DERIVADOS DE FENIL-PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCION DE SEROTONINA.
(16/05/2008) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Y es N; X representa S; m es 1 ó 2; p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ó 8; q es 0, 1, 2, 3 ó 4; s es 1 ó 2; Cada R1 se selecciona independientemente del grupo representado por alquilo C1-6, o dos R1 unidos al mismo átomo de carbono pueden formar un cicloalquilo unido en espiral de 3-6 miembros; Cada R2 se selecciona independientemente de los grupos representados por halógeno, ciano, nitro, alqu(en/in)ilo C1-6, alqu(en/in)iloxi C1-6, alqu(en/in)il-C1-6-sulfanilo, hidroxi, hidroxi-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)ilo C1-6, halo-alqu(en/in)iloxi C1-6, cicloalqu(en)ilo C3-8, cicloalqu(en)il-C3-8-alqu(en/in)ilo C1-6, acilo, alqu(en/in)iloxi-C1-6-carbonilo, alqu(en/in)il-C1-6-sulfonilo, ó -NRxRy; -NRxCO-alqu(en/in)ilo C1-6; Cada R3 se selecciona independientemente de un grupo representado por halógeno,…
NUEVOS DERIVADOS DE HETEROARILO, SU PREPARACION Y USO.
(16/05/2006) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que X representa O, NR16, S o CR4R5, Y es CR6R7, -CR6R7-CR8R9-, -CR6=CR7- o CO-CR6R7; o X e Y forman conjuntamente un grupo CR4=CR5- o CR4=CR5-CR6R7-; Z representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; A es O o S; W es N, C o CH; Q es N, C o CH; en la que la línea de puntos significa un enlace opcional; R1-R9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, hidroxi, formilo, acilo, amino, alquil C1-6-amino, di(alquil C1- 6)amino, acilamino, alcoxi C1-6-carbonilamino, aminocarbonilamino, alquil C1-6-aminocarbonilamino y di(alquil C1-6)aminocarbonilamino; y R16…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/506, C07D401/12, C07D403/12, A61K31/497.
Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.
COMPUESTOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE GLICINA.
(01/09/2005) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que: R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo o cicloalquilalquilo, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o (cicloalquil C3-8)-(alquilo C1-6), o R2 y R3 juntos forman un cicloalquilo C3-8, R7 representa hidrógeno, R4, R5 y R6 representan hidrógeno, alquilo C1-6, CN, halógeno, CF3 o fenilo sustituido opcionalmente una o más veces con halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o CF3, o R4, R5 o R6 representan tienilo sustituido opcionalmente una más veces con halógeno, o R4 y R5 o R5 y R6 juntos forman un fenilo condensado, R8, R9, R10, R11 y R12 representan independientemente hidrógeno, halógeno, CF3, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6, Y es O, S, CH2 o CH y, cuando Y es CH, entonces la línea de puntos…
DERIVADOS DE FENILPIPERAZINA SUSTITUIDOS, SU PREPARACION Y SU USO.
(01/09/2004) Un compuesto representado por la fórmula general I en la que Z representa NH, NR, O ó S; R representa hidrógeno o alquilo C1-6; R7 y R8 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, CN, CF3 o alcoxi C1-6; o R7 y R8 juntos forman un arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros condensado al anillo de benceno; Y representa N, C ó CH; la línea de puntos representa un enlace opcional; R6 y R6' representan H o alquilo C1-6; X representa -O- ó -S-; n es 2, 3, 4 ó 5; m es 2 ó 3; R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consta de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3- 8,…
DERIVADOS DE INDOL Y DE 2,3-DIHIDROINDOL, SU PREPARACION Y USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D405/12, C07D409/12, C07D409/14.
