11 inventos, patentes y modelos de GLUNZ,PETER,W

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK.

(22/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde --- es un enlace opcional; el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N y CR3; siempre que uno de J2, J3 y J4 sea N y no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N y CRi; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.

(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** el anillo B se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** G se selecciona independientemente entre N y CR7; M se selecciona independientemente entre N y CR9; X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O; Y se selecciona independientemente entre CR3 y N; L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5; R2 es -(CR4R4)n-R5; R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…

Triazolonas y tetrazolonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre **(Ver fórmula)** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condición de que no más de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K, en cada caso, se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; X e Y se seleccionan independientemente entre N y CR5; con la condición de que X e Y no sean ambos CR5; R1, en cada caso, se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa,…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(26/02/2020) Un compuesto de Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: M es N; L es -NR6-; R1 es un heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dicho carbociclo y heterociclo está sustituido con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4),…

Espirocicloheptanos como inhibidores de ROCK.

(12/06/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo A es un espirocarbociclo biciclico de 5 a 9 miembros; El anillo B se selecciona entre un carbociclo C5-6 y un heterociclo de 5 a 6 miembros; ---- es un enlace opcional; M esta ausente o se selecciona entre N y CR10; L se selecciona entre -(CR4R4)0-1-, -(CR4R4)0-1C(O)-, -OC(O)-, -NR6C(O)-, y -NR6-; R1 se selecciona entre NR5R5, OR5, -(CR4R4)ncarbociclo C3-10 y -(CR4R4)n-heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende atomos de carbono y de 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo estan sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre…

Lactamas como inhibidores de ROCK.

(24/04/2019) Un compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula** o un enantiomero, un diastereomero, un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula** y**Fórmula** J1, J2, J3 y J4 se seleccionan independientemente entre N, CR3 y CR4; con la condicion de que no mas de dos de J1, J2, J3 y J4 sean N; K se selecciona independientemente entre N, CR1 y CR2; L es NR6(CR7R7)m; R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(=O)Rb, - (CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(=O)Rb,…

Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Derivados de fenilpirazol como potentes inhibidores de ROCK1 y ROCK2.

(06/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, OH, CN, NRaRa, -O-alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, y alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re; R2 se selecciona independientemente entre H, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, - (CH2)rC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNaRa -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)r OC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pNRaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re, y -(CH2)r heterociclilo sustituido con 0-3 Re; …

Inhibidores del factor VIIA macrocíclicos útiles como anticoagulantes.

(07/02/2013) Un compuesto de Fórmula (I): o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del 5 mismo, en la que: el anillo A es fenilo; el anillo B es fenilo; para las definiciones de M y L, tal como se escriben de izquierda a derecha, la conectividad del átomo está en elorden (anillo A)-L-M-(anillo B); M es -CONH- o -NHSO2-; cuando M es -CONH-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -XC(R12R13)-, -C(R12R13)Y-, - C(R12R13)C(R12R13) C(R12R13)-, -C(R12R13)XC(R12R13)- y -C(R12R13)C(R12R13)Y-; cuando M es -NHSO2-, L se selecciona de entre -C(R12R13)C(R12R13)-, -C(R12R13)C(R12R13)C(R12R13)- y -XC(R12R13)C(R12R13)-; W está sustituido con 0-2 R14 y se selecciona de entre:

HETEROCICLOS DE CICLOALQUILO PARA TRATAR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(16/05/2011) Un compuesto de Formula (I) **Fórmula** en la que: **Fórmula** A-L es A(CH2)0-6 -, o A es CO2R5, CONSO2R5, SO2NCOR5, **Fórmula** o Het es pirazol, imidazol, oxazol o triazol; X es O, S, NR5 o CH2; R1 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o fenilo; R2 es cicloalquilo C3-7 o bicicloalquilo C5-12 con puente; R3 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R4 es **Fórmula** R5 es hidrogeno o alquilo C1-6; R6 es hidrogeno, metilo o OR5; R7 es alcoxi C1-4, ciano, trifluorometilo, -CO2R5, -CONR9R10, SO2R5 o SO2NR9R10; R8 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, trifluorometilo, aceto, CO2R5 o CONR9R10;…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR VIIA.

(16/01/2009) Un compuesto de la Fórmula (I): (Ver fórmula) o un estereoisómero, tautómero, sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona a partir de: (Ver fórmula) en las que X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 , X 8 , y X 9 son independientemente CR 6 o N, con la condición de que X no contiene más de tres átomos de nitrógeno en el anillo; R 6 es, de forma independiente cada vez que aparece, H, -(CH2)r -OR a , F, Cl, Br, OCF3, CN, NO2, -NR b R c , -(CF2)r CF3, o alquilo C1 - 6 sustituido con 0-2 R e ; R 8 es fenilo sustituido con 0-5 R 8b , o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos que se seleccionan a partir de N, O, y S, en el que dicho heteroarilo está sustituido con 0-5 R 8b ; R 8a es H o alquilo C1 - 4; R 8b es, de forma independiente cada vez que aparece,…

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