ENZIMA CONVERTIDORA DE TNF-ALFA CRISTALINA Y USOS DE LA MISMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(16/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: IMMUNEX CORPORATION
MAX-PLANCK-INSTITUTE FOR BIOCHEMISTRY
AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Clasificación: C12N15/09, C12N9/64, G06F17/30, C12N9/50, C07K1/14.
Un método para identificar un compuesto que se asocia a un polipéptido de enzima convertidora de TNF-? (TACE), que comprende: (A) cristalizar dicho polipéptido TACE, donde dicha cristalización implica (i) obtener un fragmento de dicho polipéptido TACE, consistiendo dicho fragmento esencialmente en el dominio catalítico de la TACE, (ii) incubando el fragmento con octilglucósido en presencia de un inhibidor TACE, y (iii) cristalizar el fragmento y terminar la estructura de cristal del fragmento; (B) diseñar un compuesto de asociación para el polipéptido TACE que forma un enlace con el dominio catalítico basado en coordenadas de difracción de rayos X del cristal del polipéptido TACE; (C) sintetizar el compuesto; y (D) determinar la capacidad de asociación del compuesto con el polipéptido.
TIOLES SULFONAMIDA ACETILENICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE TACE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: A61P37/00, A61K31/18, A61P19/02, C07C309/42, C07D295/12, C07F9/53, C07C323/49, C07C327/06, C07C309/87.
Compuesto que presenta la **fórmula** en la que n = 1 ó 2; y cuando n = 2, entonces A está ausente; y cuando n = 1, entonces A es H o R14C(=W)-; en cuya fórmula: W es oxígeno o azufre; X es SO2 o P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, con la condición de que X y Z puedan no estar unidos a los átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -C5-C8- cicloheteroalquilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o CONR8R9; o R1 y R2, junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo en el que R1 y R2 representan un grupo divalente; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE DE ACIDO HIDROXAMICO ARILSULFONAMIDICO ACETILENICO Y DE AMIDA DE ACIDO FOSFINICO.
(16/03/2005) Compuesto que presenta la **fórmula** en la que el resto C(=O)NHOH y el resto NR5- están enlazados a átomos de carbono adyacentes del grupo A; en la que A es fenilo, naftilo, o fenilo condensado a un anillo cicloalquílico saturado o insaturado de 5 a 7 miembros, un anillo heterocicloalquílico saturado o insaturado de 5 a 9 miembros que tiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR9, O o S, o un anillo heteroarílico que tiene 5-10 miembros y de 1-3 heteroátomos seleccionados de entre N, NR9, O o S; X es SO2 o P(O)R10; Y es fenilo, naftilo o heteroarilo, con la condición de que X y Z no puedan estar enlazados…
COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.
(16/03/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, oxi, alcanoilo C1-C8, COOR5, COR5, -SO2-alquil C1-C8, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -CO-NHR1;…
INHIBIDORES DE LA TACE CONSISTENTES EN ACIDOS HIDROXAMICOS DE SULFONAMIDA A BASE DE ALFA-AMINOACIDOS ACETILENICOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: C07C311/00.
Compuesto que tiene la **fórmula** en el que: X es SO2 o -P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo, con la salvedad de que X y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, cicloheteroalquilo C4-C8, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono; o R y R2, pueden formar, junto con el átomo al que están unidos, un anillo en el que el que R1 y R2 representan un grupo divalente.
ACIDOS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-(1 ,4)-BENZODIAZEPINA-3-HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WYETH HOLDINGS CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D401/06, C07D409/06, C07D405/06, A61P19/02, C07D243/14, C07D521/00, A61K31/5513.
Compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que R se selecciona de entre hidrógeno, alquilo(C1-C3), -CN, -OR, -SR, -CF3, -OCF3, Cl, F, NH2, NH alquilo(C1C3), -N(R)CO alquilo(C1-C3), -N(R)(R), NO2, -CONH2, -SO2NH2, -SO2N(R)(R), o -N(R)COCH2O-alquilo(C1C3) , en los que R es alquilo (C1-C3) o hidrógeno; R4 es alquilo-O-(C1-C6) que contiene un triple enlace; **(Fórmula)** en los que R es hidrógeno, -CH2OH, alquilo(C1-C6), alquilo-O-CH2-(C1-C6) , alquilo-S-CH2-(C1-C6) , alquilo-NHCH2-(C1-C6) , [alquilo(C1-C3)]2-NCH2- , cicloalquil-O-CH2-(C1-C6) , [alquil(C1-C3)]2-N-(CH2)2_4NHCH2- , [alquil(C1C3)]2-N-(CH2)2 , 4N(CH3)CH260.
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSORA DEL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL TNF-ALFA (TACE) CONSISTENTES EN ACIDOS HIDROXAMICOS DE AMIDA DE ACIDO FOSFINICO Y DE SULFONAMIDA ACETILENICA DE HETEROARILLO.
(16/10/2004) Ácidos hidroxámicos de **fórmula** en los que el grupo C(=O)NHOH y el grupo -NR5- están unidos a carbonos adyacentes del grupo A; en el que A es un heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados a partir de N, NR9, S y O; X es SO2 ó -P(O)R10; Y es arilo o heteroarilo monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que tiene de 1 a tres heteroátomos seleccionados a partir de N, NR9, S y O, con la salvedad de que X y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R5 es hidrógeno o alquilo de 1-6 átomos de carbono; R6 y R7 son cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo…
PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDO(HETEROARILO BICICLICO)HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y DEL TACE.
(01/03/2004) Compuesto que tiene la fórmula: B en la que B es T, U, W, y X son cada uno e ellos, independien temente entre sí, carbono o nitrógeno, con tal que cuando T o U es carbono, cualquiera de los dos puede estar opcionalmen te sustituido con R1; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal que por lo menos uno de los radicales T, U, W, X, e Y no sea carbono y, además, con tal que no más de 2 de los radicales T, U, W, y X sean nitrógeno; en el anillo, que puede contener 0- 2 heteroátomo s seleccionad os entre nitrógeno, oxígeno y azufre, además de cualquier heteroátomo definido por W o X; donde el anillo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmen te mono-, di- o tri- sustituido con R1; Z es un fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo fusionado a fenilo, donde la fracción molecular heteroarilo contiene 5- 6 átomos en el anillo y 1-3 heteroátomo…
ACIDOS HETEROARILHIDROXAMICOS BICICLICOS CON ORTO-SULFONAMIDAS Y AMIDAS DEL ACIDO FOSFINICO ACETILENICAS COMO INHIBIDORES DE LA "TACE".
(16/05/2003) Compuestos que tienen la fórmula:**(Fórmula)** en la que**(Fórmula)** es un anillo seleccionado a partir de los siguientes:**(Fórmula)** (es decir, B se selecciona partir de los siguientes:**(Fórmula)** en cuyas fórmulas: **(Fórmula)** , con tal de que cuando **(Fórmula)** y viceversa; W y X son cada uno, independientemente, carbono o nitrógeno; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal de que al menos uno de W, X e Y no sea carbono; G es SO2 o -P(O)R10; L es un fenilo, naftilo o heteroarilo, con la salvedad de que G y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de L, Z es O, NH, S o CH2;**(Fórmula)** donde K es O, NR9 o S; R5 es hidrógeno o alquilo de 1-6…
ACIDOS BETA-SULFONAMIDO HIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEASAS DE LA MATRIZ (MMP) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR AL DE NECROSIS TUMORAL (TACE).
