Pirazoloquinazolinonas como inhibidores de PARP.
(15/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
X es heterocicloalquilo, en el que X está sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes, Z, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, -CN, halógeno, haloalquilo, alcoxi, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…
UTILIZACION DE LA RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR PARA DISEÑAR LIGANDOS QUE SE UNEN A BIOMOLECULAS BLANCO.
Sección de la CIP Física
(16/07/2007). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/48, G01N24/08.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO DE DISEÑO DE COMPUESTOS QUE SE UNEN A MOLECULAS OBJETIVO ESPECIFICAS. EL PROCESO INCLUYE LOS SIGUIENTES PASOS: A) IDENTIFICACION DE UN PRIMER LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ 1 H NMR; B) IDENTIFICACION DE UN SEGUNDO LIGANDO DE LA MOLECULA OBJETIVO UTILIZANDO ESPECTROSCOPIA BIDIMENSIONAL DE CORRELACION 15 N/ SUP ,1 H NMR; C) FORMACION DE UN COMPLEJO TERNARIO POR UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO A LA MOLECULA OBJETIVO; D) DETERMINACION DE LA ESTRUCTURA TRIDIMENSIONAL DEL COMPLEJO TERNARIO Y DE ESTA FORMA DE LA ORIENTACION ESPACIAL DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO SOBRE LA MOLECULA OBJETIVO; Y E) UNION DE LOS LIGANDOS PRIMERO Y SEGUNDO PARA FORMAR EL FARMACO, EN EL QUE SE CONSERVA LA ORIENTACION ESPACIAL DEL PASO (D).
UTILIZACION DE RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR 13C PARA DETECTAR UNIONES.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/58, G01N33/68, G01N33/50, G01N33/94, C07B61/00.
Un método para detectar la unión entre un ligando putativo y una molécula diana preseleccionada, enriquecida con 13C, que comprende: a) generar un primer espectro de correlación RMN 13C/1H bidimensional de dicha molécula diana; b) formar una mezcla de dicha molécula diana con al menos un compuesto ligando putativo; c) generar un segundo espectro de correlación RMN 13C/1H bidimensional de la mezcla de la etapa b); y d) comparar el primer y segundo espectros; en donde dicha molécula diana se prepara cultivando una línea celular transformada, que contiene un vector de expresión conteniendo un polinucleótido que codifica dicha molécula diana, en un medio conteniendo un precursor biosintético de un aminoácido seleccionado del grupo que se compone de ácido -cetobutírico 4-(13C) y ácido - cetometilbutírico 4-(13C)-3-(13C).
PROMOTORES DE APOPTOSIS DE N-ACILSULFONAMIDA.
(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo constituido por fenilo y un anillo carbocíclico aromático de cinco o seis miembros donde de uno a tres átomos de carbono se reemplazan con un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y donde A está sustituido a través de átomos de carbono del anillo; R1 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo, haloalquilo, nitro y -NR5R6; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alquilo, alquilsulfanilo, alquinilo, arilo, arilalcoxi, ariloxi, ariloxialcoxi, arilsulfanilo, arilsulfanilalcoxi,…
UTILIZACION DE LA RESONANCIA MAGNETICA NUCLEAR DE UNA DIMENSION PARA IDENTIFICAR LIGANDOS QUE SE UNEN A BIOMOLECULAS BLANCO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(01/10/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C12Q1/68, G01N33/53, G01N33/68, G01N24/08.
La invención se refiere a un procedimiento para identificar compuestos que se unen a moléculas blanco específicas. El procedimiento comprende los pasos de: a) producir un primer T2-o espectro de fotones filtrados o de difusión de un compuesto o una mezcla de compuestos químicos, B) exponer un producto o mezcla de productos químicos a la molécula blanco; c) generar un segundo T2- o espectro de fotón filtrado-difusión de un producto o una mezcla de productos químicos que han sido expuestos a moléculas blanco en el paso (b), y d) comparar los citados primeros y segundos T2- o espectros de protón filtrado-difusión para determinar las diferencias entre los citados primero y segundo espectros. Las diferencias identifican la presencia de uno o más compuestos que son ligandos que se han unido a la molécula blanco.
UTILIZACION DE LA RESISTENCIA MAGNETICA NUCLEAR PARA IDENTIFICAR LIGANDOS CON BIOMOLECULAS BLANCO.
Sección de la CIP Física
(16/05/2000). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: G01N33/50, G01N33/542.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCESO PARA IDENTIFICAR COMPUESTOS QUE SE UNEN A UNA MOLECULA DIANA ESPECIFICA. EL PROCESO INCLUYE LOS PASOS DE: A) GENERAR UN PRIMER ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR DE UNA MOLECULA DIANA ETIQUETADA 15 N; B) EXPONER LA MOLECULA DIANA E TIQUETADA A UN COMPUESTO QUIMICO O A UNA MEZCLA DE COMPUESTOS QUIMICOS; C) GENERAR UN SEGUNDO ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR DE LA MOLECULA DIANA ETIQUETADA QUE SE HA EXPUESTO A UN COMPUESTO O A UNA MEZCLA DE COMPUESTOS EN EL PASO (B); Y D) COMPARAR EL PRIMER Y SEGUNDO ESPECTRO DE CORRELACION BIDIMENSIONAL 15 N/ 1 H NMR PARA DETERMINAR LAS DIFERENCIAS ENTRE EL PRIMER Y SEGUNDO ESPECTRO MENCIONADOS, DIFERENCIAS QUE IDENTIFICAN LA PRESENCIA DE UNO O MAS COMPUESTOS QUE SON LIGANDOS QUE SE HAN UNIDO A LA MOLECULA DIANA.
