Benzo[b]furanos como inhibidores de bromodominio.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo
en la que:
R1 es -alquilo C1-3 o ciclopropilo;
R2 es -alquil C0-3-cicloalquilo, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos R5 que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -alquil C0-4-heterociclilo o -(CH2)pO-heterociclilo en el que cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes; o
R2 es H, -CH3, alquilo C2-6 opcionalmente sustituido con hasta cinco flúor, -alquil C2-6-OR13, -alquil C2-6-NR11R12, - (CH2)mSO2alquilo C1-3, -(CH2)mSO2NR11R12, -(CH2)mC(O)NR11R12, -(CH2)mCN, -(CH2)mCO2R13, - (CH2)mNHCO2alquilo C1-4 -(CH2)mNHC(O)alquilo C1-4 o -(CH2)nheteroarilo en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido…
Derivados de 7-(3,5-dimetil-4-isoxazolil)-8-(metiloxi)-1H-imidazo[4,5-c]quinolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/05/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P3/06, A61P29/00, A61P9/10, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es hidrógeno o alquilo C1-3 y R2 se selecciona de entre
• alquilo C1-6; y
• alquilo C2-6 sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4 o un grupo NRaRb en la que Ra y Rb son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4, o Ra y Rb se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo; o
R1 y R2 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-3 o CH2OH;
R4 se selecciona de entre
• un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo heteroaromático opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, CF3, halógeno, hidroxi o alcoxi C1-4;
• un grupo tetrahidropiranilo;
• un grupo tetrahidrofuranilo;
• un grupo cicloalquilo C3-7; y
• un grupo CH2OMe.
PDF original: ES-2637595_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D401/12, A61P29/00, C07D401/04, A61K31/4709, C07D215/44, A61K31/4706.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
X e Y son independientemente CH o N a condición de que al menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es hidrógeno y R6 es alquilo C1-4 sustituido con uno o más hidroxi o un grupo -NR7R8 en el que R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; y
m es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2615238_T3.pdf
4-(8-metoxi-1-((1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1H-imidazo[4,5-C]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol y su uso como inhibidor de bromodominios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61P29/00, A61K31/4745.
Un compuesto de fórmula (I) que es 4-(8-metoxi-1-(1-metoxipropan-2-il)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-1Himidazo[ 4,5-c]quinolin-7-il)-3,5-dimetilisoxazol (I) **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2609857_T3.pdf
Derivados de dihidroquinolina como inhibidores de bromodominio.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/06/2016). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4709, C07D401/10.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
P es pirazolilo o triazolilo;
R1 es un grupo seleccionado entre fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo, estando dichos grupos opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-4 y CN;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R5 es H o alquilo C1-4;
R6 es alquilo C1-4;
o R5 y R6, junto con el O al que R6 está unido, forman un anillo oxetanilo, tetrahidrofuranoílo o tetrahidropiranilo;
m es 1 o 2.
PDF original: ES-2589801_T3.pdf
Derivados de tetrahidroquinolinas como inhibidores de bromodominio.
(30/03/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que:
A representa un enlace o alquilo C1-4;
X representa:
i) un grupo aromático de 6 a 10 miembros, o
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en O, N y S;
R1 representa:
i) fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, SO2-alquilo C1-6 y -COR7
ii) un grupo heteroaromático de 5 a 10 miembros que comprende 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre el…
Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio.
(10/06/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la cual
X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH;
R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o
R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN;
R2 es alquilo de C1-4;
R3 es alquilo de C1-4;
R5 y R6 son independientemente alquilo de C1-4; o
R5 y R6 se combinan junto con el N al que están unidos para formar un heterociclilo de…
Derivados de tetrahidroquinolina y su uso farmacéutico.
(18/12/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o bencilo;
R2 es alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4;
R4 es
(i) halógeno;
(ii) hidroxi; o
(iii) un grupo de fórmula (iii)**Fórmula**
en la que
X es arilo o heteroarilo;
R4a es hidrógeno, alquilo C1-4 o es un grupo L - Y en el que L es un enlace sencillo o un grupoalquileno C16 e Y es OH, OMe, CO2H, CO2 alquilo C1-6, CN o NR7R8;
R7 y R8 son independientemente hidrógeno, un anillo heterociclilo, alquilo C1-6 opcionalmentesustituido con hidroxi o un anillo heterociclilo; o
R7 y R8 se combinan juntos para formar un anillo heterociclilo opcionalmente sustituido con alquilo C16,CO2 alquilo C1-6, NH2 u oxo;
R4b y R4c son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R5…
Derivados de oxadiazol activos sobre 1-fosfato de esfingosina (S1P).
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
A es fenilo o piridinilo;
R1 representa hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C , fluoroalquiloC , ciano, fenilo, fluoroalcoxi C , alquilo C y cicloalquilo C ;
R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C ;
B es un anillo saturado de 7 miembros seleccionado entre los siguientes:**Fórmula**
R3 es hidrógeno o (CH2)1-4CO2H;
R4 es hidrógeno.
DERIVADOS DE N-(FENILMETIL)-2-(1H-PIRAZOL-4-IL)ACETAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE P2X7 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, LA INFLAMACIÓN Y LA NEURODEGENERACIÓN.
(11/03/2011) Un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)**en la que: R1 y R2 representan alquilo C1-6, fenilo, o cicloalquilo C3-6, estando cualquiera opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo C1-3; R5, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo, y cualquiera de dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6 o fenilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno; o R8 y R9,…