83 inventos, patentes y modelos de MULLER, GEORGE, W. (pag. 3)
IMIDAS COMO INHIBIDORES DE TNF ALFA.
(16/08/2007) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en la que Z es (Ver fórmula) en las que R 1 es el residuo divalente de (i) 3, 4-piridina, (ii) pirrolidina, (iii) imidazol, (iv) naftaleno, (v) tiofeno o (vi) un alcano lineal o ramificado de 2 a 6 átomos de carbono, no substituido o substituido con fenilo o fenilo substituido con nitro, ciano, trifluorometilo, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamilo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono o halo, en donde los enlaces divalentes de dicho residuo están en átomos de carbono del anillo vecinos; R 2 es -CO- o -SO2-;…
COMPUESTOS DE ISOINDOL-IMIDA, SUS COMPOSICIONES Y SUS USOS.
(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: o una sal, hidrato, solvato, clatrato, enantiómero, diastereómero, racemato, o mezcla farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: uno de X e Y es C=O y el otro es CH2 o C=O; R1 es H, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), C(O)R3, C(S)R3, C(O)OR4, alquil (C1-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil (C1-C8)-C(O)OR5, C(O)NHR3, C(S)NHR3, C(O)NR3R3', C(S)NR3R3' o alquil (C1-C8)-O(CO)R5; R2 es H, o alquilo (C1-C8); R3 y R3' son independientemente alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), bencilo, arilo, alquil (C0-C4)-heterocicloalquilo (C1-C6), alquil (C0-C4)-heteroarilo (C2-C5), alquil (C0-C8)-N(R6)2, alquil (C1-C8)-OR5, alquil…
2-(2.6-DIOXO-3-FLUORPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un isómero R ó S de un compuesto seleccionado del grupo formado por (a) una 2(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolina , de fórmula: (Ver fórmula) en la cual Y es oxígeno ó H2, y cada R1, R2, R3 y R4, independientemente entre sí, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino, y en donde el átomo de carbono al cual el átomo de flúor dibujado está unido, constituye un centro de quiralidad, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo-3-fluorpiperidin-3-il)-isoindolinas , las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
AMINAS COMO INHIBIDORAS DE TNF ALFA.
(16/09/2006) Un compuesto de **fórmula**, en donde R7 es (i) un alquil cíclico de 1 a 12 átomos de carbono; (ii) un fenil sustituido por uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del otro, a partir de nitro, ciano, trifluorometil, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetil, carbamoil, acetoxi, carboxi, hydroxi, amino, alquil de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, o halógeno; (iii) un benzil o un benzil sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo compuesto de nitro, ciano, trifluorometil, carbetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetil, carbamoil, acetoxi, carboxi, hydroxi, amino, alquil de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, o halógeno;…
1-OXO- Y 1,3-DIOXOISOINDOLINAS Y SU EMPLEO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA LA REDUCCION DE NIVELES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61P37/00, A61K31/4035, C07D209/48, C07D209/46.
Un compuesto seleccionado del grupo formado por una 1, 3-dioxoisoindolina de fórmula: en la cual: el átomo de carbono designado con C* constituye un centro de quiralidad cuando n es distinto de cero y cuando R1 es distinto de R2, uno de X1 y X2 es nitro, alquilo de uno a seis carbonos, ó NH-Z, y el otro de X1 ó X2 es hidrógeno; cada uno de R1 y R2 independientemente del otro, es hidroxilo ó NH-Z; R3 es hidrógeno, alquilo de uno a seis carbonos, o halo; Z es hidrógeno, arilo, un acilo de uno a seis carbonos o un alquilo de uno a seis carbonos; y n tiene un valor de 0, 1 ó 2; con la condición de que si uno de X1 y X2 es nitro, y n es 1 ó 2, entonces R1 y R2 son distintos de hidroxilo; y las sales de los mismos.
