Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
(13/07/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV: **Fórmula**
en las que
W, Z son CH;
L1 es un enlace, SO, SO2 o alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir;
R1 se selecciona entre un arilo sustituido o sin sustituir;
cada uno de R2 y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, y alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 se selecciona entre hidrógeno, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, bicicloarilo sustituido o sin sustituir, y bicicloheteroarilo…
Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/04/2016). Solicitante/s: Second Genome, Inc. Clasificación: A61K31/47, A01N43/42.
Un compuesto de bicicloheteroarilo que tiene una fórmula Ia o Ib:**Fórmula**
en las que
W es CR4; Z es CR4;
L1 es C1-C2 alquileno, no sustituido o sustituido con alquilo, oxo, o hidroxialquilo;
R1 es arilo sustituido o no sustituido;
R2 es H o Me;
R3 es Hidroxi, amino o alquilamino;
cada R4 es seleccionado independientemente de H, alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, ciano, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloheteroalquilo sustituido o no sustituido, halo, e hidroxi; R5 es metilo;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo.
PDF original: ES-2576643_T3.pdf
Compuestos bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
(09/03/2016) Un compuesto bicicloheteroarilo que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
B e Y están independientemente seleccionados entre CR2a y CR2aR2b;
W y Z están seleccionados entre CH; W' es CR4;
L1 es alquileno de C1-C5 substituido o no substituido;
n es 1 ó 2;
R1 está seleccionado entre un anillo arilo substituido o no substituido o heteroarilo substituido o no substituido;
cada uno de R2a, R2b, R2' y R2'' está independientemente seleccionado entre hidrógeno, halo, y alquilo de C1-C6 substituido o no substituido; o cualquiera de R2' y R2'' se unen conjuntamente para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 es hidrógeno o un grupo funcional seleccionado entre alquilo, dialquilamino, aciloxi, alcoxi, y -SO2- alquilo; o
el grupo -L1-R3 está seleccionado entre**Fórmula**
…
Compuestos de bicicloheteroarilo como moduladores de P2X7 y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/03/2016). Solicitante/s: Second Genome, Inc. Clasificación: A61K31/4704, C07D217/22.
Un compuesto de bicicloheteroarilo de acuerdo con la fórmula II, III o IV:**Fórmula**
en las que
W y Z son CH;
L1 es alquileno C1-C5 sustituido o sin sustituir;
R1 se selecciona entre arilo y heteroarilo de 5-13 miembros sustituidos o sin sustituir;
cada R2' y R2" se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o
cualquiera de R2' y R2" se unen para formar un anillo cicloalquilo o cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;
R3 es hidroxilo, amino, alquilamino o carbamoílo;
R5 es H, Me, ciclopropilo, Cl, F o CF3;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
y estereoisómeros, variantes isotópicas y tautómeros del mismo.
PDF original: ES-2569352_T3.pdf
Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.
(25/01/2016) Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula**
en la que
cada uno de A, B y W se seleccionan independientemente entre CR4;
X' es N;
L es -C(R2aR2b)-;
R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros;
cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b;
R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;
R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen…
(20S)-1ALFA-HIDROXI-2-METILENO-19-NOR-BISHOMOPREGNACALCIFEROL Y SUS USOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, A61P11/06, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/59, C07C401/00.
(20S)-1alfa-hidroxi-2-metileno-19-nor-bishomopregnacalciferol que tiene la fórmula: (Ver fórmula).
METODO PARA SINTETIZAR 1-ALFA-HIDROXI-2-METILEN-19-NOR-HOMOPREGNACALCIFEROL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2007). Solicitante/s: WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION. Clasificación: C07C401/00.
Un método para elaborar 1?-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol que tiene la estructura que comprende las etapas de: condensar una cetona bicíclica que tiene la estructura con un óxido de fosfina alílico que tiene la estructura donde Y1, Y2 y R, que pueden ser iguales o diferentes, son cada uno un grupo protector de hidroxi, para producir un análogo de 19-nor-pregnacalciferol protegido que tiene la estructura separar posteriormente el grupo protector R para formar un 22-alcohol que tiene la estructura convertir dicho 22-alcohol en un éster que tiene la estructura donde R1 es un grupo tosilo o un grupo mesilo; reducir dicho éster para obtener un análogo de 17?-isopropil-19-nor-vitamina D que tiene la estructura y desproteger dicho derivado de 17?-isopropil-vitamina D para formar 1?-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol.
1 ALFA-HIDROXI.2.METILEN-19-NOR-HOMOPREGNACALCIFEROL Y SUS APLICACIONES TERAPEUTICAS.
(01/04/2005) Un compuesto que es el 1a-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol Se ha descubierto que el compuesto de la invención también está especialmente indicado para el tratamiento y profilaxis de trastornos humanos que se caracterizan por un desequilibrio en el sistema inmune, por ejemplo, enfermedades autoinmunes, incluyendo esclerosis múltiple, lupis, diabetes mellitus, rechazo inverso, y rechazo al transplante de órganos; y adicionalmente para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, tal como la artritis reumatoide, asma, y enfermedades inflamatorias de los intestinos tal como la enfermedad celiaca y enfermedad de Croans, así como la mejora de cicatrización de fractura de hueso y mejora de transplante de hueso. Otras condiciones que se pueden tratar con el compuesto de la invención son el acné, la alopecia y la hipertensión.…
