una sal o éster del mismo.

DERIVADOS DE CICLOPROPILGLICINA CON PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

(01/03/2000) Derivados de ciclopropilglicina con propiedades farmacéuticas. Un compuesto farmacéutico de la fórmula (I), en la que R{sup,1 es alquilo C{sub,1-10 , alquenilo C{sub,2-10 , alquinilo C{sub,2-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquiloC{sub,1-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquenilo C{sub,2-10 , cicloalquilo C{sub,3-10 -alquinilo C{sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquilo C{sub,1-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquenilo C{sub,2-10 , fenilo opcionalmente sustituido-alquinilo C{sub,2-10 , naftilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido-alquilo C{sub,1-10 , alcoxi C{sub,1-10 -alquilo C{sub,1-10 , cicloalcoxi C{sub,3-10 -alquilo C{sub,1-10 , radical heterocíclico…

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI) PROPILAMINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/1998). Solicitante/s: LILLY, S.A.. Clasificación: C07C213/00, C07C217/48.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-METIL-3-FENIL-3-(P-TRIFLUOROMETILFENOXI) PROPILAMINA. ESTA BASADO EN UNA NUEVA REACCION DE TIPO MICHAEL Y CONSTA DE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) HACER REACCIONAR FENILVINILCETONA CON N-METILBENCILAMINA EN TOLUENO; B) REDUCIR LA 3-(N-METIL-N-BENCILAMINO)PROPIOFENONA A [2-(METILAMINO)ETIL]-BENCENOMETANOL MEDIANTE HIDROGENACION CATALITICA CON NEGRO DE PALADIO; C) HACER REACCIONAR EN DIMETILACETAMIDA, CANTIDADES APROXIMADAMENTE EQUIMOLARES DEL PRODUCTO ANTERIOR, HIDRURO SODICO Y 1-CLORO-4-(TRIFLUOROMETIL)BENCENO , OBTENIENDOSE ASI EL PRODUCTO (I) DEL TITULO; Y D) OPCIONALMENTE, CONVERTIR EL PRODUCTO (I) ASI FORMADO EN HIDROCLORURO MEDIANTE LA ADICION DE CLORURO DE HIDROGENO. LA FENILVINILCETONA DE PARTIDA SE PREPARA A PARTIR DE ACETOFENONA Y PARAFORMALDEHIDO EN PRESENCIA DE TRIFLUOROACETATO DE N-METILANILINIO. LA INVENCION TIENE UTILIDAD PARA LA PREPARACION INDUSTRIALMENTE VENTAJOSA DE (I).

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/11/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: LILLY, S.A.. Clasificación: C07D207/28.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS. UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIROGLUTAMATO DE CONFIGURACION 2,4-CIS DE FORMULA (I), DONDE RBS1 SC ES ALQUILO CSI2-4 SC, ALQUILO CSI1-4 SC SUSTITUIDO, ALQUENILO CSI2-6 SC, (FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO)ALQUENILO CSI2-6 SC, RBS4 SCCO- DONDE RBS4 SC ES ALQUILO CSI1-4 SC O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O RBS5 SCSE-, DONDE RBS5 SC ES ALQUILO CSI1-4 SC O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y RBS2 SC Y RBS3 SC SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO DE ELLOS REPRESENTA UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN ATOMO METALICO, CON UN REACTIVO ALQUILANTE DE FORMULA RBS1 SCY DONDE Y ES UN ATOMO DE HALOGENO.

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