DERIVADOS DE LA 2- (2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINA, SU PREPARACION Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE LAS CITOCINAS INFLAMATORIAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un compuesto seleccionado entre el grupo formado por: (a) una (S) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoindolina , quiralmente pura, una (R) 2-(2, 6-dioxopiperidin-3-il)-isoin- dolina, quiralmente pura, o mezclas de las mismas, de fórmula en la cual Y es oxígeno ó H2, un R1 ó R2 es alquilo, el otro R1 ó R2 es indepen- dientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, R3 es hidrógeno, alquilo o bencilo, y (b) las sales de adición ácida de dichas 2-(2, 6-dioxo- piperidin-3-il)-isoindolinas las cuales contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-IL)FTALIMIDAS Y 1-OXOISOINDOLINAS Y METODO PARA REDUCIR EL CONTENIDO EN TNF ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Solicitante/s: GELGENE CORPORATION MULLER, GEORGE STIRLING, DAVID J. CHEN, ROGER SHEN-CHU. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Las 2-{(}2,6-dioxopiperidin-3-il{)}-ftalimidas y las 1-oxo-2-{(}2,6-dioxopiperidin-3-il{)} isoindolas sustituidas reducen los niveles de FNTa en un mamífero. Una realización típica es la 1-oxo-2-{(}2,6-dioxo-3-metilpiperidin-3-il{)}-4 ,5,6,7-tetrafluoroisoindolina.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TALIDOMIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D401/04.
Un procedimiento para preparar talidomida en el que N-ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina se cicla con N, N-carbonildiimidazol , caracterizado porque el procedimiento comprende calentar dichos N- ftaloilglutamina o N-ftaloilisoglutamina y N, N- carbonildiimidazol en tetrahidrofurano anhidro calentado a reflujo.
IMIDAS EMPLEADAS COMO INHIBIDORES DE PDE III, PDE IV Y TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2005). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/40, C07D209/48, C07D209/46.
NUEVAS AMIDAS COMO INHIBIDORES DE TNF AL Y DE LA FOSFODIESTERASA, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, SHOCK ENDOTOXICO, REPLICACION DE RETROVIRUS, ASMA, Y ESTADOS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA 3 - FTALIMIDO - 3 -(3 CICLOPENTILOXI - 4 - METOXIFENIL)PROPIONAMIDA.
INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE NECROSIS TUMORAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION MULLER, GEORGE SHIRE, MARY. Clasificación: A61K31/40, C07D209/48, C07D209/46.
UNOS NUEVOS NITRILOS INHIBIDORES DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL Y DE LA FOSFODIESTERASA Y PUEDEN USARSE PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL SHOCK ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE LOS RETROVIRUS, EL ASMA, Y AFECCIONES INFLAMATORIAS. UNA APLICACION TIPICA DE ESTA INVENCION ES EL 3 - FTALIMIDO - 3 - (3,4 DIMETOXIFENIL)PROPIONITRILO.
SUCCINIMIDA Y MALEIMIDA, INHIBIDORES DE LA CITOCINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2004). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION MULLER, GEORGE W. SHIRE, MARY. Clasificación: A61K31/40, C07D207/44, C07D209/48, C07D207/40.
NUEVAS SUCCINIMIDAS Y MALEIMIDAS SON INHIBIDORES DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL AL Y DE LA FOSFODIESTERASA Y PUEDEN E MPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DE LA CAQUEXIA, EL SHOCK ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE RETROVIRUS, EL ASMA Y TRASTORNOS INFLAMATORIOS. UNA PARTE TIPICA ES METILO 3 (3 , 4 , 5 , 6 TETRAHIDROFTALIMIDO) 3 (3 , 4 DIMETOXIFENIL) PROPIONATO.
NUEVOS AGENTES INMUNOTERAPEUTICOS Y UTILIZACION DE LOS MISMOS PARA DISMINUIR LOS NIVELES DE CITOCINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C69/612, A61K31/275, A61K31/215, A61K31/19, A61K31/16, A61K31/12, C07C49/175, C07C255/37, C07C235/32, C07C62/10.
LOS DERIVADOS DEL CIANO Y EL CARBOXI DE ESTIRENOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE Y ES - COZ, - C = N, O ALQU ILO INFERIOR DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO; Z ES - OH, NR 6 R6 , - R 7 O - OR 7 ; X, R 1 , R 2 , R SU P,3 , R 4 , R 5 , R 6 Y R 7 TIENEN LOS VALORES QUE SE INDICAN EN LA MEMORIA, SON INHIBIDORES DEL FACTOR AL DE LA NECROSIS TUMORAL, EL FACTOR KA B NUCLEAR Y LA FOSFOD IESTERASA, Y PUEDEN UTILIZARSE PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO, LA REPLICACION DE LOS RETROVIRUS, EL ASMA Y LOS CUADROS INFLAMATORIOS. UNA REALIZACION TIPICA ES LA DEL 3,3 - BIS(3,4 - DIMETOXIFENIL)ACRILONITRILO.
ACIDOS ALCANOHIDROXAMICOS SUSTITUIDOS Y METODO PARA REDUCIR EL NIVEL DE TNF-ALFA.
(16/12/2003) Un derivado de ácido hidroxámico, elegido entre el grupo formado por (a) compuestos de la **fórmula** en la que cada uno de R1 y R2, tomados con independencia entre sí, es hidrógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o bien R1 y R2, tomados juntos, junto con los átomos de carbono dibujados, que los unen, son o-fenileno, o-naftileno o ciclohexeno-1, 2-diilo, sin sustituir o sustituidos de 1 a 4 veces por sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre nitro, ciano, trifluormetilo, carboetoxi, carbometoxi, carbopropoxi, acetilo, carbamoílo, acetoxi, carboxi, hidroxi, amino, alquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, dialquilamino de 1 a 8 átomos de carbono, acilamino de 1 a 8 átomos de carbono, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 10 átomos de carbono, y halógeno;…
2-(2,6-DIOXO-3-FLUOROPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente de (a) 2-(2, 6-dioxo-3-fluoro-piperidin-3-il) isoindolina de la fórmula: **(Fórmula)** en que Y es oxígeno o H2 y cada uno de R1, R2, y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino y (b) las sales de adición ácida de dichos 2-(2, 6-dioxo-3fluoro-piperidin-3-il) isoindolinas que contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.
2- (2,6-DUIXIOUOERUDUB-3- IL) -FTALIMIDAS Y -1-OXOISOINDOLINAS Y PROCEDIMIENTO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: A61K31/445, C07D401/04.
2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4 ,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.
IMIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE TNP.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07D471/04, C07D401/06, C07D401/04, A61K31/33, C07D211/88, C07D209/48, C07D403/06, C07D209/46, C07C229/34, C07D213/55, C07D209/76, C07D401/211, C07D401/209, C07D471/221, C07D471/209, C07D403/233, C07D403/209, C07D401/213.
IMIDAS CICLICAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR AL} DE LA NECROSIS DE TUMORES Y QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO Y LA REPRODUCCION DE RETROVIRUS. UN ASPECTO TIPICO DE LA INVENCION ES EL [3-FTALIMIDO-3-(3,4DIMETOXIFENIL)]PROPIONATO DE METILO.
NUEVAS N-(SULFOMETIL)-N'-ARILUREAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/1995). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Clasificación: A23L1/226, C07C255/50, C07C309/19.
LAS N-(SULFOMETIL)-N'-ARILUREAS INHIBEN O SUPRIMEN EL GUSTO AMARGO Y DULCE CUANDO SE MEZCLAN CON COMPOSICIONES DE SABOR DULCE Y/O AMARGO, TALES COMO ALIMENTOS, BEBIDAS Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
AGENTES EDULCORANTES DE ALTA POTENCIA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1994). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY (A DELAWARE CORPORATION). Clasificación: A23L1/236, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, C07D403/12, C07D257/04.
LA INVENCION SE REFIERE A GUANIDIDAS SUSTITUIDAS QUE CONTIENEN UNA PORCION TETRAZOL Y SON AGENTES ADULCORANTES MUY POTENTES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN NUEVO COMPUESTO DE GUANIDINA CON PROPIEDADES EDULCORANTES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/1990). Solicitante/s: THE NUTRASWEET COMPANY. Clasificación: C07D409/12, C07D257/04.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL NUEVO COMPUESTO EDULCORANTE 1'-N-[N'-2-AMINO-6-OXA-CIS-HIDRINDANIL(4-CIANOFENILIMINO)METIL]-5-AMINOMETILTETRAZOL. COMPRENDE REACCIONAR N-2-(6-OXA-CIS-HIDRINDANIL)-N'-4-CIANOFENIL-S-METILISOTIOUREA CON 5-AMINOMETILTETRAZOL. DICHO 5-AMINOMETILTETRAZOL SE PUEDE HACER REACCIONAR TAMBIEN CON EL ISOMERO DE DICHA N-2-(6-OXA-CIS-HIDRINDANIL)-N'-4-CIANOFENIL-S-METILISOTIOUREA PARA PRODUCIR EL ISOMERO DE 1'-N-[N'-2-AMINO-6-OXA-CIS-HIDRINDANIL(4-CIANOFENILIMINO)METIL]-5-AMINOMETILTETRAZOL QUE TIENE UNA POTENCIA EQUIVALENTE A APROXIMADAMENTE 20.000 VECES EL DULZOR DE LA SUCROSA. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE EMPLEAR EN UNA AMPLIA VARIEDAD DE PRODUCTOS COMESTIBLES.