Un derivado del indol o del 2, 3-dihidro-indol, que tiene la **fórmula** cualquiera de sus enantiómeros o de sus mezclas, o una de sus sales de adición de ácidos, en la que X es un grupo -O-, -S-, o -CR4R5-; e Y es un grupo -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9-, o -CR6=CR7-; o X e Y forman conjuntamente un grupo -CR4=CR5-, o -CR4=CR5-CR6R7-; Z es un grupo -O- o -S-; W es un átomo N, C, o un grupo CH; A es un grupo seleccionado de un grupo de fórmula (II), (III), y (IV) en las que las líneas a trazos quieren decir un enlace opcional; R1, R2, R3, R12, R13, R14, R15, R16 y R17 se seleccionan cada uno independientemente de los restos hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-4, alquenilo de C2- 4, alquinilo de C2-4, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-4, hidroxi, formilo, CO-alquilo de C1-4, amino, alquilo de C1- 4-amino, dialquilo de C1-4-amino, CO-alquilo de C1-4-amino, alcoxicarbonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino , dialquilaminocarbonilamino , nitro y ciano.
COMPUESTOS DE FENILINDOL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2001). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445.
SE PRESENTA UN COMPUESTO DE FENILINDOLA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1-R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, DEUTERIO, HALOGENO, ALQUILO, ARILO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, ARILOXIDO, ALQUILTIO Y ARILTIO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4 CONSTITUYEN UN GRUPO OXO O TIOXO; O R1 Y R2 Y/O R3 Y R4, RESPECTIVAMENTE, SE UNEN ENTRE SI PARA FORMAR UN ANILLO ESPIRO DE ENTRE 3 Y 8 MIEMBROS; LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE 5-HT{SUB,2}, NO CATALEPTOGENICOS "IN VIVO" Y MUESTRAN UN MODELO INDICATIVO DE EFECTO ANTIPSICOTICO. DE ESTA FORMA LOS COMPUESTOS PUEDEN SER UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS, DEPRESION, SINTOMAS NEGATIVOS DE LA ESQUIZOFRENIA, HIPERTENSION O EFECTOS COLATERALES EXTRAPIRAMIDALES INDUCIDOS POR DROGAS ANTIPSICOTICAS.
LIGANDOS PARA LOS RECEPTORES 5-HT 1A DE SEROTONINA Y D2 DE DOPAMINA.
(16/10/2000) LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON UNA NUEVA SERIE DE COMPUESTOS DE 4-FENILPIPERAZINAS, 4-FENIL-PIPERIDINAS Y 4-FENIL1,2,3,6-TETRAHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), DONDE A ES ALQUILENO, ALQUENILENO, ALQUINILENO, Y CICLOALQUILENO C{SUB,3-7}; R{SUP,1} ES UN GRUPO ALQUILO C{SUB,3-10}, ALQUENILO O ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL-ALQU(EN/IN))ILO , TRIFLUOROMETILSULFONILO , R{SUP,2}-R{SUP,5} SON SUSTITUYENTES OPCIONALES; R{SUP,9} Y R{SUP,10} SON HIDROGENO, ALQUILO, O FORMAN UNIDOS UN PUENTE DE ETILENO O PROPILENO; W ES O O S; V ES O, S, CR{SUP,6}R{SUP,7}, O NR{SUP,8}, DONDE R{SUP,6}, R{SUP,7} Y R{SUP,8}, SON HIDROGENO O ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILALQUILO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O R{SUP,6} Y R{SUP,7} CONSTITUYEN UN ANILLO ESPIRO…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/1994). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Clasificación: A61K31/44, A61K31/455, C07D401/04, C07D413/04, C07D417/04, C07D211/60, C07D211/78.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I) DONDE LA LINEA DE PUNTOS DESIGNA UN ENLACE OPCIONAL Y "HET", R1, R2, R3, R4 Y R5 SON COMO SE REDEFINEN EN LA REIVINDICACION 1 ASI COMO ESTEREOISOMEROS INDIVIDUALES Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS QUE SON NUEVAS Y SE DESCRIBEN COMO POSEEDORAS DE UNA POTENTE ACTIVIDAD AGONISTA DE LA ACETILCOLINA (ACCH) INDICANDO UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CAUSADAS POR LA REDUCCION DE LA FUNCION DE LA ACCH EN EL CEREBRO. SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) Y METODOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS.