42 inventos, patentes y modelos de MACDONALD,GREGOR,JAMES (pag. 2)

Derivados de tipo 4-alcoxipiridazina como antagonistas de los receptores 2 de la dopamina de disociación rápida.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/08/2012). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61P25/18, C07D401/12, A61K31/501.

Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos, o una de sus formas estereoisoméricas, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4 y perfluoroalquiloxi C1-4; tienilo, tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo o alquilo C1-4; alquilo C1-4; o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-8 y/o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4, trifluorometilo o ciano; R4 es halo, trifluorometilo o ciano; y R5 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, (cicloalquil C3-8) (alquilo C1-4) o perfluoroalquilo C1-4.

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Antagonistas del receptor de dopamina 2 que se disocian rápidamente.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula I o uno de sus estereoisómeros, donde R1 es cloro, trifluorometilo o ciano; R2 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, C1-4alquilsulfonilo, perfluoroC1-4alquilo, diC14alquilamino, hidroxilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, C1-4alquilo y perfluoroC1-4alquilo; tienilo; tienilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo y C1-4alquilo; naftilo; piridinilo; pirrolilo; benzotiazolilo; indolilo; quinolinilo;…

Derivados de quinolina y su uso como ligandos 5-HT6.

(13/06/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un alquilo de C1-6 o R1 está unido a R2para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; R3, R4 y R5 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, -CF3, -CF3O, alquilode C1-6, alcoxi de C1-6, alcanoilo de C1-6 o un grupo -CONR6R7; R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o un alquilo de C1-6 o juntos pueden estar condensadospara formar un anillo aromático de 5 a 7 miembros o heterociclo no aromático opcionalmente interrumpidopor un átomo de O o de S; m representa un número entero de 1 a 4, tal que cuando m es un número entero mayor que 1, dos gruposR2 pueden estar unidos en su lugar…

4-(ARIL-X-FENIL)-1H-PIRIDIN-2-ONAS 1,3-DISUSTITUIDAS.

(14/10/2011) Un compuesto que tiene la Fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en que R1 es alquilo C1-6; o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo, o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxilo; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno o halo; X es O, S, SO, SO2 o CF2; y Ar es fenilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquilo C1-3, alcoxilo C1-3, trifluorometilo, hidroxi-alquilo C1-3 y (CH2)n CO2H, en que n = 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, con tal de que, cuando R3 sea 2'-fluoro, Ar no sea entonces 3-piridinilo sustituido con uno o…

DERIVADOS DE 3-CIANO-4-(4-TETRAHIDROPIRAN-FENIL)-PIRIDIN-2-ONA.

(30/06/2011) Un compuesto de formula: **Fórmula** (I) incluyendo cualquiera de sus formas estereoquimicamente isomericas, en la que: - R1 es alquilo C4-6 o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; - R2 es hidrogeno, halogeno o trifluorometilo; - R3 es hidrogeno o alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; - X es O o NH; - n es un numero entero con valor 1 o 2; o una de sus sales o solvatos farmaceuticamente aceptables, siendo dicho compuesto distinto de: **Fórmula**

DERIVADOS DE PIPERIDÍN-4-IL-PIRIDAZÍN-3-ILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 2 DE DOPAMINA DE DISOCIACIÓN RÁPIDA.

(17/05/2011) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de este, o una forma estereoisomérica de este, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo conformado por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo conformado por halo y alquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; y R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o halo

4-FENIL-3,4,5,6-TETRAHIDRO-2H,1'H-[1,4']BIPIRIDINIL-2'-ONAS 1,3'-DISUSTITUIDAS.

(04/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el que R1 es alquilo C1-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7, fenilo o fenilo sustituido con halo, trifluorometilo o trifluorometoxi; R2 es halo, trifluorometilo, alquilo C1-3 o ciclopropilo; R3 es hidrógeno, fluoro, hidroxilo, hidroxialquilo C1-3, hidroxialquiloxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalquiloxi C1-3 o ciano; y Ar es fenilo no sustituido, o fenilo sustituido con n radicales R4, en donde n es 1, 2 ó 3; R4 se elige entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3, polihaloalquilo C1-3, ciano, hidroxilo, amino, carboxilo, alquiloxi…

PIPERIDINILAMINO-PIRIDAZINAS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE DISOCIACIÓN RÁPIDA DEL RECEPTOR 2 DE LA DOPAMINA.

(17/03/2011) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptables o solvato del mismo, o una forma estereoisómera de los mismos, en donde R es hidrógeno o C1-6alquilo; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi, perfluoroC1-4alquilo, y trifluorometoxi; tienilo; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo y C1-4alquilo; C1-4alquilo; C1-4alquilo sustituido con hidroxilo, C1-8cicloalquilo o C5-7cicloalquenilo; C3-8cicloalquilo; o…

COMPUESTOS DE BIARILO UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR GPR38.

(27/10/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,

DERIVADOS DE QUINOLINA Y AZA-INDOL Y SU USO COMO LIGANDOS PARA 5-HT6.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/00, C07D471/04, A61P25/28, A61K31/395, A61P3/04, A61K31/496, C07D215/40, C07D215/46.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: *** en el que R1 y R2 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 o R1 está unido a R2 para formar un grupo (CH2)2, (CH2)3 o (CH2)4; p representa 1 o 2; m representa un número entero de 1 a 4, cuando m es un número entero mayor que 1, dos grupos R2 pueden en cambio unirse para formar un grupo CH2, (CH2)2 o (CH2)3; Q representa un grupo de **fórmula**, en el que [N] y [S] representan los puntos de unión para los grupos.

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