7 inventos, patentes y modelos de MURPHY, WILLIAM, A.
ANTAGONISTAS DE SOMATOSTATINA.
(16/11/2008) Un antagonista de la actividad de somatostatina de fórmula (I), (Ver fórmula) en la que: A1 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A2 es un alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido; A3 es Dab, Dap, Lys u Orn; A4 es beta-hidroxivalina, Ser, Hser o Thr; A1 -ciclo{D-Cys-A 2 -D-Trp-A 3 -A 4 -Cy 5 }-A 5 -Y 1 , (I) A5 es un alfa-aminoácido D o L-aromático opcionalmente sustituido; y Y'' es OH, NH2 o NHR 1 , en la que R 1 es alquilo (C1-6); en la que cada dicho alfa-aminoácido aromático opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que está constituido por halógeno, NO2, OH, CN, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-6), Bzl, O-Bzl, y NR…
ANALOGOS DE SOMATOSTATINA MULTI-TIROSINADOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND THE OHIO STATE UNIVERSITY RESEARCH FOUNDATION THE LOUISIANA STATE UNIVERSITY MEDICAL CENTER FOUNDATION CHILDREN'S HOSPITAL, INC. Clasificación: C07K17/00, C07K7/00, A61K38/00, C07K5/00, A61K38/02.
SE REVELAN METODOS Y COMPOSICIONES PARA EL DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE SE ACOMPAÑAN DE LA EXPRESION ABERRANTE DE UN RECEPTOR DE SOMATOSTATINA (P. EJ., CANCER) O DE UNA MAYOR PRODUCCION DE UN FACTOR REGULABLE POR LA SOMATOSTATINA (P. EJ., ACROMEGALIA). LOS COMPUESTOS OBJETO DE LA INVENCION TIENEN LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES: A) (Y) SUB,N+1}P, B) (Y) SUB,N} TATINA, Y ES D N ES UN ENTERO DE 1 A 32, AMBOS INCLUSIVE, CADA Q, INDEPENDIENTEMENTE, ES UN ENTERO DE L A 32, AMBOS INCLUSIVE, Y CADA S, INDEPENDIENTEMENTE, ES UN ENTERO DE L A 32, AMBOS INCLUSIVE, DONDE Q Y S PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, Y X REPRESENTA LA FORMULA D O L NDE M ES UN ENTERO DE 1 A 10, AMBOS INCLUSIVE.
ANALOGOS TERAPEUTICOS DE SOMATOSTATINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1997). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE UNIVERSITY EDUCATIONAL FUND. Clasificación: A61K38/08, C07K14/655.
LOS OCTAPEPTIDOS DE LA FORMULA (I) DONDE R ES H O UN ALQUILO C1-20 A' ES D-BETA-NAL-D-TRP O D-X-PHE, DONDE X ES H, OH, CH3 O UN HALOGENO; Y A2 ES THR-NH2, THR-OH-NAL-NH2, O TRP-NH2 SON TERAPEUTICAMENTE EFECTIVOS PARA REDUCIR LA SECRECION DE GLUCAGON, INSULINA, HORMONA DEL CRECIMIENTO Y/O LA SECRECION EXOCRINA PANCREATICA.
ANALOGOS OCTAPEPTIDOS DE SOMATOSTINA CON UNA THREONINA EN LA SEXTA POSICION.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/1996). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: C07K14/655, A61K38/16.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE CADA UNO DE A SUB 1 Y A SUB 2, INDEPENDIENTEMENTE, ES H ALQUILO C SUB 1-12 FENILALQUILO C SUB 7-10, R SUB 1 CO (DONDE R SUB 1 ES ALQUILO C SUB 1-20, ALQUENILO C SUB 3-20, ALQUENILO C SUB 3-20, FENILO, MAFTILO, O FENILALQUILO C SUB 7-10), O R SUB 2 OCO (DONDE R ES ALQUILO C SUB 1-10 O FENILALQUILO C SUB 7-10), SIEMPRE QUE CUANDO UNO DE A SUB 1 O A SUB 2 ES R SUB 1 CO O R SUB 2 OCO, EL OTRO TIENE QUE SER H; CADA UNO DE X SUB 1 Y X SUB 2, INDEPENDIENTEMENTE, ES H, F, CL, BR, OH, CH SUB 3, O CF SUB 3, SIEMPRE QUE AL MENOS UNO DE X SUB 1 Y X SUB 2 TIENE QUE SER H; A SUB 3 ES PHE O TYR; Y A SUB 4 ES OH, NH SUB 2 O NH-R SUB 3 (DONDE R SUB 3 ES UN ALQUILO C SUB 1-8 ALIFATICO SATURADO):O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE ESTOS; UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE DICHO COMPUESTO; Y UN METODO DE USO DE DICHO COMPUESTO.
ANALOGOS DE SOMATOSTATINA LINEAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1995). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: A61K37/43, C07K7/26.
OCTAPEPTIDOS LINEALES ANALOGOS DE SOMATOSTATINA CON LA FORMULA: EN DONDE A1 A A8 PUEDEN REPRESENTAR ALA, PIRIDIL-ALA, LEU, ILE, VAL, PHE, NLE, TRP, BETA-NAL, PHE SUSTITUIDO EN LAS POSICIONES 1 Y 2, Y 1 Y 4, 2,4-DICLORO PHE, PENTAFLUORO-PHE, SER-R4 O THR-R4; R1 Y R2 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H, ACILO INFERIOR O ALQUILO INFERIOR; R3 REPRESENTA N, -NH2 O ALQUILO INFERIOR; R4 NO REPRESENTA NADA, UN RESIDUO DE GLUCOSILO O UN CARBOHIDRATO. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTENGAN LOS OCTAPEPTIDOS, PARA INHIBIR LA LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO, IGF-1, INSULINA Y GLUCAGON. SE DESCRIBE EL PROCESO PARA LA PREPARACION DE LOS OCTAPEPTIDOS.
ANALOGOS DE SOMATOSTATINA TERAPEUTICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/1994). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: A61K37/02, C07K7/26.
SE DESCRIBEN PEPTIDOS QUE TIENEN LA SECUENCIA -CYS - X - D - TRP - LYS VAL - CYS-, DONDE X REPRESENTA CUALQUIER RESTO AMINOACIDO, EN PARICULAR OCTAPEPTIDOS DE FORMULAS D - (BETA) - NAL - CYS - TYR - D - TRP - LYS - VAL CYS - (BETA) - NAL - NH2; D - PHE - CYS - TYR - D - TRP - LYS - VAL - CYS - (BETA) NAL - NH2; Y D - PHE - CYS - (BETA) - NAL - D - TRP - LYS - VAL - CYS - THR NH2, QUE SON ANALOGOS A SOMATOSTATINA (UN FACTOR DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/11/1988). Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: C07K7/06.
UN METODO PARA PREPARAR UN OCTAPEPTIDO DE FORMULA: DONDE A1 Y A2 REPRESENTAN HIDROGENO O UN RADICAL ORGANICO, A3 ES CH A6 (DONDE A6 ES PENTAFLUOROFENILO, NAFTILO, PIRIDILO O FENILO), A4 ES UN RADICAL ORGANICO, PREFERIBLEMENTE FENILO, SUSTITUIDO, Y A5 Y A7 REPRESENTAN AMINOACIDOS, QUE COMPRENDE UNIR UN RESTO DE AMINOACIDO A7 A UN SOPORTE DE RESINA, LAVAR EL AMINOACIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y COPULAR SUCESIVAMENTE, EN ESTE ORDEN, LOS RESTOS AMINOACIDOS CYS, A5, CYS, D TRP, A4, CYS Y A DICHO AMINOACIDO UNIDO A RESINA, LAVAR Y SECAR EL PEPTIDO UNIDO A RESINA RESULTANTE Y DISOCIAR DICHO PEPTIDO DE DICHA RESINA. LOS COMPONENTES OBTENIDOS SON ACTIVOS PARA INHIBIR LA SECRECION DE HORMONA DEL CRECIMIENTO, INSULINA Y GLUCAGON.