(01/04/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS INHIBIDORES NO PEPTIDICOS, DE BAJO PESO MOLECULAR, DE LAS METALOPROTEINASAS DE LA MATRIZ (P.EJ. GELATINASAS, ESTROMELISINAS Y COLAGENASAS) Y DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE TNF- AL (TACE, ENIMA CONVERTIDORA DEL FACTOR- AL DE NECROSIS TUMORAL), LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS CUALES ESTAN IMPLICADAS DICHAS ENZIMAS, COMO ARTRITIS, CRECIMIENTO TUMORAL Y METASTASIS, ANGIOGENESIS, ULCERACION TISULAR, CICATRIZACION ANORMAL DE UNA HERIDA, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ENFERMEDAD OSEA, PROTEINURIA, ANEURISMA AORTICO, PERDIDA DE CARTILAGO DEGENERATIVA RESULTANTE…
PREPARACION Y UTILIZACION DE ACIDOS ORTO-SULFONAMIDOARILHIDROXAMICOS COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRIZ Y LOS TACE.
(01/04/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS INHIBIDORES NO PEPTIDICOS, DE BAJO PESO MOLECULAR, DE METALOPROTEINASAS MATRICIALES (POR EJEMPLO, GELATINASAS, ESTROMELISINAS Y COLAGENASAS) Y DE LA ENZIMA DE CONVERSION DEL FNT - AL (ECANT, ENZIMA DE CONVERSION DEL FACTOR AL DE LA NECROSIS TUMORAL), QUE SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTAN IMPLICADAS ESTAS ENZIMAS, TALES COMO LA ARTRITIS, EL CRECIMIENTO Y METASTASIS TUMORALES, LA ANGIOGENESIS, ULCERACION TISULAR, CURACION EN FALSO DE HERIDAS, ENFERMEDAD PERIODONTAL, ENFERMEDAD OSEA, PROTEINURIA, ENFERMEDAD AORTICA ANEURISMICA, PERDIDA DEGENERATIVA DE CARTILAGO TRAS LESION TRAUMATICA EN UNA ARTICULACION, ENFERMEDADES DE DESMIELINIZACION DEL SISTEMA…
MERCAPTOCETONAS Y MERCAPTOALCOHOLES, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LAS METALOPROTEINASAS MATRICIALES.
(01/04/2002) ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ DE FORMULA: EN LOS QUE R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1} CIONALMENTE POR HALOGENO, HIDROXI, ALCOXI C{SUB,1} AMINO, CARBOXILO, ALCOXICARBONILO C{SUB,1} MIDO, NITRILO, MONOO, ALQUILTIO C{SUB,1} C{SUB,6}, ARILO, ,2}ARILO, DONDE ARILO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO C{SUB,1} OGENO, CIANO, NITRO, CARBOXAMIDO O HIDROXI; Y ALCANOSULFONILOXI C{SUB,1} P,6} ES H O R{SUP,2} Y R{SUP,6} CONJUNTAMENTE SON CARBONILO; LOS INTERMEDIARIOS QUIMICOS; Y PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SUS INTERMEDIARIOS. LAS METALOPROTEINASAS DE MATRIZ (MMP) SON UNA FAMILIA DE PROTEINASAS DEPENDIENTES DE CALCIO QUE CONTIENEN CINC, E INCLUYEN ESTROMALISINAS, COLAGENASAS Y GELATINASAS. ESTOS ENZIMAS MMP…
2, 4, 8-TRISUSTITUIDASLENO-3 , 5(4H)-DIONAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/08/1997). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D487/16.
SE DESCRIBEN NUEVAS 2, 4, 8-TRISUSTITUIDAS5A, 8A-TETRAAZAACENAFTILENO-3 , 5(4H)-DIONAS QUE SON UTILES COMO AGENTES CONTRA LA HIPERTENSION Y AUXIOLITICOS.
5 - (SUSTITUIDO)AMINO) - 8 - (FENIL O FENIL SUSTITUIDO) - 3H, 6H - 1, 2, 5 A 8, A - TETRAAZAACENAFTELIN - 3 - ONAS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Clasificación: C07D487/16.
ESTE DESCUBRIMIENTO DESCRIBE UN NUEVO 5 - (SUSTITUIDO AMINO) - 8 (SUSTITUIDO FENIL) - 3H, 6H - 1, 4, 5A, 8A - TETRAAZAACENAFTELIN - 3 - ONAS UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DE CONDUCTAS NEURALES CONOCIDOS Y RELATADOS EN MAMIFEROS.
